Ацикловир 400 стада

Содержание

Ацикловир 400 как принимать при герпесе | Простудам-нет

Ацикловир 400 стада

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество ацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг).

Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг).

Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 – 15,1 мкмоль/л.

У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие – в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%.

При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см.

также раздел “Способ применения и дозы”).

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов.

Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов.

Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показания к применению

– лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

– профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

– лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

– лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Ацикловир 400 как принимать при герпесе

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь.

В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Источник: https://prostudam-net.ru/aciklovir-400-kak-prinimat-pri-gerpese.html

Ацикловир таблетки USP (400 мг) Ацикловир

Ацикловир 400 стада

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Ацикловир

Состав

Одна таблетка содержит

активное веществоацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).

Таблетки

Ацикловир 400 стада

  • 15 Октября, 2018
  • Инфекционные
  • Оля Бодрова

Простуда на губах особенно активизируется в осенне-зимний период, когда иммунитет человека ослаблен другими вирусами, переохлаждениями или инфекциями.

Быстро справиться с такой проблемой можно, начав лечение не только специальными мазями, а и таблетками «Ацикловир». Для взрослых и детей данное средство применяется и при лечении других заболеваний.

Все подробности о медикаменте описаны ниже.

Общие характеристики

Препарат «Ацикловир» относится к противовирусным средствам и воздействует на возбудителя заболевания путем изменения его ДНК. Результативность такого лечения во многом зависит от своевременного начала приема медикамента.

Дозировка таблетки «Ацикловир» может быть 0,2 г, 400 мг и 800 мг, но последний вариант встречается довольно редко. При необходимости принимать большое количество вещества пациенты часто просто пьют по 2 пилюли с концентрацией 0,4 г.

Главным активным элементом препарата является ацикловир, представляющий собой белый порошок. Для придания ему нужной формы, прочности и технологических качеств используются дополнительные вещества.

Состав таблетки «Ацикловир» сохраняется при любой дозировке и включает в себя помимо активного вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • стеариновокислый кальций;
  • аэросил;
  • поливинилпирролидон.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с риской на одной стороне. Цвет их всегда белый. Некоторые производители могут дополнительно вносить свои отпечатки на поверхность пилюль.

Фармакология

Согласно инструкции по применению, таблетки «Ацикловир» 400 мг и любой другой дозировки оказывают на организм иммуностимулирующее и противовирусное действие. Эффективен главный компонент состава против вирусов герпеса 1 и 2 типа, опоясывающего лишая, цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барра.

Принцип действия заключается в том, что активизирует свои свойства ацикловир только при контакте с инфицированными клетками, стимулируя в них выработку собственного противовирусного средства.

Происходит это за счет изменения ДНК вируса, обрыва его цепи и редукции размножения.

В результате: останавливается формирование новых элементов сыпи, ускоряется появление корочек на уже имеющихся, снижается болевой синдром при опоясывающем герпесе и вероятность возникновения осложнений.

Рекомендации к приему

По показаниям таблетки «Ацикловир» принимаются только перорально. Запивать средство нужно большим количеством воды, поскольку во время терапии может наблюдаться обезвоживание. Как правило, каждую дозу препарата следует запивать стаканом жидкости.

Выписывают медикамент при следующих диагнозах:

  • инфекции герпеса 1 и 2 типа;
  • ветрянка у детей;
  • опоясывающий лишай у взрослых;
  • профилактика возникновения герпеса;
  • профилактика цитомегаловируса;
  • комплексная терапия вируса иммунодефицита;
  • профилактика заболеваний после трансплантации органов.

Дополнительно к такому лечению может назначаться мазь для наружного применения, чтобы ускорить заживление пораженных вирусами кожных покровов.

Запреты к использованию

Противопоказания таблетки «Ацикловир» имеют в небольшом количестве. Запрещено принимать лекарство пациентам с индивидуальной чувствительностью к любому компоненту состава, в том числе лактозе.

Также лекарство запрещено людям с почечной недостаточностью и уменьшенным продуцированием мочи, поскольку это способствует задержке действующего вещества в организме.

Терапия беременных

Лечение препаратом во время вынашивания плода и лактации еще недостаточно изучено, но уже точно известно, что соединение способно проникать через плаценту и молоко к малышу.

