Изотретиноин

Содержание

Изотретиноин в косметике

Изотретиноин

Изотретиноин – биоактивная форма витамина А, которая обладает мощным себорегулирующим действием. Появление этого компонента практически привело к революции в лечении тяжелых форм угревой болезни.

Действительно, косметика на основе изотретиноина часто является настоящим спасением для тех, кому не помогли другие методы терапии угревой болезни.

В то же время изотретиноин считается достаточно контроверсивным – мощным, но опасным – косметическим компонентом, который необходимо применять с крайней осторожностью (желательно под наблюдением дерматолога), однако он незаменим по целому ряду причин.

Синонимы: Isotretinoin.

Изотретиноин – это мощный анти-акне агент, который относится к классу ретиноидов, то есть является производным от витамина А. Этот ингредиент, по существу, работает путем замедления синтеза кожного в сальных железах (основных структурах, продуцирующих кожный жир).

Однако изотретиноин – настолько мощный ретиноид, что он буквально сокращает эти железы в размерах до «параметров детского возраста». Соответственно, это предотвращает гиперсекрецию кожного сала и также предохраняет от засорения волосяные фолликулы, которые в ином случае, сочетаясь с ороговевшими клетками эпидермиса, забиваются.

Их стенки уплотняются, и с учетом гиперсекреции сальных желез, создается среда, благоприятная для процветания пропионовых бактерий (Propionibacterium acnes). Как известно, эти микроорганизмы – один из ведущих факторов, провоцирующие образование угрей.

Причем бактериальное поражение может прогрессировать до такой степени, что угри даже могут со временем сформироваться в кисты и оставить на коже глубокие шрамы (так называемые пост-акне).

Угри – это, по сути, закупоренные сальные железы. Кожное сало обеспечивает нормальный вид и жизнедеятельность кожи, оно вырабатывается микроскопическими железами и через специальные протоки выводится наружу.

При закупорке такого протока кожное сало накапливается в железе и вызывает воспаление. Кроме того, в закупоренной железе создаются условия оптимальные для развития микроорганизмов, в результате процесс обостряется.

В целом, эффективность изотретиноина обусловлена воздействием на все основные звенья патогенеза угревой болезни.

Изотретиноин связывается с ядерными рецепторами, в результате чего уменьшается дифференцировка клеток сальных желез, что приводит к выраженному уменьшению их размеров, а также количества и активности.

Применение этого компонента приводит к значительному сокращению синтеза кожного сала, а также предотвращает появление комедонов, что опосредованно снижает активность пропионовых бактерий. Помимо этого оказывает прямой противовоспалительный эффект.

Изотретиноин: механизм действия 9213

Данный компонент предотвращает тяжелое течение угревой болезни, и когда завершается лечение изотретиноином, в большинстве случаев возобновляется относительно нормальный синтез кожного жира. Конечно, со временем размеры сальных желез снова медленно начинают расти, однако они крайне редко становятся столь большими, какими они были накануне лечения изотретиноином.

Кому показан изотретиноин

В то время как другие ретиноиды используются в косметологии в качестве омолаживающих агентов и даже эксфолиантов, основное показание изотретионина – угревая болезнь (как правило, сопровождающаяся серьезными клиническими проявлениями или ее резистентные формы).

В силу своего относительно быстрого начала действия и высокой эффективности лечение изотретиноином снижает симптомы акне (в частности, воспалительные поражения кожи) более чем в 90% случаев (даже в самой тяжелой степени).

Помимо этого, изотретиноин влияет на окончательную дифференцировку кератиноцитов, а также нормализует окислительно-восстановительные и регенерационные процессы в коже.

Следует знать, что это вещество также выпускается в форме для приема внутрь.

Однако специалисты считают, что местное применение изотретиноина в косметике гораздо выгоднее системного перорального приема, так как в первом случае дозы могут быть куда ниже, а это повышает безопасность лечения акне. В небольшом количестве случаев отмечались ранние рецидивы после лечения изотретиноином, причины которых достоверно не установлены.

Кому противопоказан изотретиноин

Беременным женщинам, а также женщинам в период лактации.

Этот противоугревой агент считается вредным главным образом потому, его наиболее коварной побочной реакцией является тератогенный эффект: передозировка ретиноидов при приеме внутрь у беременных женщин может вызывать тяжелые нарушения развития плода.

В некоторых исследованиях было показано, что изотретиноин способен спровоцировать серьезные врожденные дефекты почти у 90% детей, рожденных от женщин, которые принимали его, будучи беременными (правда, в исследованиях учитывались также случаи перорального приема).

Это также следует иметь в виду при составлении рациона для беременных (минимизировать в диете печень, субпродукты).

