Формотерол

Препарат Формотерол: инструкция по применению, формы выпуска, механизм действия и аналоги

Формотерол

Формотерол – это препарат, который используется для лечения бронхиальной астмы, как один из компонентов базисной терапии.

Главным фармакологическим эффектом этого лекарственного средства является бронхорасширяющее действие, способствующее устранению одышки и предотвращающее появление приступов удушья.

В отличие от других бронхолитиков, использующихся для симптоматической терапии, Формотерол имеет пролонгированный эффект.

Порошок для ингаляций Формотерол

Показания

Применение Формотерола ограничено относительно узким списком показаний, к которому в основном относятся хронические заболевания бронхолегочной системы с обструктивным компонентом. При этом препарат обычно используется только для длительной постоянной терапии.

Заболевания, при которых необходимо применение данного лекарственного средства:

  • бронхиальная астма (как компонент базисной терапии);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • хронический бронхит с выраженным бронхообструктивным синдромом;
  • эмфизема легких.

Ограничения

Использование лекарственного препарата Формотерол противопоказано и может быть опасно в следующих случаях:

Аритмия

  • детям до пятилетнего возраста;
  • если у пациента имеется гиперчувствительность (аллергические реакции в анамнезе) к любым компонентам фармакологического средства;
  • в период беременности (особенно в первый триместр) и лактации;
  • пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости (аритмии, блокады), так как в некоторых случаях медикамент может влиять на функциональную активность сердечно-сосудистой системы;
  • людям, страдающим ишемической болезнью сердца и некорригируемой артериальной гипертонией;
  • пациентам с врожденной и приобретенной недостаточностью лактозы или галактозы;
  • больным с тиреотоксикозом.

Механизм действия

Главным действующим веществом, реализующим все биологические эффекты этого лекарства, является формотерола фумарат. Механизм действия препарата заключается в прямой стимуляции специфических адренергических рецепторов, которые расположены в слизистой выстилке бронхов различного калибра.

Бронхиальное дерево

  1. Попадая на слизистую оболочку бронхиального дерева, Формотерол избирательно связывается с бета-2-адренорецепторами, вызывая их активацию.

  2. Вследствие стимулирующего действия на адреналиновые рецепторы происходит активирование внутриклеточного фермента аденилатциклазы, который реализует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ).

  3. Нарастание концентрации циклического аденозинмонофосфата в цитоплазме клеток приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что ведёт к расширению просвета бронха.

Кроме главного бронхолитического действия, препарат Формотерол блокирует выброс биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, простагландины) из тучных клеток и эозинофилов, которые провоцируют прогрессирование воспалительной реакции. Этот эффект тоже имеет важное значение, так как аллергическое воспаление является основой патогенеза бронхиальной астмы (такое воздействие приводит к некоторому уменьшению проявлений отека и гиперреактивности).

Бета-2-адренорецепторы, являющиеся молекулярными мишенями Формотерола, присутствуют не только в бронхах, но в небольшом количестве обнаруживаются в мышечных волокнах сердца.

Поэтому в некоторых случаях развивается нежелательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Количество бета-2-адренорецепторов в кардиомиоцитах у разных людей значительно варьирует, из-за чего кардиальные эффекты развиваются только у части пациентов.

Лекарственный состав

Главным действующим веществом, которое реализует все биологические эффекты препарата, является формотерола фумарата дигидрат.

Кроме основного фармакологического соединения, в состав средства входит дополнительное химическое вещество – моногидрат лактозы, которое необходимо для придания медикаменту нужной лекарственной формы.

Формы выпуска

Существует три лекарственные формы Формотерола:

Порошок для ингаляций Формотерол-натив

  • дозированный аэрозоль;
  • дозированный порошок в бутылочке;
  • порошок в капсулах.

Следует обратить внимание на то, что любая форма выпуска предназначена только для ингаляционного введения.

Однако перед применением следует детально изучить рекомендации по приёму лекарственного средства для того, чтобы ознакомиться с особенностями использования каждой отдельной лекарственной формы.

Руководство по применению

Все фармакологические формы препарата, которые предлагаются сейчас на официальном фармацевтическом рынке, вводятся только ингаляционно.

Спейсер для ингаляций

Кратность применения, дозировки и продолжительность курса терапии подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке после оценки тяжести болезни и особенностей течения.

Данное лечебное средство не используется «по требованию» для купирования бронхоспазма, а в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами назначается на продолжительное время в качестве «базисной терапии».