Инструкция по применению таблеток “Ацикловир 400” при этом допускает терапию при острой необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Конечно, решение о назначении медикамента в данном случае может принимать исключительно врач.

Исследования принимавших препарат в 1-м триместре беременности женщин показало, что увеличение числа пороков новорожденных по сравнению с общей популяцией не наблюдается, но все же этих данных еще недостаточно для заключительного решения.

Инструкция для взрослых

Отзывы «Ацикловир» позиционируют как максимально действенное средство, но не совсем удобное. Дело в том, что для активации всех его функций таблетки следует пить только во время или после трапезы, а лечение некоторых инфекций предусматривает прием до пяти раз в сутки.

Итак, для терапии ветряной оспы взрослым необходимо получить в сутки 800 мг вещества в течение 5 приемов. Интервал на ночь 8 часов, а днем каждые 4 часа между приемами. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели, в зависимости от тяжести течения недуга.

Опоясывающий лишай также лечится однократной дозировкой в 800 мг. Принимать медикамент при этом необходимо уже 4 раза в сутки с перерывом в 6 часов. Дети старше 3 лет приравниваются ко взрослым и получают аналогичную дозу.

Инструкция к таблеткам «Ацикловир» 400 мг при герпесе следующая:

  1. При легкой форме заболевания достаточно принимать всего по 200 мг вещества 5 раз в сутки с промежутком в 4 часа днем и 8 часов ночью. То есть таблетки необходимо делить пополам или приобрести меньшую дозировку.
  2. Тяжелое течение недуга требует увеличения дозы до 400 мг и курса терапии до 10 дней, но данное решение может принимать только врач.

Для профилактики рецидивов герпеса достаточно принимать по 200 мг вещества 3-4 раза в сутки или по 0,4 г 2 раза в день. Длительность терапии определяется исходя из риска инфицирования.

При лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом препарат назначают по 400 мг в сутки, каждые 4 часа.

Аналогичная дозировка требуется и при нарушении усвоения из кишечника или после пересадки костного мозга и других органов. Для профилактики герпеса у таких пациентов дозировка составляет 0,4 г раз в день.

Длительность курса индивидуальна. В пожилом возрасте при лечении следует тщательно следить за достаточным уровнем потребления жидкости.

Инструкция для детей

Таблетки «Ацикловир 400» инструкция по применению разрешает использовать для лечения детей с трехлетнего возраста.

При ветряной оспе препарат назначается при появлении самых первых признаков заболевания.

Для пациентов старше 6 лет доза составляет 0,8 г, для детей 3-6 лет – 0,4 г, а при необходимости лечения малышей младше дозировка определяется исходя из веса тела – 20 мг/кг. Частота приема 5 раз в сутки.

Инфекции герпеса у детей 3-6 лет лечат назначением дозы в 0,4 г 3-4 раза в день. Школьники принимают уже удвоенную дозу с той же периодичностью. Максимально точно определить дозировку можно по весу тела малыша – 20 мг/кг. Продолжительность курса при этом составляет 5 дней.

Некоторые специалисты сразу для лечения и предотвращения рецидивов рекомендуют снижать дозировку до 200 мг, но при этом продлевать курс приема до 10 дней.

У малышей с иммунодефицитом лечение осуществляется по рекомендациям для взрослых – 0,8 г 4 раза в сутки.

Негативные реакции

Как правило, побочные эффекты таблетки «Ацикловир» не вызывают даже у детей. У некоторых пациентов с нарушением работы почек или другими сопутствующими заболеваниями не всегда, но наблюдались:

  • кожные сыпи;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • головные боли;
  • рвота;
  • диарея;
  • бессонница;
  • головокружения;
  • спутанность мыслей;
  • сонливость;
  • чувство отчуждения.

Очень редко даже при склонности к проявлению второстепенных реакций у больных препарат мог вызывать временные судороги, психозы, галлюцинации, затруднение в дыхании, усиление выпадения волос и изменение лабораторных показателей исследования печени и почек. При длительном приеме медикамента в качестве мази для глаз возможно воспаление конъюнктивы.

В любом случае после прекращения терапии препаратом все второстепенные симптомы прекращаются в течение суток самостоятельно, не требуют специализированного лечения.