Впрочем, при косметическом уходе тем же изотретиноином вряд ли будут достигнуты соответствующие системные концентрации, угрожающие тяжелыми побочными эффектами и несущие риск для плода.

Тем не менее некоторые регуляторы, в том числе BfR (Федеральный институт оценки риска Германии) рекомендует ограничивать применение препаратов и косметики на основе витамина А в период беременности.

Помимо этого, отмечаются также временные побочные эффекты изотретиноина: они включают сухость кожи и губ, выпадение волос, болезненность, зуд, сыпь, раздражение кожи, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнцу), сильное шелушение кожи ладоней и рук, а также пожелтение кожи.

При внутреннем приеме это вещество может спровоцировать более серьезные системные побочные эффекты: сильные головные боли, тошнота, рвота, помутнение зрения, изменения в настроении, депрессия, умеренные кровотечения из носа, проблемы с кишечником, сильные боли в животе, диарея, снижение остроты ночного зрения, постоянная сухость глаз, отложения кальция в сухожилиях, повышение уровня холестерина.

Строго противопоказано одновременное применение  изотретиноина с антибиотиками класса тетрациклинов, а также одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (сульфонамидами, тиазидными диуретиками) – сочетание этих средств значительно повышает риск возникновения солнечных ожогов. Таким образом, применение косметики с изотретиноином должно проводиться под наблюдением врача. Использования изотретиноина противопоказано в период повышенной солнечной активности.

Изотретиноин: аналоги и различия между ними

На протяжении многих лет ретиноевая кислота была запрещена к применению в косметических продуктах (она отпускалась только в качестве рецептурного лекарственного средства), но она используется в дерматологических средствах под названием «третиноин». Изотретиноин отличается от третиноина положением кислотной группы (цис-вместо транс-положения).

  • Рецептурные средства-аналоги изотретиноина: Renova, Retin-A, трентоин (tretinoin), который известен еще как трансретиноевая кислота или так называемая кислотная форма витамина А.
  • Косметические компоненты-аналоги изотретиноина: ретинил аскорбат (retinyl ascorbate), ретинил пальмитат (retinyl palmitate), ретинил ретионат (retinyl retinoate), ретинол.

Попадая на кожу, третиноин, который является ближайшим аналогом изотретиноина, воздействует на обновление клеток посредством связывания с определенным видом клеточных рецепторов.

Существует большое количество исследований, подтверждающих, что третиноин эффективен как средство регенерации в случае сильных фотоповреждений (кожа, которая была повреждена под воздействием солнечного света). Третиноин действует также как ингредиент, сокращающий выраженность морщин и омолаживающий компонент в целом.

Тем не менее, не стоит ожидать от изотретиноина или его аналогов чудес, к тому же вполне возможно, что их наружное применение спровоцирует раздражение – этот побочный эффект является основным недостатком всех подобных средств.

Источники изотретиноина

Это синтетический косметический компонент. Первый синтез изотретиноина был осуществлен в 1971 году, сегодня уже разработан способ получения изотретиноина в одну стадию.

Эта форма витамина А также синтезируется в организме человека в естественных условиях, однако в ничтожных количествах.

К тому же молекула натурального изотретиноина нестабильна и при взаимодействии с микрофлорой организма превращается в третиноин.

Источник: http://cosmetic.ua/izotretinoin_v_kosmetike

Изотретиноин и другие ретиноиды и их влияние на беременность

Изотретиноин

Изотретиноин (13-цис-Ретиноевая кислота) – рецептурный лекарственный препарат, который используется в лечении наиболее тяжелых форм акне – угревой сыпи – особенно узловых кистозных угрей, если другие методы лечения, в том числе и антибиотики, не принесли результата.

Узловые (кистозные) акне – это угревая сыпь, представляющая собой красные воспаленные бугры в коже, которые могут оставлять шрамы. Эта форма акне иногда не реагирует ни на какое лечение, кроме ретиноевой кислоты. Но даже этот препарат очищает кожу в течение длительного периода времени.

«Аккутан» – наиболее известный препарат ретиноевой кислоты, во многих странах запрещен. Но есть и другие препараты, которые по-прежнему используются в дерматологии – «Амнестим», «Роаккутан», «Кларавис», «Сотрет».

Изотретиноин является одним из ретиноидов, т.е. препаратов, связанных с витамином А. Поэтому прием этого препарата (и других ретиноидов) во время беременности может привести к очень серьезным врожденным дефектам у плода или выкидышу.

Женщины, которые уже беременны или планируют в ближайшее время забеременеть, которые занимаются незащищенным сексом или кормят грудью, категорически нельзя принимать ретиноевую кислоту.