Для облегчения доставки действующего вещества в патологический очаг рекомендуется использование специального приспособления – спейсера.

Спейсер для ингаляций – это специальный прибор, который является насадкой для баллонов с лекарственным средством и позволяет улучшить распыление так, что фармакологический препарат способен проникать в труднодоступные отделы респираторного тракта.

Запрещается делать ингаляции препаратом чаще, чем указано в рекомендациях, поскольку это может привести к развитию осложнений и нежелательных эффектов.

Перед началом лечения Формотеролом в обязательном порядке должна быть изучена инструкция по применению препарата, так как для разных лекарственных форм существуют особенности в использовании.

Аналоги препарата

Лекарственные препараты, которые могут применяться вместо Формотерола, потому как обладают аналогичным действием:

Аэрозоль для ингаляций Атимос

  • Атимос;
  • Зафирон;
  • Оксис турбухалер;
  • Форадил;
  • Фортулин;
  • Фортикс;
  • Сальметерол.

Изменить оригинальный препарат на аналог может только лечащий врач, самостоятельно это делать запрещается по причине того, что у каждого фармакологического средства с аналогичным составом существуют особенности дозирования.

Побочные эффекты

Формотерол способен оказать нежелательное побочное действие на различные органы и системы организма. Однако наиболее частые осложнения возникают со стороны сердечно-сосудистой системы, потому что, несмотря на высокую селективность (избирательность) данного медикамента, может происходить активация бета-2-адренорецепторов, расположенных в миокарде.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приёме препарата Формотерол:

Артериальная гипертензия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы возникают: стенокардия, различные виды аритмий (часто тахисистолия), внезапные ощущения сердцебиения, артериальная гипертензия или, наоборот, снижение давления;
  • со стороны нервной системы пациенты отмечают следующие симптомы: утомляемость, генерализованная слабость, локальные судороги, частые головокружения, нарушения сна;
  • со стороны дыхательной системы могут появиться: бронхит, дисфония, диспноэ (эти осложнения утяжеляют течение основного респираторного заболевания);
  • у некоторых пациентов развиваются явления аллергии (высыпания на кожных покровах (экзантема) и слизистых оболочках (энантема), зуд, ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница);
  • в редких случаях аллергическая реакция провоцирует появление приступа удушья (бронхоспазма);
  • возможно развитие тяжелого жизнеугрожающего осложнения – анафилактического шока.

При первых проявлениях аллергической реакции требуется сразу же прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции при приёме Формотерола развиваются у небольшого процента пациентов, у большинства больных не отмечается ухудшение состояния, связанного с лечением препаратом.

Формотерол – это действенный препарат, который воздействует на патогенетические механизмы развития бронхиальной астмы и способствует устранению главных симптомов заболевания. Большинство пациентов без осложнений переносят терапию этим препаратом и отмечают улучшение самочувствия после курса регулярного использования Формотерола.

Источник: https://pulmohealth.com/astma/medikament/formoterol/

Формотерол

Формотерол

Формотерол (англ. Formoterol, лат. Formoterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, производных фенилетаноламину, что применяется преимущественно ингаляционно, и реже перорально. Формотерол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов с длительной бронходилатирующего действием.

По своему химическому составу, как и другие бета-2-агонисты, является рацематом двух энантиомеров (S-формотерола и R-формотерола).

Впервые формотерол стал применяться в 1986 году в Японии в формах для перорального применения, а в 1990 году швейцарская фирма «Сиба» впервые выпустила ингаляционную форму препарата, и в 1994 году впервые был выпущен формотерол в виде порошка для ингаляций.

Фармакологические свойства

Формотерол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы, и является производным фенилетаноламину, и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов.

Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов.

Внутриклеточный механизм действия формотерола отличается от механизма действия сальбутамола и других β 2 агонистов как короткой, так и длительного действия.