Превышение дозы

Согласно отзывам, «Ацикловир» в форме таблеток не вызывает приступов передозировки при приеме до 5 г активного вещества за раз. Это доказано специалистами, но данных о приеме большей концентрации соединения не существует. Если возникает чувство неуверенности или все же организм проявляет некоторые негативные реакции, то лучше незамедлительно обратиться к специалисту.

Активно проявляет себя передозировка при случайном проглатывании мази и любом другом введении препарата, минующем пищеварительный тракт. Признаками в данном случае являются судороги, неврологические отклонения, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли, одышка, нарушение работы почек и кома. Лечение при этом только стационарное.

Особенности препарата

Во время терапии следует тщательно следить за уровнем гидратации и обеспечивать организм достаточным количеством воды. Также в период лечения необходимо следить за работой почек, регулярно проверять уровень креатинина плазмы крови и мочевины в крови.

Инструкция по применению таблеток «Ацикловир» 400 мг предупреждает, что частое проведение курсов терапии у людей с выраженным иммунодефицитом провоцирует в их организме формирование устойчивости к действующему компоненту.

С осторожностью следует управлять автотранспортом и сложными механизмами во время терапии, а по возможности вообще от этого отказаться, поскольку препарат может оказывать угнетающее воздействие на нервную систему.

Сочетание с другими лекарствами

Параллельный прием таблетированной формы с внешними средствами (мазями, кремами) усиливает терапевтический эффект.

Также выздоровление наступает раньше срока при одновременном приеме «Ацикловира» с препаратами, стимулирующими иммунитет, и витаминами.

Выведение активного вещества замедляется при одновременном лечении средствами для снижения уровня мочевой кислоты в крови. Не рекомендуется сочетать препарат и с лекарствами, оказывающими нефротоксическое действие.

В остальном антагонизм ацикловира еще недостаточно изучен.

Аналоги

В виде таблеток или порошка для приготовления растворов для внутривенного введения существуют следующие препараты-синонимы:

  • «Виролекс»;
  • «Виворакс»;
  • «Провирсан»;
  • «Медовир».

Найти аналог по активному компоненту в виде наружной мази гораздо легче. На прилавках аптек часто встречаются средства «Зовиракс», «Герпевир», «Герперакс», «Ациклостад» и другие. От герпеса на губах помогают и составы с совершенно другими активными компонентами:

  • «Панавир»;
  • «Виферон»;
  • «Виросепт»;
  • «Эробазан» и другие.

Заключение и отзывы

Несмотря на, казалось бы, безобидность медикамента, отпускается из аптек он только по рецепту врача. Срок пригодности составляет 2-4 года, в зависимости от производителя, дозировки и упаковки, но это никак не влияет на общее описание препарата. Таблетки “Ацикловир 400” следует хранить в недосягаемом для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и при комнатной температуре.

Отзывы препарат имеет положительные практически от всех его использовавших.

Многие отмечают эффективность таблеток и недорогую стоимость, но важным нюансом является то, что качество лечения зависит от того, когда оно началось.

Если прием препарата осуществляется сразу при первых признаках заболевания, то избавиться от недуга гораздо проще. Начало терапии при уже укрепившейся болезни увеличивает необходимый срок лечения.

Рекомендуют «Ацикловир» и для маленьких детей. Многие мамы отмечают его эффективность при терапии ветрянки и герпесных инфекций, в том числе и ангины, даже в возрасте до 3 лет при правильно высчитанной дозировке. Облегчает течение болезни медикамент уже в первый день терапии.

Согласно отзывам, регулярный прием «Ацикловира» в качестве профилактического средства снижает риск появления высыпаний даже в сезон простуд.

Побочные эффекты наблюдаются очень редко, но найти отзывы о них тоже можно. Чаще всего наблюдаются головные боли и тошнота, что требует незамедлительной замены препарата, но после консультации с врачом. В целом, медикамент хорошо зарекомендовал себя среди самых разных слоев населения благодаря своей высокой эффективности и низкой стоимости.

Преимуществом также является доступность препарата, ведь приобрести его можно в любой аптеке от разных производителей, в том числе и отечественных. Лечение детей при этом совершенно не вызывает опасений, поскольку дозировку легко рассчитать, а сами таблетки легко поделить.