Применение препарата беременными и кормящими женщинами

Первый препарат ретиноевой кислоты – «Аккутан» – был выпущен в 1982 году. Прежде, чем он был одобрен, исследования показали, что препарат вызывает врожденные дефекты у животных. Поэтому производитель «Аккутана» (Roche Pharmaceuticals, подразделение Hoffmann-La Roche Inc.) предостерегал от его использования беременных женщин.

Прежде, чем начать прием препарата, женщина детородного возраста обязательно должна обсудить с лечащим врачом, который имеет опыт в лечении ретиноевой кислоты, подходит ли ей именно этот препарат. Помимо врожденных дефектов у плода, ретиноиды могут вызывать серьезные побочные эффекты и у самой женщины. Самым распространенным побочным эффектом является расстройство психического здоровья.

Если же без лечения изотретиноином не обойтись, женщине необходимо предпринять следующие меры предосторожности:

1. До начала лечения:

  • сделать дважды тест на беременность и посетить гинеколога, чтобы убедиться в отсутствии беременности;
  • прочитать информацию для пациента, содержащую в себе полный перечень возможных осложнений и побочных эффектов, вызываемых данным препаратом, и дать письменное согласие на прохождение лечения;
  • использовать два высокоэффективных метода контрацепции, причем начать их применять нужно не позднее, чем за месяц до планируемого начала лечения. Предохраняться нужно в течение всего курса лечения и еще хотя бы 1-2 месяца после его окончания.

2. Во время лечения:

  • каждый месяц повторять тесты на беременность, чтобы в случае чего можно было прервать ее на раннем сроке;
  • посещать врача 1 раз в месяц для получения нового рецепта;
  • продолжать использовать надежную контрацепцию.

3. После лечения:

  • сделать тест на беременность после приема последней дозы препарата;
  • хотя бы в течение 1-2 месяцев продолжать предохраняться, чтобы исключить вероятность наступления беременности;
  • сделать еще один тест на беременность спустя месяц после принятия последней дозы препарата.

Если беременность на фоне приема препарата все-таки наступила, то женщине вместе с ее врачом предстоит принять решение о дальнейшей судьбе беременности. Но врачи ВОЗ рекомендуют такие беременности прерывать, поскольку в 99% ребенок рождается с серьезными патологиями, вызванными приемом препарата.

Женщины не должны кормить грудью во время использования ретиноевой кислоты и в течение 1 месяца после прекращения приема препарата, поскольку достоверно не известно, может ли он нанести вред ребенку.

Меры предосторожности при приеме изотретиноина

Большинство женщин принимают препарат в течение приблизительно 4 – 5 месяцев. В течение всего курса лечения необходимо избегать определенных препаратов и лекарственных (в том числе и травяных) добавок:

  1. Зверобой – растительный препарат, который снижает эффективность действия противозачаточных таблеток, тем самым подвергая женщину повышенному риску наступления беременности.
  2. Тетрациклин – этот антибиотик может увеличить риск серьезных побочных эффектов от принятия ретиноевой кислоты, особенно таких, как повышение внутричерепного давления.
  3. Фенитоин (Дилантин) – это противосудорожный препарат, который на фоне приема ретиноидов приводит к ослаблению костей.
  4. Кортикостероиды – эти лекарственные препараты, используемые для лечения артрита, тяжелой астмы и ряда других заболеваний, также могут привести к ослаблению костей при совместном приеме с ретиноевой кислотой.
  5. Мини-пили (противозачаточные таблетки, содержащие только прогестин) при одновременном приеме с ретиноидами практически полностью теряют свою эффективность, и женщина подвергается очень высокому риску забеременеть.
  6. Витамины и пищевые добавки, содержащие витамин А (ретинол) значительно увеличивают риск серьезных побочных эффектов.

Женщины и мужчины, которые принимают изотретиноин, не могут быть донорами крови при приеме препарата и в течение 1 месяца после окончания лечения, потому что препарат может вызвать врожденные дефекты у ребенка, если такая кровь будет перелита беременной женщине.

Врожденные дефекты, вызываемые использованием изотретиноина

Существует очень высокий риск врожденных дефектов у ребенка, если его мать во время беременности принимает ретиноевую кислоту, даже если она принимает ее в небольшом количестве и в течение короткого периода времени.

Наиболее частыми врожденными дефектами на фоне приема ретиноидов являются:

  • гидроцефалия (отек головного мозга (заполнение жидкостью пространства в мозге);
  • микроцефалия (маленькая голова и мозг);
  • умственная отсталость;
  • аномалии органов слуха и зрения;
  • волчья пасть, заячья губа и другие аномалии строения лица;
  • пороки сердца.

Ретиноевая кислота может вызвать врожденные дефекты уже в первые недели после зачатия, когда женщина вообще может не знать, что она беременна. Даже дети, рожденные без явных врожденных дефектов, могут в будущем иметь ограниченные умственные способности или столкнуться с большими трудностями в обучении.

