Бисокард

Бисокард

Бисокард

бизопролол ((R,S)-1[р-(изопропоксиэтокси)-метилофенокси]-3-изопропиламин-2-пропанол(1:2)изопролол фумарат) — селективный блокатор β1-адренорецепторов без выраженной мембраностабилизирующей активности и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β1-адренорецепторы сердца, оказывает антиангинальное действие.

Практически не влияет на респираторную систему и периферическое кровообразование. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в состоянии покоя и при нагрузке) и сердечный выброс.

Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается незначительно. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие обеспечивается за счет уменьшения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также за счет центрального действия.

В высоких дозах (≥20 мг) кардиоселективность бизопролола снижается (может блокировать и β2-адренорецепторы). Бизопролол практически не влияет на липидный состав сыворотки крови и метаболизм глюкозы.

После приема внутрь всасывается около 80% бизопролола. При первичном прохождении через печень пресистемному метаболизму подвергается около 20% препарата. Максимальная концентрация бизопролола в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Степень связывания с белками плазмы крови — 30%.

Период полувыведения составляет 9–12 ч, увеличивается при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ≤40 мл/мин — в 3 раза), у лиц пожилого возраста, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное количество — неактивные метаболиты), 2% — с калом.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко (менее 2%).

Показания

АГ, ИБС (стенокардия напряжения, вторичная профилактика инфаркта миокарда), нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоз).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата повышают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 20 мг/сут.

У некоторых больных, особенно с бронхолегочной патологией, начальная доза должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.

Таблетки следует глотать целыми, запивая большим количеством жидкости независимо от приема пищи, желательно всегда в одно и то же время.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, метаболический ацидоз, декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, брадикардия с ЧСС ≤50 уд.

/мин, синдром слабости синусного узла, стенокардия Принцметала, БА, артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.

), обструктивный бронхит, миастения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдром Рейно, период беременности и кормления грудью, дети.

Побочные эффекты

Головокружение, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, астения, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезия (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройство зрения, снижение секреции слезной жидкости, судороги; брадикардия, аритмия, AV-блокада, артериальная гипотензия (в том числе ортостатические реакции), сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, синдром Рейно; агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, ишемический колит, гепатотоксическое действие; кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, заложенность носа, синусит, инфекции дыхательных путей; периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика; аллергические реакции, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, эритема, дерматит, алопеция; повышение активности печеночных трансаминаз, инсулинорезистентность, гиперурикемия; головная боль, артралгия, миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, ушах, увеличение массы тела.

Особые указания

При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной АГ (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада). При феохромоцитоме назначение Бисокарда возможно только на фоне применения блокаторов α-адренорецепторов.

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, ЧСС, ЭКГ, уровня глюкозы в сыворотке крови у больных сахарным диабетом, функции печени и почек. При применении в высоких дозах (выше максимально суточной 20 мг) у больных сахарным диабетом возможно потенцирование действия противодиабетических препаратов и маскировка симптомов гипогликемии.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует снижать дозу препарата постепенно, на 1/4 каждые 3–4 дня для предупреждения развития синдрома отмены.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с бронхолегочными заболеваниями в анамнезе.

Препарат следует назначать с осторожностью при наличии аллергии в анамнезе. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин), а также печеночной недостаточностью (гепатит или цирроз печени) начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с псориазом (или при наличии этого заболевания у ближайших родственников) Бисокард назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Лечение Бисокардом нельзя прерывать внезапно, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.

В период лечения следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

В период лечения следует исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии).

Взаимодействия

Одновременное применение с ингибиторами МАО следует проводить с осторожностью, поскольку после прекращения приема ингибиторов МАО повышается АД.

Амиодарон увеличивает угнетающее влияние на AV-проведение и повышает отрицательный инотропный эффект препарата.

Средства для ингаляционного наркоза повышают риск угнетения функции миокарда и артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами и инсулином повышается риск развития гипогликемии.

Циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

НПВП, в особенности индометацин, снижают антигипертензивный эффект Бисокарда.

При одновременном применении с фентанилом повышается риск развития брадикардии, артериальной гипотензии.

