Гексален

Содержание

Гексален® (Hexalen®)

Гексален

  • капсулы (4)
    • Гексален®      капсулы 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2; код EAN: 7290008096751; № П-8-242 N010586, 2003-12-09 от Teva (Израиль); Истек срок 2005-04-18
    • Гексален®      капсулы 50 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 7290008096577; № П-8-242 N010586, 2003-12-09 от Teva (Израиль); Истек срок 2005-04-18
    • Гексален®      капсулы 50 мг; блистер 10, пачка картонная 6; код EAN: 7290008096584; № П-8-242 N010586, 2003-12-09 от Teva (Израиль); Истек срок 2005-04-18
    • Гексален®      капсулы 50 мг; блистер 10, пачка картонная 8; код EAN: 7290008096706; № П-8-242 N010586, 2003-12-09 от Teva (Израиль); Истек срок 2005-04-18

Алтретамин* (Altretamine*) L01XX03 Алтретамин

  • Другие противоопухолевые средства
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
Капсулы1 капс.
алтретамина (ранее — гексаметилмеламин)50 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо — в воде и пропиленгликоле.

Характеристика

Является 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – цитостатическое, противоопухолевое.

Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в т.ч. опухолевых клеток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина.

Cmax в плазме достигается через 0,5–3 ч после приема. T1/2 в бета-фазе — 4,7–10,2 ч. Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно.

Выведение главным образом через почки в течение 24 ч.

Показания препарата Гексален®

Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в т.ч. в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.

Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема — после еды и перед сном. Перерыв между курсами — 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Передозировка

Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и др.).

Меры предосторожности

Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.

Производитель

Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль.

Условия хранения препарата Гексален®

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гексален®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Расшифровка заболеваний МКБ-10

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C56 Злокачественное новообразование яичникаАденокарцинома яичника псевдомуцинозная
Герминогенная опухоль яичника
Герминогенная опухоль яичников
Злокачественная опухоль яичника
Карцинома яичника муцинозная
Карцинома яичников
Метастазирующая злокачественная опухоль яичников
Метастазирующая карцинома яичника
Метастатический рак яичника
Метастатический рак яичников
Опухоль яичников
Рак из псевдомуцинозной кисты
Рак яичника
Рак яичников
Распространенный метастатический рак яичников
Распространенный рак яичников
Трофобластические опухоли
Хорионкарцинома
Цистаденокарцинома яичника муцинозная
Цистокарцинома яичника псевдомуцинозная
Эпителиальная опухоль яичников

Источник

Источник: http://CDL.ru/lekarstvo-geksalen-hexalen/

Гексален – Инструкция

Гексален

Противоопухолевое средство (12)

Фармакологическое действие:

Пероральный синтетический цитостатический препарат. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином (алкилирующим веществом), хотя сам препарат и его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают.

Противоопухолевая активность обусловлена метаболитами, образующими ковалентные связи с РНК и ДНК (в т.ч. ДНК опухолевых клеток), препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли.

Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим Pt ЛС. При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium.

Проявляет эмбриотоксические и тератогенные свойства при введении кроликам и крысам в дозах, в 2-10 раз превышающих рекомендуемые для человека.

Показания:

Рак яичников, устойчивый к терапии ЛС первой линии (комбинации, включающие цисплатин и/или алкилирующий препарат), или рецидивирующий после нее (паллиативная монотерапия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч.

на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес); выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч.

обусловленной циспластином, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения функции ЦНС, кахексия, ХСН, терминальная стадия опухолевого процесса.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (дозозависимые лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровоточивость, кровотечения (в т.ч. скрытые). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).

Со стороны нервной системы: нейротоксичность – слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревожность, депрессия, спутанность сознания, атаксия, эпилептические припадки; периферическая невропатия. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина.Передозировка. Симптомы: возможно усиление нейро- и миелотоксичности, а также осложнений со стороны ЖКТ.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные ЛС, пиридоксин и др.).

Способ применения и дозы:

Гексален принимают внутрь, после еды, ежедневно, по схеме. Первая схема: 4-12 мг/кг/сут в 3-4 приема в течение 21-90 сут. Вторая схема: 240-320 мг/кв.м/сут в 3-4 приема в течение 21 сут, повторяют каждые 6 нед. Третья схема: 260 мг/кв.м/сут в 4 приема в течение 14-21 сут 28-суточного цикла.

