Изо-мик раствор для инъекций

Содержание

Изо-Мик инструкция:

Изо-мик раствор для инъекций

  • ОАО “Фармак”, г. Киев, Украина
  • ООО “НПФ” Микрохим “, Рубежное, Луганская область, Украина
  • ЗАО “Трудовой коллектив Киевского предприятия по производству бактериальных препаратов” Биофарма “для ООО” НПФ “Микрохим”, Украина
  • ОАО “Луганский ХФЗ” для ООО “НПФ” Микрохим “, Рубежное, Луганская область, Украина
  • изосорбид динитрат;
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
  • Раствор для инъекций 0,1% по 10 мл в ампулах № 10 в пачках или кассетах, вложенных в пачку
  • Спрей дозированный подъязычно, 1,25 мг / дозу по 15 мл (300 доз) во флаконах № 1
  • Концентрат для инфузий, 10 мг / мл по 2 мл в ампулах № 10, по 5 мл, № 5
  • Таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг № 50 в контейнерах
  • острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
  • острая левожелудочковая сердечная недостаточность любой этиологии (отек легких);
  • нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).

Дозирование следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2 – 7 мг / час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг / час. Пациенты с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг / час. Средняя доза составляет примерно 7,5 мг / час.

Раствор Изо-Мика 0,1% надо вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторингом показателей сердечнососудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг / мл (0,01%) – 50 мл 0,1% раствора Изо-Мику (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг / мл (0,02%) – 100 мл 0,1% раствора (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета дозы препарата

Дозирование0,01 % раствор0,02 % раствор
мг/годинумл/годинуКапли/мин.мл/годинуКапли/мин.
1103-451-2
2207103
33010155
44013207
55017258
660203010
770233512
880274013
990304515
10100335017

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше. Во время лечения необходим контроль таких показателей сердечнососудистой системы:

  • артериального давления (не ниже 100 мм рт.ст);
  • ЭКГ-мониторинг;
  • частоты сердечных сокращений;
  • объема мочевыделения (катетер).

Спрей

В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат впрыскивают под язык, не вдыхая спрей.

При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут вызвать приступ, надо впрыснуть спрей 1 – 2 раза с интервалом 30 секунд, дыша в это время через нос.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1 – 3 впрысков. При отсутствии эффекта в течение 5 минут под контролем врача впрыска можно повторить. Если улучшения не наступило, в последующие 10 минут можно повторить впрыскивание под строгим контролем артериального давления.

Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой необходимости в нитратах рекомендуется использовать таблетки Изо-Мик10 или 20 мг.

Таблетки

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг или определяется врачом индивидуально. Обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости на короткий срок суточная доза может быть повышена до 40-50 мг (по 1 таблетке 4-5 раз в сутки).

Особенности применения

Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний. При длительном применении может развиться толерантность к препарату.

Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы.

Приготовленный рабочий раствор Изо-мика следует защищать от воздействия интенсивного света.

Побочные эффекты Изо-Мика

  • Со стороны сердечнососудистой системы – ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение жара, приливы крови к лицу и шее;
  • со стороны центральной нервной системы – беспокойство, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, нечеткость зрения;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
  • В редких случаях возможны аллергические реакции, эксфолиативный дерматит.

Изо-мик нельзя применять при:

  • гиперчувствительности к нитратным соединениям;
  • острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
  • выраженной гипотонии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде перикарда;
  • кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
  • после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;
  • тяжелых формах анемии, токсическом отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе;

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при:

  • остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст);
  • аортальном и / или митральном стенозе;
  • заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Взаимодействие Изо-Мика

Гипотензивные препараты, антагонисты кальция, b-блокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (Виагра), периферические вазодилататоры, нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь усиливают гипотензивное действие препарата. Симпатомиметические средства уменьшают его антиангинальную активность.

Одновременное применение Изо-Мика с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Препарат уменьшает эффективность миотических средств.

Передозировка Изо-Мика

При передозировке препарата наблюдается падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости.

При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. Может возникать цианоз губ и ногтей, одышка, повышение температуры тела, судороги.

В случае возникновения этих симптомов введение препарата прекращают, проводят симптоматическое лечение.

Источник: https://zdravoe.com/85/p3624/index.html

Изо-Мик КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ (АМПУЛЫ): инструкция, описание PharmPrice

Изо-мик раствор для инъекций

лекарственного средства

Изо-Мик

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл

Состав

10 мл препарата (1 ампула) содержит

активное вещество – изосорбида динитрата водного (в перерасчете на сухое вещество) 10 мг,

вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения.

Период полувыведения метаболитов при внутривенном введении составляет от 20 мин, 60 мин, до 4 часов соответственно. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика     

Изо-Мик – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки.

За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает пери­ферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных.

Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического арте­риального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта.

Изо-Мик эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Показания к применению

  • острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью
  • острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких)
  • нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой.

При остром инфаркте миокарда, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью внутривенно: начальная доза 1-2 мг/час, максимальная доза 10 мг/час.

Рекомендуются дозировки от 2 – 7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мик 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) – 50 мл концентрата  Изо-Мик 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо  развести   в

450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) – 100 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл)  необходимо развести  в

500 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

Дозировка0,01 % раствор0,02 % раствор
мг/часСкорость инфузиимл/часСкорость инфузиикапли/минСкорость инфузиимл/часСкорость инфузиикапли/мин
1103-451-2
2207103
33010155
44013207
55017258
660203010
770233512
880274013
990304515
10100335017

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 суток.

Побочные действия

Часто

  • тахикардия, усугубление стенокардии
  • сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата;

головокружение, сонливость,

  • ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс (иногда в сочетании с брадиаритмией и обмороками)

Нечасто

  • тошнота, рвота, изжога
  • ангионевротический отек, приливы
  • аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия
  • резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (признаки стенокардии)
  • астения

Редко

  • тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)
  • периферические отеки
  • гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)
  • транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)

Противопоказания

  • гиперчувствительность к нитратным соединениям
  • острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)
  • выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт ст.)
  • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • констриктивный перикардит и тампонада сердца
  • кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
  • недавно перенесенная травма головы или геморрагического инсульта
  • тяжелые формы анемии
  • токсический отек легких
  • закрытоугольная глаукома
  • гипертиреоз
  • недостаточное питание
  • гипотермия
  • гиповолемия
  • почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • аортальный и/или митральный стеноз

С осторожностью

  • острый инфаркт миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков
  • пожилой возраст (старше 65 лет)
  • склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела).

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивные препараты, антогонисты кальция, β-блокаторы, периферические вазодилататоры, нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь, усиливают гипотензивное действие препарата.

Симпатомиметические средства уменьшают его антиангинальную активность. Одновременное применение Изо-Мик с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие.

Препарат уменьшает эффективность миотических средств.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Системы для инфузий, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, что требует повышения его дозы; не вступают во взаимодействие с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена и стекла.

Раствор совместим с большинством инфузионных средств: изотоническим раствором натрия хлорида, 5-30% раствором глюкозы, раствором Рингера, белковыми растворами.

Особые указания

Во время применения Изо-Мик необходимо вести особенно тщательное врачебное наблюдение при:

– остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать понижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);

– аортальном и/или митральном стенозе;

– заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

При продолжительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный раствор Изо-Мик  следует предохранять от воздействия интенсивного света

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность не установлены, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

Беременность и период лактации

Не было проведено адекватных контролируемых исследований у беременных женщин.

Беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний и только под непрерывным наблюдением врача. Существует информация, что нитраты выделяются с грудным молоком и могут привести к метгемоглобинемии у детей. Степень экскреции изосорбида динитрата и его метаболитов в человеческое грудное молоко не определена.

Опасность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости.

При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.

При введении препарата в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза губ и ногтей, одышки, повышения температуры тела, судорог, тахипноэ.

Лечение: введение препарата прекращают, проводят симпатоматическое лечение, назначают внутривенно 1% метиленовый синий в дозе 1-2 мг/кг.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

  1. Аскорбиновая кислота 0,1г перорально или в виде натриевой соли внутривенно.
  2. Метиленовый синий до 50 мл 0,1% раствора внутривенно.
  3. Толуидиновый синий от 2-4 мг/кг только внутривенно; при необходимости возможно многократное повторение процедуры с интервалом в 1 час до достижения дозы 2 мг/кг.
  4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Форма выпуска и упаковка

Концентрат для раствора для инфузий 10 мл по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из твердой ПВХ пленки. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, месте при температуре не выше + 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного

на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак»

Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63

Тел: (0447) 417-82-29; факс: (044)417-10-55

 

ООО НПФ «Микрохим»

Украина, г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Тел./факс: (06453) 7-63-98

Изо-мик раствор

Изо-мик раствор для инъекций

Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов.

Показания и дозировка:

Показания препарата Изо-мик:

  • Нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
  • для облегчения или удлинение продолжительности реваскуляризации, а также для предотвращения или ослабления коронароспазма при перкутанной транслюмінальній коронароангіопластиці.

Препарат применять внутривенно или інтракоронарно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара! 
Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

Внутривенное введение. Терапию начинать с дозы 2 мг/час, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 7,5 мг/час. Максимальная доза обычно не превышает 10 мг/час, но для пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10-50 мг/час. Для внутривенного введения применять только разведенный препарат!

Интракоронарные введение. Применяется при проведении перкутанной транслюминальной коронароангіопластики. Обычно препарат вводят в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона в дозе 1 мг. Далее препарат можно вводить в течение 30 минут в дозах, не превышающих 5 мг.

Способ применения.

0,1 % раствор препарата вводить:

– предварительно разведенным, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем; 

– в неразведенном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы.

В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применять инвазивные методы для определения гемодинамических параметров.

Ампулы следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Разведенный раствор следует сразу же использовать.

Приготовление растворов различной концентрации:

0,1 мг/мл (0,01 %): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

0,2 мг/мл (0,02 %): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

Растворы для разведения физиологический раствор, 5-30 % раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Препарат можно также вводить в неразбавленном виде: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.

Передозировка:

Передозировка препарата Изо-Мик:

Симптомы: снижение артериального давления до 90 мм рт ст. и ниже; бледность; повышенная потливость; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; судороги; метгемоглобинемия может привести к потере сознания, остановке сердца.

У пациентов, которые употребляли другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Чрезвычайно большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральных симптомов.

Лечение. Общие меры: прекратить поступление препарата в организм человека; придать пациенту горизонтального положения с опущенной головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.

Кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Специальные мероприятия: повысить артериальное давление, если он очень низкий; применить норэпинефрина гидрохлорид или другие вазоконстрикторы. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. Можно применять переливание крови, гемодиализ.

Лечение метгемоглобинемии: витамин С – 1 г перорально или внутривенно.

Метиленовый синий – до 50 мл 1 % раствора внутривенно.

Толуидиновый синий – начале 2-4 мг/кг внутривенно, в последующем, если необходимо, можно повторять введения доз по 2 мг/кг с интервалом в 1 час.

Реанимационные мероприятия: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационных мер.

Побочные эффекты:

При применении препарата Изо-Мик могут наблюдаться нижеследующие нежелательные явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, брадикардия, обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор.

Общие расстройства: слабость, заторможенность, потливость, сонливость, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Со стороны нервной системы: ощущение жара, приливы крови к лицу и шеи, беспокойство, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной ткани: периферический отек, высыпания на коже, бледность кожных покровов, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: закрытоугольная глаукома, нечеткость зрения. 

Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам; изменения в месте введения.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Изо-Мик:

  • Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
  • острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
  • кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
  • в случае кардиогенного шока, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт. ст.);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), легочное сердце;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • токсический отек легких;
  • состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
  • одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса. 

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, ізадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динітратом.

Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (например, этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. 

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Состав и свойства:

1 ампула раствора для инъекций Изо-мик содержит:

действующее вещество: іsosorbide dinitrate;

1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 1 мг; 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Концентрат для раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат – антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии.

За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка).

Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде.

Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов.

Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. При ишемической болезни сердца изосорбида динитрат повышает толерантность к физической нагрузке.

Препарат расслабляет мускулатуру бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, жовчовидільного и мочевыделительного трактов.

Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанілілциклази и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмонофосфату (цГМФ); последний считается медиатором расслабления.

Фармакокинетика. 

Период полувыведения изосорбида динитрата после внутривенной инфузии составляет 20 минут.

Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения, что составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов.

Оба метаболита фармакологически активны. Выводится препарат с мочой, практически полностью в форме метаболитов. Биодоступность препарата составляет 25 %.

Условия хранения:

Хранить Изо-Мик следует в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Код ATX

CПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01Средства для лечения заболеваний сердца
C01DВазодилататоры для лечения заболеваний сердца
C01DAОрганические нитраты
C01DA08Изосорбида динитрат

Источник: https://www.unian.net/health/pharmacy/i/2824

Изо-Мик (1мг/мл, 10мл) Изосорбида динитрат

Изо-мик раствор для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения.

Период полувыведения метаболитов при внутривенном введении составляет от 20 мин, 60 мин, до 4 часов соответственно. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Изо-Мик – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки.

За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает пери­ферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных.

Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического арте­риального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта.

Изо-Мик эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Побочные действия

Часто

  • тахикардия, усугубление стенокардии

  • сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата;

головокружение, сонливость,

  • ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс (иногда в сочетании с брадиаритмией и обмороками)

Нечасто

  • тошнота, рвота, изжога

  • ангионевротический отек, приливы

  • аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия

  • резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (признаки стенокардии)

  • астения

Редко

  • тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)

  • периферические отеки

  • гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

  • транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)

Особые указания

Во время применения Изо-Мик необходимо вести особенно тщательное врачебное наблюдение при:

– остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать понижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);

– аортальном и/или митральном стенозе;

– заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

При продолжительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный раствор Изо-Мик следует предохранять от воздействия интенсивного света

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность не установлены, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

Беременность и период лактации

Не было проведено адекватных контролируемых исследований у беременных женщин.

Беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний и только под непрерывным наблюдением врача. Существует информация, что нитраты выделяются с грудным молоком и могут привести к метгемоглобинемии у детей. Степень экскреции изосорбида динитрата и его метаболитов в человеческое грудное молоко не определена.

Опасность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Срок хранения

3 года

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного

на упаковке.

Производитель

ПАО «Фармак»

Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63

Тел: (0447) 417-82-29; факс: (044)417-10-55

Владелец регистрационного удостоверения

ООО НПФ «Микрохим»

Украина, г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Тел./факс: (06453) 7-63-98

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Стофарм», 110007, г. Костанай, ул. Уральская, 14

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B8%D0%B7%D0%BE-%D0%BC%D0%B8%D0%BA-10%D0%BC%D0%BB-1%D0%BC%D0%B3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.