Препарат также повышает риск преждевременных родов и смерти ребенка.

Безопасные лекарства от угрей для женщин детородного возраста

Большинству женщин с акне для лечения проблем с кожей подходят более безопасные местные препараты, которые наносятся непосредственно на кожу, или оральные препараты, но не столь серьезные, как изотретиноин. Местные препараты (такие как перекись бензоила), антибиотики эритромицин или клиндамицин являются более безопасным выбором во время беременности.

Если местные препараты не справляются с поставленной задачей, врач может назначить пероральный прием антибиотиков (чаще всего – эритромицина), которые не были связаны с врожденными дефектами. Если женщина не планирует беременность, то ей в лечении угревой сыпи вполне может помочь применение оральных контрацептивов.

Есть также несколько ретиноидов (топические ретиноиды), которые используются для лечения поврежденной солнцем кожи и акне, в виде кремов и мазей для местного применения. К ним относятся третиноин (Ретин-А, Ренова, Айрол), адапален (Дифферин, Клензит) и тазаротен (Тазорак). Но нельзя исключать то, что небольшое количество этих препаратов может всасываться через кожу в кровь.

Исследования показывают, что топические ретиноиды не вызывают врожденных дефектов. Но пока не станет известно больше о безопасности приема таких препаратов во время вынашивания беременности, лучше всего беременным и планирующим беременность женщинам их избегать.

Другие ретиноиды, опасные для приема беременными женщинами

Все оральные ретиноиды представляют риск врожденных дефектов, аналогичный тем, которые вызывает изотретиноин, поэтому их следует полностью избегать во время беременности.

Перед приемом любых ретиноидов женщина должна сделать тест на беременность, и повторять его каждый месяц. Женщина также должна использовать две надежные формы контрацепции во время лечения и еще в течение нескольких месяцев (от 1 до 3 в зависимости от препарата) после прекращения применения препарата.

  1. Ацитретин (Неотигазон, Сориатан) – используется для лечения тяжелых форм псориаза. Ацитретин может оставаться в организме в течение длительного периода времени, поэтому он противопоказан женщинам, планирующим забеременеть в течение ближайших 3 лет после прекращения приема препарата. Женщина должна использовать два надежных метода контрацепции как минимум 3 года после прекращения приема препарата. Категорически нельзя употреблять алкоголь при приеме препарата и в течение 2 месяцев после окончания курса лечения. В сочетании с алкоголем ацитретин превращается в этретинат (активный ингредиент в препарате «Тигазон»), который не выводится из организма в течение многих лет после окончания лечения, поэтому он противопоказан женщинам в течение всего репродуктивного возраста!
  2. Этретинат (Тигазон) – применяется для лечения псориаза, сохраняется в организме в течение очень длительного времени. Женщинам, принимавшим данный препарат врачи не рекомендуют беременеть из-за высокого риска тератогенного эффекта.
  3. Третиноин (Локацид, Весаноид) – используется для лечения рака крови (острого лейкоза) и вульгарных и сливных угрей. Женщина должна продолжать использовать две эффективные формы контрацепции как минимум 1 месяц после окончания лечения.
  4. Таргретин, Бексаротин – эти ретиноиды используются для лечения Т-клеточной лимфомы (форма рака крови) и болезни Альцгеймера. В России и Украине в данный момент не сертифицирован. Женщина должна продолжать использовать два надежных метода контрацепции как минимум 1 месяц после прекращение приема препарата.

Влияние ретинола (витамина А) на беременность

Витамин А имеет решающее значение для нормального роста плода и его развития. Однако переизбыток ретинола в рационе питания будущей матери может вызвать врожденные дефекты у ее ребенка. Рекомендованная суточная доза ретинола составляет 5000 МЕ

Исследование, проведенное в Америке в 1995 году, показало, что женщины, которые принимали более 10 000 МЕ (международных единиц) витамина А в день в первые 2 месяца беременности удвоили риск рождения ребенка с врожденными дефектами. Врожденные дефекты были аналогичны тем, которые наблюдаются у младенцев, подвергшимся воздействию изотретиноина.

Организм вырабатывает свой витамин А или, при необходимости, синтезирует его из витамина-предшественника – бета-каротина. Бета-каротин содержится в основном в желтых и зеленых овощах и некоторых поливитаминных комплексах. Эта форма витамина считается полностью безопасной во время беременности.

Однако, потребление будущей мамой некоторых продуктов в чрезмерных количествах может привести к переизбытку ретинола в организме, что может стать причиной врожденных дефектов у ребенка. Готовый витамин А содержится во многих витаминных добавках (таких как «Аевит») и некоторых пищевых продуктах, в том числе в печени (особенно куриной), яйцах, молочных продуктах и сухих завтраках.