Дозу разделяют на 4 приема: 3 раза в день после еды и перед сном. Прием временно прекращается (на 14 дней и больше), а затем возобновляется в дозе 200 мг/кв.м/сут при реакциях со стороны ЖКТ, неустраняемых симптоматической терапией, лейкопении (меньше 2 тыс./мкл), гранулоцитопении (менее 1 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 75 тыс.

/мкл), а также при прогрессирующей неврологической симптоматике.

Особые указания:

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии.

До начала лечения и ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови (определение уровня Hb или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов – число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 нед), а также проводить неврологическое обследование пациента.

При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача.

Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур (ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций, для выявления признаков кровоточивости – регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.

Необходим отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом, в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.

Пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием этанола и АСК (повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений). Не следует касаться глаз или слизистой оболочки полости носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции.

Взаимодействие:

При одновременном назначении с антидепрессантами (ингибиторами МАО) возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Циметидин (ингибитор микросомального метаболизма) увеличивает T1/2 и токсичность. Миелотоксические ЛС, в т.ч. др. противоопухолевые ЛС и лучевая терапия, усиливают (взаимно) угнетение кроветворения.

НПВП повышают риск кровотечений. При одновременном назначении с вакцинами, содержащими “убитые” вирусы, ослабляет эффект вакцинации (наличие иммунодепрессивного действия); при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливаться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

Перед применением препарата Гексален проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://www.best-doctors.ru/preparat?id=1772

Гексален – описание препарата, инструкция по применению, отзывы – Медицинский портал

Гексален

Написать отзыв
Отзывов: 0

Производители: Teva (Фармацевтическая компания)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Злокачественное новообразование яичника

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Цитостатическое
  • Противоопухолевое

Фармакологическая группа

  • Другие противоопухолевые средства

Капсула Гексален (Hexalen)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в т.ч. в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.

Форма выпуска

капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 4;

капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 6;

капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 8;

Фармакодинамика

Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в т.ч. опухолевых клеток.

Использование во время беременности

При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.

Меры предосторожности при приеме

Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Гексален Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Гексален? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Гексален приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Источник: http://www.medicine.regnews.info/geksalen-opisanie-preparata-instrukcija-po

Гексален описание, лечение, цена, отзывы, инструкция по применению

Гексален

Если есть вопросы по применению Гексален, обязательно проконсультируй с лечащим врачом.

Изготовители

Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль)

Эм Джи Ай Фарма/Эй Эй Ай Интернешнал (Соединенные Штаты Америки)

Группа

Противоопухолевые средства разных групп

Состав лекарства

Активное вещество – алтретамин.

Показания к пременению

Рак яичников, устойчивый к терапии цисплатином и/или алкилирующими препаратами, либо рецидивирующий после нее; мелкоклеточный рак легких.

Противопоказания для применения

Повышенная чувствительность, беременность, лактация, детский возраст.Ограничения к применению: миелодепрессия; инфекции, в т.ч. ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Возможные побочные действия

Нейротоксичность – слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревога, депрессия, спутанность сознания, нарушение координации движений, судорожные припадки; периферическая нейропатия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения; потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени; нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия; гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня щелочной фосфатазы, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).

Способ применения

Внутрь, после еды и перед сном. Суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают курсами по 14 или 21 день ежедневно в дозах 200-260мг/кв.м/сутки в 4 приема (после еды и перед сном). Перерыв между курсами 7-14 дней.

Превышение дозы препарата

Симптомы: возможно усиление нейро-, миело- и гастроинтестинальной токсичности.Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия.

Указания

До начала лечения и регулярно во время его проведения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 недель), неврологическое обследование. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными, а также людьми, получавшими вакцину против полиомиелита. Не следует касаться глаз или слизистой оболочки носа.

Как хранить

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Способ отпуска

Отпускается по рецепту

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!

Источник: http://piluli-24.ru/content/geksalen

Гексален (Hexalen)

Гексален

Капсулы твердые желатиновые, состоящие из двух прозрачных частей, с надписью “USB 001” голубыми чернилами на одной части; содержимое капсул – белый или почти белый порошок. 1 капс. альтретамин 50 мг. Вспомогательные вещества: желатин, кальция стеарат, лактоза безводная.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат.