Минусом является только горький вкус медикамента, но поскольку его прием следует осуществлять во время еды, неприятный вкус можно перекрыть любым любимым продуктом малыша.

Источник: https://druggist.ru/430622a-tabletki-atsiklovir-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-pobochnyie-effektyi-protivopokazaniya

Ацикловир 400 Стада инструкция

Ацикловир 400 стада

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦИКЛОВІ� 400 СТАДА®

(ACYCLOVIR 400 STADA®)

C клад

:

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05А B01.

Показання

  • Лікування оперізувального лишаю.
  • Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу, у дорослих з гострим імунодефіцитом при очікуванні підвищеного ризику виникнення інфекції, у т.ч. при трансплантації органів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Ацикловір 400 СТАДА® слід приймати якнайшвидше при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції простого герпесу Ацикловір 400 СТАДА® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).

Таблетки краще застосовувати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години. Тривалість лікування становить 7 діб.

Профілактика гострої інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу, у дорослих із гострим імунодефіцитом.

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 4 рази на добу (3200 мг ацикловіру на добу) через кожні 6 годин, тривалість лікування залежить від ступеня імунодепресії та індивідуально визначається лікарем.

Хворі із хронічною нирковою недостатністю

У хворих віком понад 65 років ниркова недостатність спостерігається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 400 СТАДА® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим із хронічною нирковою недостатністю слід призначати менші дози ацикловіру.

ПоказанняКліренс креатиніну(мл/хв/1,73 м2)Рівень креатиніну плазми (мкммоль/л чи мг/добу)Режим дозування ацикловіру
ЖінкиЧоловіки
Оперізувальний лишай25-10280-5503,17-6,22370-7504,18-8,45800 мг 3 рази на добу кожні 8 годин
550>6,22>750>8,45800 мг 2 рази на добу кожні 12 годин

Побічні реакції

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами.

Кров і лімфатична система : анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Імунна система: анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи : головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Респіраторна система та органи грудної клітки: задишка.

Травна система : нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Гепатобіліарна система : оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

Шкіра та підшкірні тканини : свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв’язку з ацикловіром не було виявлено), ангіоневротичний набряк.

Нирки та сечовидільна система : збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади : стомлюваність, гарячка.

Передозування

Симптоми .

Ацикловір лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Повідомлялося про випадковий внутрішній прийом пацієнтами до 20 г ацикловіру без виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

При передозуванні внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, що призводить до ниркової недостатності. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування

Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки ацикловір з крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плода.

При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на день ацикловір проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 0,6-4,1 % відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу.

У період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти

Дітям віком до 5 років дану лікарську форму препарату не застосовують.

Особливості застосування

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»).

У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози.

Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем для їх виявлення. Такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Вивчення впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір виводиться головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі.

Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час».

При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною.

Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру – аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини.

Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром.

Було виявлено, що більшість випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів.

Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику.

Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Відповідні Сssmax рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні C ssmin рівні були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більшість препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10-15 % застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18 % і 40 % відповідно.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 год. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33 %), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

Основні фізико-хімічні властивості

білі, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «VS 2».

Термін придатності

. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 таблеток у блістері; по 5 або 7 блістерів в картонній коробці.

Місцезнаходження

Німеччина, D-61118 Бад Фільбель, Стадаштрассе, 2-18.

Источник: https://MedTab.com.ua/aciklovir-400-stada/instrukciya/

АЦИКЛОВИР-АКРИХИН 400МГ. №20 ТАБ

Ацикловир 400 стада

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса – Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.

7 мкг/мл, время достижения Cmax – 1.5-2 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=mt4xmQlj8Vg

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 ч, при гемодиализе – 5.

7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% – в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса.

Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях – боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко – аллопеция, лихорадка.

Особые условия

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай -Herpes zoster).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Дозировка

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь.

В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сут с 8-ми часовыми интервалами. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Перед применением АЦИКЛОВИР-АКРИХИН 400МГ. №20 ТАБ. обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Источник: http://msk.melzdrav.ru/atciclovir-akrikhin-400mg-20-tab

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.