Беременная женщина должна быть уверена, что ее витамины для беременных содержат не более 5000 МЕ витамина А, и она не должна употреблять никаких дополнительных добавок, содержащих этот витамин. Также будущей маме необходимо ограничивать количество печени, которую она ест, или же вовсе исключить ее из рациона.

ПРОЙДИТЕ ТЕСТ :

КАКИЕ ЦВЕТЫ ТЫ ПРЕДПОЧИТАЕШЬ

Источник: http://mamusiki.ru/izotretinoin/

Изотретиноин

Изотретиноин

Изотретиноин — синтетический стереоизомер транс-ретиноевой кислоты (третиноина), ретиноид для системного применения при акне.

Механизм действия подробно не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозозависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, изотретиноин оказывает местное противовоспалительное действие.

Динамику концентрации изотретиноина в крови можно предсказать исходя из линейного типа фармакокинетики. У здоровых добровольцев и у больных с кистозными формами акне максимальная концентрация изотретиноина после приема внутрь в дозе 80–100 мг составляла около 250 нг/мл и достигалась через 1–4 ч.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает его биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, что, вероятно, происходит в результате улучшения всасывания средства, обладающего выраженной липофильностью. Кроме того, после приема изотретиноина с пищей наблюдается общее уменьшение колебаний системной биодоступности.

Изотретиноин прочно связывается с белками плазмы крови (до 99,9%), в основном с альбумином, так что в широком диапазоне терапевтической концентрации содержание свободной активной фракции изотретиноина составляет менее 0,1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина в организме человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для в/в введения не существует. Изотретиноин проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может вызвать врожденные пороки развития.

Из-за липофильности изотретиноина существует большая вероятность того, что он проникает в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью. Основным метаболитом изотретиноина в крови является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема изотретиноина.

In vivo изотретиноин по альтернативному метаболическому пути изомеризуется также в третиноин (транс-ретиноевую кислоту). У человека конъюгация метаболитов изотретиноина с глюкуроновой кислотой достоверно не установлена, однако результаты исследований на животных убедительно свидетельствуют об этом.

В ходе клинических и экспериментальных исследований выявлена энтерогепатическая циркуляция изотретиноина, которая частично объясняет индивидуальные колебания его концентрации в плазме крови. По-видимому, изотретиноин после метаболизма в печени выводится почти исключительно с желчью.

После приема внутрь как у здоровых добровольцев, так и у больных с кистозными акне, период полувыведения изотретиноина в неизмененном виде варьирует от 7 до 39 ч (в среднем около 20 ч). Средний период полувыведения 4-оксо-метаболита изотретиноина у больных с кистозными акне несколько превышает (в среднем 25 ч; интервал — 17–50 ч) таковой исходного вещества. Поскольку изотретиноин противопоказан больным с нарушением функции печени или почек, данных о его фармакокинетике у больных этой группы нет.

Показания

Тяжелые формы узелково-кистозных акне; акне, резистентные к проводимой ранее терапии, в частности кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище; акне, сопровождающиеся тяжелой депрессией или дисморфофобией; акне со склонностью к рубцеванию; атипичные акне, например по типу пиодермии лица.

Применение

Начальная доза — 0,5 мг/кг массы тела в сутки. Нередко в начале лечения отмечается кратковременное обострение заболевания. Эффективность и побочные действия у разных больных отличаются, поэтому через 4 нед терапии следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу от 0,1 до 1 мг/кг в сутки.

Максимальную суточную дозу 1 мг/кг можно назначать только на ограниченное время. Обычно курс лечения длится 16 нед. При оценке результатов терапии необходимо помнить, что нередко улучшение состояния пациента продолжается и после отмены лечения. В связи с этим повторный курс следует назначать не ранее чем через 8 нед.

Дозу для повторного лечения устанавливают согласно вышеприведенным рекомендациям.

Принимают во время еды: низкие дозы — в 1 прием, высокие — в один или несколько приемов в сутки.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, печеночная и почечная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, повышенная чувствительность к изотретиноину.

Побочные эффекты

В большинстве случаев зависят от дозы. Обычно при правильном режиме дозирования переносимость изотретиноина (учитывая тяжесть заболевания) удовлетворительная. Чаще всего наблюдаются симптомы, обусловленные гипервитаминозом А, то есть сухость слизистых оболочек, выраженность которой (например на губах) можно уменьшить, используя жирную мазь.