Формотерол, в отличие от сальметерола, имеет незначительную липофильностью, поэтому после проникновения в клетки дыхательных путей препарат быстро диффундирует в плазматическую мембрану, в которой создается своеобразное депо формотерола, из которого препарат проходит в межклеточное пространство и одновременно связывается с адренорецепторами гладких мышц и липидами, обеспечивает как быстрое начало действия (1-3 минуты после ингаляции), так и продолжительность (до 12:00) эффекта применения формотерола. Формотерол не уступает ни по выраженности эффекта, ни по скорости наступления эффекта ингаляционным Адреномиметики короткого действия, а имеет даже более выраженный бронхолитический эффект. Формотерол является неконкурентным антагонистом β 2 -адренорецепторов, что обеспечивает высокую селективность препарата и довготивалу действие (до 12:00 после ингаляционного применения). Формотерол является полным агонистом β 2 -адренорецепторов, в отличие от сальметерола, что приводит к быстрому началу действия препарата по сравнению с другими селективными адреномиметиками, но может теоретически увеличить число побочных эффектов при применении формотерола. Под влиянием формотерола уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении формотерола не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения сальметерола возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). Формотерол при ингаляционном введении действует исключительно на β 2 -адренорецепторы бронхов и не влияет на рецепторы в других органах. Формотерол только в незначительной степени влияет на β 1 -адренорецепторы миокарда. При пероральном применении также токолитическое действие, что приводит к снижению тонуса и расслабление гладких мышц матки, и может применяться при угрозе преждевременных родов. При длительном применении формотерола наблюдается развитие толерантности к препарату, а при применении значительно превышающих среднетерапевтических доз препарата резко возрастает вероятность тяжелых побочных эффектов, в том числе связанных с активацией адренорецепторов миокарда (в том числе тахикардию, фибрилляцию предсердий, явления ишемии миокарда, удлинение интервала QT), а также возможность возникновения (хотя и ниже, чем при применении других агонистов адренорецепторов, как фенотерол) эффекта «рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении среднетерапевтической дозы препарата или слишком частом применении. Формотерол пивищуе эффект ингаляционных глюкокортикоидных гормонов, поэтому чаще всего он применяется в комбинации с будезонид или мометазоном. При применении формотерола улучшается качество жизни больных бронхиальной астмой и других обструктивных заболеваний легких, заключаются в улучшении показателей функции внешнего дыхания, снижении частоты ночных приступов удушья, нормализации сна без усиления частоты обострений препарата и уменьшения использования бронхолитиков короткого действия. Формотерол может применяться для купирования острых приступов бронхиальной астмы в связи с быстрым началом действия препарата.

Фармакокинетика

Формотерол быстро всасывается после ингаляционного применения в дыхательных путях, начало действия препарата наблюдается за 1-5 минут после ингаляции препарата и длится до 12:00.

Формотерол не создает высоких концентраций в крови и внутренних органах, согласно исследованиям препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится формотерол из организма преимущественно с мочой, частично выводится с калом. Период полувыведения препарата при однократной ингаляции составляет 10:00, при повторных ингаляциях возрастает до 12,3-13,9 часов.

Показания к применению

Формотерол применяется при бронхиальной астме и хроническом обструктивном заболевании легких ингаляционно как для лечения острых приступов, так и для длительного лечения обструкции дыхательных путей, в том числе ночных приступов астмы и предупреждения приступов астмы после физической нагрузки.

Побочное действие

При применении формотерола чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты: головная боль, судороги мышц и тремор.

Другие побочные эффекты — аллергические реакции (кожная кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке), тошнота, рвота, стоматит и фарингит вследствие раздражения слизистых оболочек, тахикардия, аритмия (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгии, нервозность, парадоксальный бронхоспазм, гипокалиемия — наблюдаются редко.

Противопоказания

Формотерол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью применяется препарат при беременности и кормлении грудью. Формотерол применяется у детей старше 5 лет.

С осторожностью применяется формотерол с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и другими препаратами, обладают способностью удлинять интервал QT на ЭКГ, а также с одновременно с бета-блокаторами в связи с антагонизмом их действия, а также с другими адреностимуляторами в связи с увеличением риска побочных эффектов.

Запрет использования у спортсменов

Формотерол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование формотерола от Всемирного антидопингового агентства.

Источник: https://info-farm.ru/alphabet_index/f/formoterol.html

Проблемы с легкими – это не шутка. Они не только доставляют дискомфорт, ухудшают самочувствие, но и могут спровоцировать разные осложнения. Например, астма способна привести даже к летальному исходу.

Препарат “Формотерол”, инструкция по применению которого будет представлена ниже, как раз и предназначен для лечения патологий органов дыхания.

Однако учтите, что он используется для борьбы с узким кругом заболеваний.