У курильщиков, принимавших Бисокард, при прекращении курения может повышаться терапевтическое действие препарата.

При сочетанном применении с пропафеноном и дифенином значительно повышается концентрация препарата в крови.

При одновременном применении с ксантинами возможно взаимное угнетение терапевтического эффекта и снижение клиренса ксантинов.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и симпатомиметических средств возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.

Бисокард потенцирует действие других антигипертензивных средств.

Одновременное применение с гликозидами наперстянки вызывает брадикардию; усиливается аритмия.

Симптомы

Брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.

Лечение

Симптоматическое. Показано промывание желудка и применение активированного угля; при AV-блокаде — в/в 1–2 мг атропина, при необходимости — в/в введение эпинефрина, установка временного кардиостимулятора.

При артериальной гипотензии назначают добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для оказания хронотропного и инотропного действия, а также устранения тяжелой гипотензии); если признаки отека легких отсутствуют, в/в вводят плазмозамещающие р-ры.

При судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — β-адреномиметики ингаляционно.

Условия хранения

При температуре 15–25 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/bisokard.html

Описание фармакологического действия

Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии.

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 30, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 30, пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 30, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 30, пачка картонная 2; Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); полиоксиэтиленгликоль 400; титана диоксид; железа оксид желтый (табл. 5 мг); железа оксид красный (табл. 10 мг)

в блистере 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Всасывание и распределение Абсорбция составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком – низкая. Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.

Применение препарата Бисокард при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

— шок; — коллапс; — отек легких; — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок); — AV-блокада II и III степени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — выраженная брадикардия; — стенокардия Принцметала; — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); — артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); — бронхиальная астма; — хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); — поздние стадии нарушения периферического кровообращения; — болезнь Рейно; — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. 36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

C07AB07 Bisoprolol

Корбис, Бисогамма, Абисил, Абисиб, Бисомор, Сорбистерит, Бисептол, Убистезин, Менадиона натрия бисульфит, Комбиспазм

Источник: http://medsait.ru/preparat/bisokard

Бисокард (Bisocard)

Бисокард

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой “5” – с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой “10” – с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое воздействие

Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Понижает активность ренина плазмы, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда. При увеличении дозировки оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие. В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному.

При длительном назначении лекарства ОПСС снижается.

Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии результат наступает через 2-5 дней, стабильное воздействие развивается через 1-2 мес.

Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий результат на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Бисокард (Bisocard) – фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция составляет 80-90%.

Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.

Бисокард (Bisocard) – показания

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии.

Бисокард (Bisocard) – режим дозирования

Препарат прописывают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка – 10 мг.

Таблетки надлежит принимать утром до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное воздействие

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
  • Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Бисокард (Bisocard) – противопоказания

  • шок;
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам приклонного возраста.

Бисокард (Bisocard) – беременность и лактация

Использование лекарства Бисокард при беременности и в период лактации вероятно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Бисокард (Bisocard) – особые указания

При назначении Бисокарда надлежит регулярно измерять ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов предлогается контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Источник: http://dxline.ru/drugs/bisocard

Показания и дозировка:

  • Артериальная гипертензия

  • Профилактика приступов стенокардии

Принимается внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение (в/в) 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.

  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

  • Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

  • Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АСТ, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.

  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

  • Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам

  • Шок

  • Коллапс

  • Отек легких

  • Острая сердечная недостаточность

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, (в том числе кардиогенный шок)

  • AV блокада II-III ст.

  • Синоатриальная блокада

  • Синдром слабости синусового узла

  • Выраженная брадикардия

  • Стенокардия Принцметала

  • Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)

  • Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе

  • Период лактации

  • Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

  • Поздние стадии нарушения периферического кровообращения

  • Болезнь Рейно

  • Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)

  • Метаболический ацидоз

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Состав и свойства:

Активное вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества бисопролола фумарата 5 или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400 , титана диоксид, железа оксид желтый (таблетки 5 мг), железа оксид красный (таблетки 10 мг).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: https://www.unian.net/health/pharmacy/b/1168

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.