Сухость слизистой оболочки носа может вызывать носовое кровотечение, а сухость слизистой оболочки глотки и гортани — охриплость голоса. Сухость глаз может приводить к конъюнктивиту и развитию обратимого помутнения хрусталика. Явления конъюнктивита уменьшаются при применении мазей для глаз. Из-за непереносимости контактных линз во время лечения больному следует носить очки.

В редких случаях у больных могут возникать реакции фотосенсибилизации.

Описаны отдельные случаи возникновения светобоязни, нарушения темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения) и развития катаракты, а также васкулита (например гранулематоз Вегенера), анемии и нейтропении, тромбоцитопении, увеличения СОЭ, нарушения слухового восприятия определенных звуковых частот, а также местные и системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Кроме того, могут развиться кожная сыпь, зуд, дерматит в области лица, потливость, гнойные гранулемы, паронихия, дистрофия ногтей и усиленное разрастание грануляционной ткани. Есть сообщения о редких случаях истончения волос. Наблюдалось и обратимое выпадение волос, а также фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация (на лице), миалгия и артралгия и, реже — воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит, кровотечение), гиперурикемия, психические расстройства и нарушения со стороны ЦНС (например отклонения в поведении, депрессия, судорожные припадки). Изменения в костях и гиперостозы (преждевременное окостенение эпифизов) наблюдались у детей и взрослых, которые в течение длительного времени получали изотретиноин в высоких дозах по поводу других заболеваний, а не кистозных акне. У больных с кистозными акне, получивших один курс изотретиноина, иногда наблюдались минимальные явления гиперостоза. Из-за возможного развития этих изменений в костях следует в каждом случае тщательно сопоставлять ожидаемый терапевтический эффект от лечения и возможный риск. Применение изотретиноина показано только при тяжелых формах заболевания. Описаны отдельные случаи возникновения доброкачественной внутричерепной гипертензии и нарушения зрения, иногда — тошноты и головной боли. Отмечалось временное и обратимое повышение активности трансаминаз, а также несколько случаев гепатита. Часто изменения не выходили за пределы нормативных значений и в ходе лечения возвращались к исходным показателям. Наблюдалось также повышение концентрации триглицеридов и холестерина в сыворотке крови, а также снижение уровня ЛПВП, особенно при приеме изотретиноина в высоких дозах, а также у больных с указаниями в семейном анамнезе на нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение и алкоголизм. Эти изменения также дозозависимы и восстанавливаются после снижения дозы или отмены лечения. О возможности развития побочных явлений нужно предупреждать каждого больного. В редких случаях развиваются лимфаденопатия и гематурия/протеинурия. У больных с гипертриглицеридемией (более 800 мг%), получающих изотретиноин, существует риск развития панкреатита. Кератит на фоне лечения изотретиноином возникает редко и обусловлен, возможно, синдромом сухих глаз. По этой причине следует систематически наблюдать за состоянием больных, особенно с синдромом сухих глаз.

Особые указания

Одновременное местное лечение с применением других кератолитических и эксфолиативных средств против акне, а также одновременное ультрафиолетовое облучение не показаны. Больные должны избегать воздействия солнечных лучей. При необходимости дополнительно можно назначать средства местного действия.

Изотретиноин должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов.

Рекомендуют контроль функции печени до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке крови натощак (до лечения, через 1 мес после начала и в конце 3–4-месячного курса).

У больных из группы повышенного риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении изотретиноином может потребоваться более частый контроль. При наличии сахарного диабета или подозрении на него рекомендуют частое определение уровня глюкозы в крови.

Имеются сообщения о повышении уровня глюкозы в крови натощак и о случаях заболевания сахарным диабетом в ходе лечения изотретиноином, хотя их причинная связь с приемом последнего не установлена.

Нельзя использовать для переливания женщинам детородного возраста кровь пациентов, которые получают или незадолго до этого (1–2 нед) получали изотретиноин. Изотретиноин — средство с выраженным тератогенным действием, поэтому он противопоказан всем женщинам детородного возраста.

Если беременность наступает в тот период, когда женщина принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития (в частности, со стороны ЦНС, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, повышается риск самопроизвольных выкидышей.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о возможном развитии тяжелых врожденных пороков развития плода, обусловленных назначением изотретиноина, в том числе гидроцефалии, микроцефалии, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмии, аномалиях сердечно-сосудистой системы, пороках развития лица, вилочковой железы, мозжечка,недостаточности паратгормона.

Взаимодействия

Одновременное назначение изотретиноина и витамина А может увеличить выраженность симптомов гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с изотретиноином противопоказано.

Других взаимодействий изотретиноина (например с пероральными контрацептивами) до настоящего времени не отмечено.

Передозировка

Несмотря на низкую токсичность изотретиноина, при случайной передозировке могут появиться признаки гипервитаминоза А. Эти симптомы обратимы. Тем не менее, в первые несколько часов после появления симптомов передозировки может потребоваться промывание желудка.