Особенности действия лекарства

Средство является блокатором бета-адренорецепторов, то есть способно расширять бронхиальные просветы. При этом оно существенно замедляет высвобождение лейкотринов и гистамина из тканей легких. Основным действующим веществом является дигидрат фумартата.

Препарат действует уже через 5 минут, а максимальный его эффект достигается через 2 часа. Если нарушена бронхиальная проходимость, то лекарство может сохранять свою эффективность около 10 часов. Это дает возможность облегчить состояние больного на длительное время.

Значительная часть средства после ингаляции попадает в желудок. Там компоненты и всасываются. Время полураспада препарата составляет приблизительно 13 часов. Его компоненты накапливаются и метаболизируются в печени. Выводится препарат с мочой. Его биодоступность составляет более 40 %. А с плазмой крови он связывается на 68 %.

Самый основной документ, с которым вы должны ознакомиться перед использованием средства “Формотерол”, – инструкция по применению. Форма выпуска препарата не одна, их несколько: капсулы с порошком, дозированный порошок в бутылочке, аэрозоль дозированный. Независимо от того, какую из них вы приобрели, лекарство используется только для ингаляций. Продается средство в картонной упаковке.

Какие показания к применению существуют?

Если вы уже когда-то использовали “Формотерол”, инструкция по применению (синонимы лекарства мы рассмотрим позже) указывает на достаточно узкий спектр использования. Можно выделить такие показания к применению:

  • Лечение и профилактика резкого сужения бронхиальных просветов – спазма.
  • Астма. В этом случае препарат не является основным, а используется только для поддержки организма.
  • Хронический бронхит.
  • Легочная эмфизема.
  • Аллергический бронхиальный спазм. Дело в том, что лекарство способно затормаживать высвобождение гистамина.
  • Обструктивное воспаление верхних дыхательных путей, которое сопровождается нарушением проходимости воздуха по ним.

В каких случаях прием препарата запрещается?

Не всем можно принимать “Формотерол”. Инструкция по применению говорит о таких противопоказаниях:

  • Слишком высокая чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата, что может спровоцировать ухудшение состояния.
  • Чрезмерная выработка гормонов щитовидной железой – тиреотоксикоз.
  • Устойчивое повышение артериального давления.
  • Беременность и период вскармливания. Дело в том, что каких-либо исследований в этой области не проводилось. То есть неизвестно, будет ли основной компонент выделяться с молоком. Поэтому если препарат все-таки нужно принимать, то вскармливание лучше прекратить. Что касается беременности, то тут все решает лечащий доктор.
  • Расстройство сердечного ритма: аритмия, тахикардия.
  • Ишемическая болезнь сердца. Взаимодействие некоторых лекарств может привести к проблемам в работе желудочков.
  • Возраст до 5 лет. Для маленьких детей представленный препарат является очень тяжелым.

Возможные побочные действия

“Формотерол” (инструкция по применению находится в каждой упаковке) может спровоцировать некоторые нежелательные реакции, хотя их вероятность невысока при соблюдении правил приема препарата. Могут возникнуть такие побочные эффекты:

  1. Со стороны нервной системы: боль и кружение в голове, тремор, судороги, нарушение сна, нервозность, повышенная тревожность.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение или нарушение ритма сердцебиения, стенокардия, стойкое снижение или повышение артериального давления.
  3. Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль в животе, гастроэнтерит (воспаление желудка), диспепсия (затрудненное пищеварение, которое может сопровождаться болевым синдромом).
  4. Со стороны дыхательной системы: инфекционные патологии бронхов, синусит, фарингит, тонзиллит, обострение астмы, нарушение голоса.
  5. Другие: болевые ощущения в груди, аллергическая реакция в виде сыпи, зуд, анафилактический шок.

Особенности применения лекарства

Если вам надо принимать “Формотерол”, инструкция по применению рассказывает о таких дозировках:

  • При бронхиальной астме нужно делать ингаляции каждые 12 часов по 12 мкг. Достаточно всего 1-2 вдохов. Таким образом, осуществляется поддержка организма. Если приступ может быть спровоцирован физической нагрузкой, то лучше принять препарат за 15 минут до начала предполагаемой работы, причем дозировка та же.
  • Для поддержки при обструктивной болезни легких следует делать ингаляции дважды в сутки по 12 мкг.

Следует учитывать, что применять представленное лекарство можно не чаще, чем раз в 12 часов. То есть максимальная суточная доза не должна превышать 24 мкг. Средство предназначено только для ингаляций. Если доктор прописал препарат “Формотерол”, инструкция по применению (аэрозоль используется чаще всего), запрещает принимать его внутривенно, внутримышечно или внутрь.

Если случилась передозировка

Вы вынуждены принимать “Формотерол”? Инструкция по применению (рецептурный препарат можно купить в аптеке только по специальному разрешению врача) лежит в коробке не просто так. В ней четко указана дозировка лекарства.

Но если по каким-то причинам вы нарушили эти указания, то может случиться передозировка. Ее определяют по таким признакам: тахикардия, сухость во рту, боль в голове, тошнота.

Если вовремя не исправить ситуацию, то вполне возможен даже летальный исход.

При передозировке необходимо срочно вызывать скорую помощь. Лечение должно быть симптоматическим. При этом дальнейшее использование лекарства прекращается. Во время лечения необходимо контролировать работу сердца при помощи электрокардиографии. В период восстановления после передозировки пациент должен находиться под постоянным контролем специалистов.

Особенности взаимодействия препарата с другими лекарствами

Вы принимаете “Формотерол”? Инструкция по применению (аналоги обладают похожим составом) содержит сведения об особенностях его комбинирования с другими лекарствами. Например, осторожность нужно соблюдать при одновременном применении его с адренергическими средствами.

Патологическое снижение уровня калия в организме может спровоцировать комбинация “Формотерола” с диуретиками, стероидами, а также производными ксантина. Однако калиемия не является постоянным состоянием. Причем какого-либо внешнего восполнения количества этого элемента в организме не требуется.

Старайтесь не принимать указанный препарат вместе с трициклическими антидепрессантами. Комбинация его с бета-адреноблокаторами приводит к взаимному блокированию действия этих лекарств. То есть пользы от них не будет, а вот вред может быть серьезный.

Совместный прием с такими средствами, как “Хинидин”, “Дизопирамид” может быть опасным, так как провоцирует развитие сердечных желудочковых аритмий. Если есть кардиологическая реакция на лекарство, то его нужно срочно отменить.

Особые указания

“Формотерол” (инструкция вам уже известна) имеет некоторые особенности применения:

  • Не стоит использовать препарат для устранения приступа астмы. Для этого существуют другие средства. Если необходим “Формотерол”, инструкция по применению (отзывы о нем в основном хорошие) говорит о том, что он является лишь дополнением к основной терапии. Если же во время лечения вы почувствовали, что состояние ухудшается, то нужно немедленно обратиться к доктору.
  • Не стоит принимать это лекарство вместо кортикостероидов. “Формотерол” не обладает выраженной противовоспалительной функцией. При этом прием кортикостероидов следует продолжить без уменьшения дозы, назначенной врачом.
  • Очень осторожно нужно относиться к средству женщинам, у которых диагностирована миома матки, а также людям с сахарным диабетом.
  • Не следует сразу после приема садиться за руль или заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания.
  • Нельзя применять средство во время родов. Дело в том, что основное действующее вещество способно негативным образом влиять на сокращение матки.

Чаще всего пациенты предпочитают ингалятор, в котором содержится 100 одноразовых доз. Хранить средство нужно в прохладном и затемненном месте, но нежелательно замораживать его. Прямые солнечные лучи не должны попадать на флакончик. Не ставьте лекарство рядом с источником тепла.

Если вам не подходит этот препарат, вы можете проконсультироваться с врачом по поводу аналогов. Среди них можно выделить такие: “Атимос”, “Оксис”, “Форадил”, “Бронхорил”, “Шадрин”. Учтите, что самостоятельно покупать и принимать какие-либо другие препараты нельзя.

Отзывы и срок годности

Что касается отзывов, то пользователи отмечают хороший, быстрый и продолжительный эффект. Однако представленное лекарство имеет достаточно высокую стоимость: 1300-1600 руб. Это по карману не всем пациентам. Также отзывы сообщают, что после отмены препарата бурной спазматической реакции бронхов не отмечается.

Срок годности представленного лекарства составляет 2 года. Однако после того, как вы откроете ингалятор, выбросить его можно будет через 4 месяца. Исключите любую возможность попадания препарата в руки детей. После применения крышка флакона должна быть плотно закрыта.

Вот и все. Помните, что самолечение чревато летальным исходом.

Источник: https://FB.ru/article/226351/formoterol-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-forma-vyipuska-otzyivyi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.