Фармакологическое воздействие

Противоопухолевый препарат. Представляет собой 1,3,5-диметиламинозамещенное производное s-триазина.

Гексален имеет структурное сходство с триэтиленмеламином – известным алкилирующим средством, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают.

Противоопухолевое воздействие лекарства определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

Гексален (Hexalen) – фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь альтретамин нормально абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 0.5-3 ч.

Распределение и метаболизм

Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.

Выведение

T1/2 в бета-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

Гексален (Hexalen) – показания

  • прогрессирующий рак яичников в роли химиотерапии второй линии (в т.ч. в случаях устойчивых к лечению лекарствами платины и/или к проведению комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств).

Гексален (Hexalen) – режим дозирования

Гексален используют внутрь. Дозу устанавливают с учетом площади поверхности тела. Прописывают в дозе 200-260 мг/м2/сут в 4 приема (после еды и перед сном), ежедневно циклами по 14-21 день. Перерыв между циклами терапии составляет 7-14 дней. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко – гепатотоксичность.
  • Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже – анемия.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – нефротоксичность. Прочие: редко – алопеция.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и исчезают после отмены лекарства.

Гексален (Hexalen) – противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелая миелодепрессия;
  • тяжелые неврологические нарушения.

Гексален (Hexalen) – беременность и лактация

Гексален обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами, что надлежит учитывать при решении вопроса о назначении лекарства при беременности.

Тем не менее, что отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, при необходимости назначения лекарства в период лактации предлогается прекратить грудное вскармливание.

Гексален (Hexalen) – особые указания

Ежемесячно перед началом каждого последующего цикла химиотерапии нужно проводить анализ периферической крови и неврологическое исследование пациентов.

У 5-15% пациентов вероятно развитие выраженных токсических реакций (лейкопения менее 2000/мл3, тромбоцитопения менее 100 000/мл3, прогрессирующая нейротоксичность, непереносимая тошнота и рвота, не устраняемые рекомендуемыми противорвотными средствами).

В таких случаях надлежит воздержаться от приема Гексалена до восстановления нарушенных функций организма и затем продолжить лечение в сниженной дозе, составляющей 50-75% от стандартной.

В случае повторного развития токсических реакций при проведении курса терапии уменьшенными дозами лекарства, лечение надлежит прекратить.

Для уменьшения выраженности побочных эффектов используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин).

Гексален (Hexalen) – передозировка

Случаи острой передозировки лекарства у людей не описаны.

Гексален (Hexalen) – лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО вероятно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор гистаминовых H2- рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать T1/2 и токсичность Гексалена.

В связи с способностью подавления под влиянием Гексалена нормальных иммунных реакций, при его одновременном назначении с вакцинами, включающими убитые вирусы, может ослабляться результат вакцинации; при применении вакцин, содержащих живые вирусы, может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

Гексален (Hexalen) – условия и сроки хранения

Список А. Препарат надлежит хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Срок годности – 4 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/hexalen

Гексален :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Гексален

 Русское название: Гексален.
 Английское название: Hexalen.

 L01XX03 Алтретамин.

 •Другие противоопухолевые средства.

 (Данные взяты из действующего вещества Altretamine).
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.

Капсулы 1 капс.
алтретамина (ранее — гексаметилмеламин) 50 мг

 В блистере 10 шт. ; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.

 Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо — в воде и пропиленгликоле.

 Является 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами.

 Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое.
 Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.

 При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина.

Cmax в плазме достигается через 0,5–3 ч после приема. T1/2 в бета-фазе — 4,7–10,2 Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно.

Выведение главным образом через почки в течение 24.

 Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.

 Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.

 При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

 При продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.
 Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.

 Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.

 Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема — после еды и перед сном. Перерыв между курсами — 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

 Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и тд;).

 Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.

 В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Altretamine.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные эффекты Altretamine.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения, в тч скрытые.
 Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксичность – слабость. Головокружение. Головная боль. Изменение настроения. Беспокойство. Тревога. Депрессия. Спутанность сознания. Нарушение координации движений. Судорожные припадки; периферическая нейропатия (снижение чувствительности. Ощущение онемения и покалывания в конечностях).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
 Прочие. Гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=10174

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.