Источник: http://it-apharm.ru/izotretinoin.html

Лечение различных заболеваний кожи осуществляется благодаря препаратам, содержащим в своем составе изотретиноин. Вещество относят к дерматопротективным благодаря его уникальным свойствам.

Препарат с аналогичным названием используется для лечения себореи, угревой сыпи. «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать только после консультации с врачом.

Согласно отзывам, средство является эффективным при воспалительных процессах на кожных покровах.

Описание средства

Лекарственное средство «Изотретиноин» является мощным ретиноидом. Последний относится к производным витамина A. Само действующее вещество – изотретиноин – известно как ретиноевая кислота и имеет вид порошка желтоватого цвета. Вещество способно нейтрализовать быстро делящиеся раковые клетки. Это свойство изначально использовалось для лечения онкологических патологий.

Через некоторое время ученые обнаружили еще одно лечебное свойство порошкообразного вещества – оно способно снизить выработку кожного сала путем подавления чрезмерного роста клеточного эпителия выводных протоков. Именно это свойство позволяет в настоящее время применять для лечения тяжелой угревой сыпи средство «Изотретиноин».

Препараты на основе этого действующего компонента могут применяться как наружно, так и перорально. Оптимальное средство подбирает врач-дерматолог после обследования пациента.

Как действует лекарство?

Препарат «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать для эффективного лечения сыпи угревого характера и других кожных заболеваний. Терапевтическое действие медикамента оказывает влияние сразу на все факторы, которые провоцируют эти недуги. Прежде всего, уменьшается выработка кожного сала, очищаются поры.

Системный ретиноид препятствует размножению патологических микроорганизмов Propionibacterium acnes, которые вызывают угревую сыпь, прыщи.

Купирование воспалительного процесса, нормализация уровня pH – также заслуга препарата. «Изотеретиноин» активно применяется в дерматологии и косметологии.

Действующий компонент позволяет влиять не только на симптомы болезни, но и устранить причину, повлекшую развитие воспалительного процесса.

Показания для назначения

Следует учитывать, что без предварительного назначения врача не рекомендуется применять «Изотретиноин». Цена препаратов для наружного применения на основе одноименного действующего вещества колеблется в пределах 280-650 рублей. Назначают препарат в виде таблеток при наличии некоторых патологий. Это:

  • себорея;
  • розацеа (в том числе тяжелые формы);
  • все формы акне;
  • узелково-кистозные угри;
  • различные виды дерматитов;
  • врожденный ихтиоз.

Большинство перечисленных недугов объединяет причина происхождения – чрезмерная работа сальных желез. Это, в свою очередь, приводит к серьезному нарушению нормального баланса эпидермиса.

Какой эффект окажет средство?

Согласно многочисленным исследованиям, была подтверждена эффективность медикамента при самых разных кожных заболеваниях.

«Изотретиноин» значительно снижает активность сальных желез (на 90%) и нормализует процессы, происходящие в кожном покрове.

Врачи рекомендуют использовать даже при тяжелой форме угревой сыпи препарат в форме таблеток «Роаккутан». Изотретиноин применяется в качестве основного действующего вещества.

Средства для наружного нанесения хорошо зарекомендовали себя при лечении акне, розацеа и дерматитов. Такие ретиноиды могут применяться при легкой и средней степени тяжести заболеваний кожи.

Специалисты говорят о том, что препарат в такой форме гораздо безопаснее для организма, чем капсулы. При пероральном приеме изотретиноина его концентрация в крови возрастает до 2000 нг/мл.

Если же использовать мазь, этот показатель не будет превышать 60 нг/мл.

Препараты на основе изотретиноина

Действующее вещество изотретиноин инструкция по применению относит к природным ретиноидам. В небольшом количестве эти соединения хорошо усваиваются организмом, положительно влияют на состояние кожи, снижают выработку кожного сала, оказывают противомикробное действие. В некоторых препаратах для наружного применения содержится изотретиноин:

  1. Мазь ретиноевая.
  2. «Изотрексин» (гель).
  3. «Ретасол» (раствор).

Для перорального применения при тяжелых патологиях кожного покрова специалисты назначают такие медикаменты, как «Акнекутан», «Роаккутан», «Сотрет». Состав (изотретиноин используется в качестве активного вещества) и дозировка может отличаться.

Побочные действия

При превышении дозировки изотретиноин вызывает побочные явления. Со стороны иммунной системы они проявляются чаще всего. Пациенты жалуются на появление высыпаний, покраснений, шелушение кожи на ладонях и подошвах ног, зуд, дистрофию ногтевых пластин. Также возможно появление хейлита – заболевания, поражающего кожу на губах.

