Азомекс

Содержание

Азомекс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Азомекс

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг таблетки, слегка желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

таблетки по 5 мг таблетки, желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин – рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine – активная хиральная форма амлодипина – блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект реализуется двумя способами

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастическая реакциям.

У больных с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность, по расчетам, составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / вывода.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста.

У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация / время») и периода полувыведения.

Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая стабильная стенокардия.
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
  • Артериальная гипотензия тяжелой степени.
  • Шок (включая кардиогенный шок).
  • Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно.

Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Циклоспорин.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или иных групп населения, за исключением больных с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось увеличение величины остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%) циклоспорина. Поэтому у пациентов после трансплантации почек, применяют Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и при необходимости доза последнего должна быть уменьшена.

Симвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к 77% увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатина. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе ни оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо.

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы.

Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов, но повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Поскольку фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, подбор дозы следует проводить медленно, начиная с применения низкой дозы.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка

Опыт умышленного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Побочные реакции

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 –

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/azomeks.html

Азомекс H

Азомекс

Амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров. S-амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку.

Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то снижается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. 2. Амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.

Пациентам с АГ (артериальная гипертензия) разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения пациентов c БА, сахарным диабетом, подагрой.

Гидрохлоротиазид — салуретик. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона.

Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого действия на дистальные канальцы, что может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов.

Гидрохлоротиазид действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов калия, натрия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и продолжается около 24 ч. Препарат снижает повышенное АД, вызывает уменьшение полиурии у пациентов с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев препарат снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Показания к примененинию препарата Азомекс H

Артериальная гипертензия (АГ).

Применение препарата Азомекс H

Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если при применении препарата в указанной дозе АД не снижается, дозу можно повысить до 2 таблеток. Максимальная доза — 2 таблетки Азомекса Н 5/12,5 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного.

Противопоказания к примененинию препарата Азомекс H

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим сульфонамидам. Артериальная гипотензия (АД ≤90 мм рт. ст.

), острый инфаркт миокарда, анурия, шоковое состояние, кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; выраженный аортальный стеноз, тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) или печеночная недостаточность. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Азомекс H

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки голеней, которые при применении S-амлодипина значительно меньше выражены по сравнению с обычным амлодипином (отеки не связаны с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия; редко — аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая гипотензия, коллапс, одышка; в единичных случаях — инфаркт миокарда, васкулит.
Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, аритмия, изменения настроения, мышечный спазм и боль, тошнота, рвота, утомляемость, слабость. Гиперхлоремический алкалоз может вызвать гепатоэнцефалопатию и печеночную кому. Гипонатриемия может быть причиной спутанности сознания, судорог, заторможенности, истощения, раздражительности, спазмов мышц.
Нарушения метаболизма: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия могут спровоцировать приступ подагры у пациентов с подагрой без клинических проявлений. Может снизить толерантность к глюкозе и обусловить проявление латентного диабета. При применении препарата в высоких дозах возможно повышение уровня липидов в крови.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, сиаладенит, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен; очень редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость); редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушения зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах; очень редко — тремор.
Со стороны системы крови: очень редко — агранулоцитоз, в единичных случаях — гемолитическая/апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и повышение частоты мочеиспускания.
Со стороны кожи:
экзантема, сыпь, зуд, эритема, крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, фотосенсибилизация; редко — системные реакции, дерматит, алопеция, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгия, артралгия.
Прочие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифическая боль различной локализации, почечная недостаточность, пневмонит, интерстициальный нефрит. После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Особые указания по применению препарата Азомекс H

У больных пожилого возраста могут проявиться повышенная чувствительность к препарату, даже в случаях обычного дозирования; рекомендуемая начальная доза для таких больных составляет 2,5 мг/сут.

При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, гемодинамически значимом стенозе аортального и митрального клапанов, обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии применение препарата требует особой осторожности и постоянного клинического контроля.

При нарушении функции печени удлиняется период полувыведения амлодипина, что требует коррекции режима дозирования и постоянного клинического наблюдения, следует избегать назначения препарата в максимальной дозе.

Амлодипин в стандартных дозах может назначаться пациентам с нарушением функции почек. С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать значительное снижение АД.

Амлодипин не выводится при диализе, метаболически нейтрален, не изменяет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена), может применяться у пациентов с дислипидемией, сахарным диабетом, подагрой, а также БА.

При длительном курсе лечения необходим постоянный контроль уровня электролитов в сыворотке крови, особенно у пациентов группы повышенного риска возникновения заболеваний сердца и печени, при частой рвоте или сухости во рту, слабости, заторможенности, сонливости, мышечных болях или спазме, гипотензии, олигурии, тахикардии, желудочно-кишечных расстройствах.

Рекомендуется диета, богатая калием (фрукты, овощи), а в случае усиления потери калия или при одновременном применении препаратов дигиталиса или ГКС может возникнуть необходимость в постоянном приеме калия. Из-за увеличения экскреции магния может наблюдаться гипомагниемия. В случае снижения функции почек необходим контроль клиренса креатинина.

При длительном лечении пациентов с выраженным или латентным сахарным диабетом следует регулярно контролировать метаболизм углеводов; может потребоваться повышение дозы антидиабетических препаратов. Необходимо тщательное наблюдение пациентов, у которых имеется нарушение метаболизма мочевой кислоты. Алкоголь, барбитураты и диазепам усиливают ортостатический гипотензивный эффект препарата.

При длительной терапии тиазидами наблюдались единичные случаи патологических изменений паращитовидных желез, сопровождавшихся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связанного с белками сыворотки крови, при этом признаков нарушения функции щитовидной железы может не наблюдаться.

Взаимодействия препарата Азомекс H

Азомекс Н безопасен при применении сочетанно с блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Сочетанное применение с циметидином не изменяло фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые подвергались исследованию (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин). У здоровых добровольцев мужчин при одновременном применении амлодипин не изменял влияние варфарина на протромбиновое время.

По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина. Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие. Одновременное назначение тиазидных диуретиков в комбинации с некоторыми препаратами может привести к следующим явлениям:

  • повышению частоты реакций гиперчувствительности на аллопуринол;
  • повышению риска развития побочных реакций амантадина;
  • усилению гиперкалиемического действия диазоксида
  • уменьшению выведения почками цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и потенцирование их миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидных диуретиков наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например атропина, пиперидина), что связано, видимо, со снижением моторной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.

Зафиксированы случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении диуретика и метилдопы. Колестирамин снижает всасывание тиазидных диуретиков. При одновременном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих подагру.

Передозировка препарата Азомекс H, симптомы и лечение

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия; в тяжелых случаях — тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Неврологические симптомы: слабость, спутанность сознания, головокружение, спазм мышц, парестезии. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, жажда.

Со стороны почек: полиурия, олигурия, анурия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина, коррекция электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения препарата Азомекс H

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Азомекс H:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/A/azomeks_h.html

Азомекс инструкция, отзывы, цена, описание

Азомекс

Препарат содержит левовращающий изомер амлодипина. Амлодипин является производным дигидропиридина и состоит из смеси двух стереомеров, однако фармакологическую активность проявляет только левовращающий (S) амлодипин. S-амлодипин обладает сродством к дигидропиридиновым рецепторам, в 1000 раз превышающим сродство R-амлодипина к дигидропиридиновым рецепторам.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать медленные кальциевые каналы, за счет чего становится невозможным проникновение ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердечной мышцы. Вследствие блокады транспорта ионов кальция в клетки гладких мышц происходит снижение тонуса сосудистой стенки и снижение артериального давления.

Таким образом, для S-амлодипина характерен прямой антигипертензивный эффект. Кроме антигипертензивного действия препарат оказывает выраженный антиангинальный эффект, обусловленный комплексным влиянием S-амлодипина на сердечно-сосудистую систему. Во-первых, препарат расширяет периферические сосуды, уменьшая, таким образом, общее периферическое сосудистое сопротивление.

При расширении периферических сосудов происходит уменьшение постнагрузки, а так как применение S-амлодипина не влияет на частоту сердечных сокращений, то происходит снижение нагрузки на миокард и его потребности в кислороде.

Во-вторых, препарат, за счет влияния на гладкомышечный слой стенки сосудов, предотвращает спазм коронарных сосудов и способствует нормализации коронарного кровотока. Препарат не оказывает значительного влияния на обмен липидов и углеводов, поэтому препарат можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Максимальная плазменная концентрация амлодипина достигается в течение 6-12 часов, за счет медленного начала действия препарат не вызывает резкого падения артериального давления. Биодоступность амлодипина составляет около 70-80 %.

После начала терапии амлодипином стойкая равновесная концентрация в крови отмечается через 7-8 дней. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 35-50 часов. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

Возраст не влияет на скорость достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, однако, у пациентов пожилого возраста отмечается замедление экскреции препарата и удлинение периода полувыведения. Также период полувыведения увеличивается у пациентов страдающих застойной сердечной недостаточностью.

Показания к применению:

Препарат применяется для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Кроме того, препарат используется для лечения ишемической болезни сердца, включая вазоспастическую стенокардию, стенокардию Принцметала и стабильную стенокардию напряжения.

Методика применения:

Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить.

Пациентам с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5-5 мг препарата 1 раз в день.

Дозировка препарата может быть увеличена по рекомендации лечащего врача до 10 мг 1 раз в день.

Нежелательные явления:

При применении препарата Азомекс частота и степень выраженности побочных эффектов значительно меньше, чем при применении рацемического амлодипина, однако, при применении препарата у некоторых пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, диспепсия, анорексия, метеоризм, сухость во рту. В единичных случаях при применении препарата отмечалось развитие гиперплазии десен.Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, нарушение оттока желчи, нарушение функции печени.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, покраснение верхней части тела и лица, гипотензия, аритмии (в том числе брадикардия, желудочковые аритмии, фибрилляции предсердий, синусова тахикардия), одышка. В единичных случаях отмечались приступы стенокардии, коллапс, инфаркт миокарда (который невозможно дифференцировать с течением основного заболевания). Кроме того, возможно развитие отеков конечностей (наиболее часто – голеней), которые значительно снижаются или целиком исчезают после коррекции дозы препарата.Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, быстрая утомляемость, нарушение слуха и зрения, звон в ушах, депрессия. Кроме того, возможно развитие парестезий и тремора.Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: астения, боли в мышцах и суставах, судороги.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, выпадение волос, аллергический дерматит.Другие: учащение мочеиспускания и увеличение суточного количества мочи, потливость, гинекомастия, нарушение сексуальной функции.

Все побочные эффекты являются обратимыми и быстро исчезают после отмены препарата.

Противопоказания:

– Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата,- артериальная гипотензия (показания систолического артериального давления менее 90мм рт. ст.),- период беременности и кормления грудью,

– детский возраст до 18 лет.

Во время беременности:

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Препарат Азомекс можно применять одновременно с α- и β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, нитроглицерином для перорального применения, нитратами с пролонгированным действием и ингибиторами АПФ.

Препарат не влияет на фармакологическую активность и фармакокинетику нестероидных противовоспалительных препаратов, гипогликемических пероральных препаратов, дигоксина и циметидина.

Грейпфрутовый сок способствует повышению биодоступности препарата Азомекс и усилению его гипотензивного действия.

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие избыточного расслабления сосудистой стенки периферических сосудов, гипотензия, нарушение ритма сердца (возможно развитие, как тахикардии, так и брадикардии).Специфического антидота нет.

При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций. При передозировке также рекомендуется внутривенное введение инъекционных растворов кальция глюконата и допамина.

Пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала до полного восстановления функций сердца и легких. При передозировке рекомендуется контролировать объем циркулирующей крови и диурез.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Состав:

1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:S-амлодипина – 2,5 мг,Вспомогательные вещества.1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:S-амлодипина – 5 мг,Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Тенокс (Tenox) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «азомекс» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /азомекс

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2012/12/azomeks_asomex

Азомекс инструкция, цена в аптеках на Азомекс – Аптека 911

Азомекс

Состав:

1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:

  • S-амлодипина – 2,5 мг;
  • Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:

  • S-амлодипина – 5 мг;
  • Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Фармдействие

Амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров.

S–амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипин реализуется двумя способами:

  1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
  2. Амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.

Пациентам с АГ разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому не противопоказан для лечения больных БА, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковое как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста.

У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация/время») и периода полувыведения.

Были зарегистрированы увеличения AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Дозировка

Начальная доза Азомекса составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно повысить до 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.

Со стороны системы кровообразования: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.

Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боли разной локализации.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью минуют.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • артериальная гипотензия (сиcтолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Особые указания

Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендаций относительно дозирования препарата не разработано. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Применение у больных пожилого возраста. Рекомендуется обычный режим дозирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.

Передозировка

Cимптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Азомекс безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина и варфарина не оказывало влияние на протромбиновое время.

По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Условия хранения

В сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Это описание препарата Азомекс есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/azomeks-d108

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.