Нервная система у некоторых пациентов также страдает из-за лечения препаратом «Изотретиноин». Отзывы свидетельствуют о том, что может появиться головная боль, чрезмерная утомляемость, нарушается острота зрения, развивается депрессия и психоз.

Людям с бронхиальной астмой в анамнезе принимать препарат крайне опасно. Это может привести к бронхоспазму.

Побочное действие на органы зрения проявляется такими симптомами, как кератит, блефарит, неврит зрительного нерва, конъюнктивит, раздражение глаз.

Со стороны пищеварительного тракта развивается панкреатит, диарея, внутренние кровотечения, рвота, воспаления слизистой оболочки кишечника, гепатит. Артрит, боль в суставах и мышцах, гиперостоз – симптомы негативного воздействия изотретиноина на опорно-двигательный аппарат.

Как правильно принимать?

Изотретиноин в форме капсул для перорального применения следует выпивать во время еды. Начальная дозировка обычно не превышает 0,1 мг на килограмм массы тела пациента. В дальнейшем доза может быть увеличена (в случае положительной динамики и отсутствия побочных явлений).

Среднесуточную дозировку (0,5 г) следует разделить на несколько приемов. В зависимости от тяжести недуга ее могут увеличить. Следует учитывать, что в сутки можно принять не более 10 г изотретиноина. Лечение препаратом обычно длительное, 16-24 недели. Интервал между курсами терапии должен составлять не менее двух месяцев.

Препарат «Роаккутан»

Цена медикамента достаточно высока и составляет порядка 2700 рублей за упаковку (дозировка 20 мг). Производителем является швейцарская фармацевтическая компания “Хоффман ля Рош”. Капсулы «Роаккутан» эффективны при вульгарной угревой сыпи в тяжелой форме, фолликулярном кератозе, ихтиозе, кератодермии.

Длительность терапии зависит от типа заболевания и обычно составляет 2-4 недели. В сутки следует принимать по 0,5 мг действующего вещества на 1 кг веса пациента.

При нормальной переносимости «Роаккутана» следует начинать второй этап терапии, длительность которого составляет приблизительно 20 недель. При этом врач должен следить за динамикой патологии.

Если наблюдается уменьшение высыпаний на 70-80%, препарат обычно отменяют.

Особенности применения

В период лечения «Роаккутаном» возможно обострение недуга. В этом случае необходимо снизить дозу препарата до минимальной (0,5 мг/кг). Обычно положительную динамику и стойкий результат терапии можно наблюдать чрез 1,5-2 месяца после начала лечения. Однако в тяжелых случаях потребуется более длительный курс приема препарата «Роаккутан».

Цена лекарственного средства на основе изотретиноина зависит от дозировки действующего компонента. В капсулах может содержаться 10 или 20 мг этого вещества. При соблюдении дозировки и схемы лечения препарат не должен вызвать побочных явлений. Отзывы специалистов говорят о том, что «Роаккутан» хорошо переносится пациентами.

Раствор «Ретасол»

Действующим компонентом средства является изотретиноин. Отзывы пациентов и врачей-дерматологов подтверждают терапевтическую эффективность этого медикамента. Активного вещества в препарате содержится 0,025 мг в 1 мл.

Раствор помимо противовоспалительного и регенерирующего действия, оказывает положительное влияние на рельеф кожи. Препарат предназначен для нанесения на предварительно очищенную кожу. В день следует повторять процедуру дважды.

Длительность лечения «Ретасолом» обычно составляет 4-12 недель.

Не стоит применять раствор в комплексе с другими ретиноидами. Это может спровоцировать развитие гипервитаминоза A. Не назначают «Ретасол» при лечении тетрациклинами из-за риска повышения внутричерепного давления.

В форме раствора препарат можно использовать для лечения угревой сыпи у подростков с 11 лет. Средство прошло клинические испытания, в процессе которых была доказана его безопасность. «Ретасол» является идеальным средством для жирной кожи.

Отзывы пациентов

Многие пациенты успешно применяют для лечения препараты на основе такого действующего вещества, как изотретиноин. Аналоги этих медикаментов должен подбирать специалист.

За несколько месяцев терапии мощный природный ретиноид позволяет избавиться от угревой сыпи, акне, розацеа. Более тяжелые патологии кожного покрова требуют повторного курса терапии.

Лишь в редких случаях возникают побочные явления, чаще всего проявляющиеся со стороны иммунной системы: аллергическая сыпь, сухость дермы, покраснения.

Категорически запрещается принимать препараты на основе изотретиноина в период планирования беременности, вынашивания малыша или же лактации.

Источник: https://FB.ru/article/248700/izotretinoin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-otzyivyi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть