Кетилепт

Кетилепт

Кетилепт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат115.13 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы “E” и числа “203” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат172.7 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат230.26 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат345.4 мг,
 что соответствует содержанию кветиапина300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК1/10); часто ( 1/100); иногда (1/1000); редко (

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/ketilept/

Кетилепт® (100 мг) Кветиапин

Кетилепт

Кетилепт®

Международное непатентованное название

Кветиапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

активное вещество – кветиапин 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (эквивалентно 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг и 345,40 мг кветиапина фумарата соответственно в каждой таблетке покрытой оболочкой)

вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Оболочка:

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 300 мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг, 200мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Opadry II 33G24283 розовый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172)

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” на одной стороне и числа 201 – на другой стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 25 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг).

Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 150 мг).

Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 200 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотики (Нейролептики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кветиапин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Кветиапин широко распределяется в организме, при этом объем распределения составляет 104 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 83%. In vitro кветиапин не влияет на связывание варфарина или бензодиазепина с сывороточным альбумином. В свою очередь, варфарин или бензодиазепины не изменяют связывание кветиапина.

Период полувыведения кветиапина составляет примерно 7 часов, а действие кветиапина на 5-HT2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после однократного приема. Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени. Основными путями его биотрансформации являются сульфоокисление и окисление.

Основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является изофермент CYP3A4. Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Кветиапин подвергается активному метаболизму, при этом менее 5% выводится в неизмененном виде, примерно 73% выводится почками и 21% с калом после приема внутрь однократной дозы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер в терапевтическом диапазоне доз и не зависит от пола или расовой принадлежности.

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30% – 50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18 – 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Фармакодинамика

Кетилепт – атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистические эффекты на большое число нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин обладает сродством к серотониновым (5-HT1A и 5-HT2), допаминовым D1 и D2, гистаминовым (H1) и адренергическим α1 и α2-рецепторам.

Является более сильным ингибитором 5-HT2-рецепторов, чем допаминовых D1 и D2- рецепторов. Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминовым (H1) и α1–адренорецепторам, более низким сродством к α2–адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, не известен. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты препарата предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы. Развитие сонливости при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам.

Развитие ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренорецепторам.

Исследования, проводимые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили очень слабую каталепсию при действии Кетилепта в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы.

Кветиапин избирательно снижает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением кветиапина в дозе 75-750 мг/сут) не выявили различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения экстрапирамидных симптомов или сопутствующем применении антихолинергических средств.

Кетилепт не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кетилепта или плацебо. Кетилепт является эффективным препаратом в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Показания к применению

– лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

– лечение умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве

– профилактика повторных депрессивных, маниакальных и смешанных эпизодов у пациентов, с хорошим ответом на терапию кветиапином во время предыдущих маниакальных, смешанных и депрессивных эпизодов.

Способ применения и дозы

Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослые:

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 50 мг, на 2-й день-100 мг, на 3-й день – 200 мг и на 4-й день- 300 мг. Начиная с 4-го дня терапии, суточная доза препарата составляет – 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.

Данные о безопасности применения препарата в суточной дозе выше 800 мг отсутствуют.

Лечение острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 100 мг, на 2-й день- 200 мг, на 3-й день- 300 мг и на 4-й день- 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг.

Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки.

Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.

Профилактика повторных маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.

Пациентам, с хорошим ответом на терапию кветиапином при острых состояниях, обусловленных биполярным расстройством, следует продолжить прием препарата в той же дозе. В дальнейшем, в зависимости от индивидуальной клинической реакции на лечение и переносимости препарата у пациента суточная доза препарата, разделенная на два приема, может быть подобрана в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки.

При проведении поддерживающей терапии необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

У пациентов пожилого возраста Кетилепт следует применять с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Начальная доза составляет 25 мг в сутки.

Дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов.

При приеме внутрь клиренс кветиапина из плазмы крови может снижаться на 30 – 50% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, что иногда может потребовать изменения дозы таким пациентам.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Поддерживающая терапия

Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения Кетилептом у больных шизофренией, эффективность поддерживающей терапии при применении других антипсихотических средств хорошо установлена.

Поэтому рекомендуется продолжать назначение препарата Кетилепт пациентам; для поддержания ремиссии рекомендуется принимать самую низкую дозу.

Следует периодически контролировать состояние пациентов для определения необходимости проведения поддерживающей терапии.

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин:

Данных о возобновлении прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин не достаточно.

При необходимости возобновления приема препарата Кетилепт пациенту, ранее принимавшему кветиапин, рекомендуется: менее чем через неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата продолжают в дозе, принимаемой при поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии у пациентов, которые принимали Кетилепт больше недели, используют правило первоначального подбора дозы до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического эффекта.

Перевод с терапии другими антипсихотическими препаратами:

Отсутствуют систематические данные о переводе пациентов с терапии другими антипсихотическими препаратами на кветиапин, а также о комбинированном применении Кетилепта с другими антипсихотическими препаратами.

Несмотря на то, что некоторым пациентам с шизофренией можно внезапно отменять ранее принимаемый антипсихотический препарат, большинству пациентов требуется постепенная отмена препарата. Во всех случаях, когда перевод с одного препарата на другой требует одновременного применения двух антипсихотических средств, этот период комбинированного применения следует по возможности сократить.

При переводе пациентов шизофренией с антипсихотических препаратов длительного действия на Кетилепт, если это необходимо, прием препарата Кетилепт следует начать в момент следующей плановой инъекции.

Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии препаратом, назначенного для устранения экстрапирамидных побочных эффектов прежнего антипсихотического средства длительного действия.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

– головокружение , головная боль

– сонливость (особенно на протяжении первых 2-х недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт)

Часто (1/100)

– лейкопения

– увеличение веса тела (преимущественно в первые недели лечения)

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

– гиперпролактинемия

– ортостатическая гипотензия с головокружением, обмороками, тахикардией (особенно в начальном периоде подбора дозы)

– ринит

– сухость во рту, запор, диспепсия

– умеренная астения, периферические отеки

– необычные сновидения и ночные кошмары

– экстрапирамидные симптомы

– дизартрия

– нечеткость зрения

Нечасто (1/1000)

– эозинофилия, тромбоцитопения

– гиперчувствительность

– эпилептические припадки

– повышение уровня ГГТ

– повышение уровня триглицеридов после приема пищи, общего холестерина

Редко (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D0%B5%D0%BF%D1%82-100%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Кетилепт: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кетилепт

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка содержит 28,78 мг, 115,13 мг и 230,26 мг кветиапина фумарата, что соответствует 25 мг, 100 мг или 200 мг кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол, триацетин) Opadry II 33G24283 розовый (для таблеток 200 мг) (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол, триацетин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Кветиапин. Код АТС N05A H04.

Показания

  • Лечение шизофрении.
  • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолвмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами: сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина отмечались потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела; повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) гипергликемия, сахарный диабет.

Психические нарушения: необычные сны и ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, потеря сознания, экстрапирамидные симптомы у взрослых, дизартрия, судороги, синдром беспокойных ног, эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, галакторея, отеки молочных желез, менструальные расстройства, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие нарушения и состояние тканей в месте введения симптомы отмены (прекращения приема препарата), раздражительность, астения легкой степени, увеличение массы тела, периферические отеки, злокачественный нейролептический синдром.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), снижение уровня ЛПВП холестерина, увеличение массы тела, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), снижение числа нейтрофилов, повышение глюкозы крови к гипергликемических уровней; повышение уровня гамма-ГТ, повышение уровня триглицеридов сыворотки крови не натощак, повышение общего холестерина, уменьшение количества тромбоцитов, повышение в крови уровня КФК, снижение уровня гемоглобина, венозная тромбоэмболия.

Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, гипонатриемии, нейтропения, суицидальные мысли и суицидальное поведение, синкопальное состояние.

Постмаркетинговый опыт применения.

Имеются сообщения о желтухе.

Передозировка

Данные о передозировке Кетилептом® в клинических исследованиях ограничены.

Описаны случаи применения Кетилепту® в дозе, превышающей 30 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий.

После широкого внедрения препарата в медицинскую практику были очень редко сообщение о передозировке Кетилептом®, результатом которого были летальный случай или кома, или удлинение QT.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут быть в группе повышенного риска последствий передозировки.

В целом признаки и симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Специфического антидота к кветиапина нет. В случаях тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения кветиапина беременными женщинами не установлена.

Кетилепт® не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это оправдано тщательным анализом преимущества пользы над возможным риском.

Степень проникновения кветиапина в грудное молоко неизвестен, поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью во время приема препарата Кетилепт®.

У новорожденных, матери которых принимали кветиапин в период беременности, наблюдались симптомы отмены препарата.

Дети

Не рекомендуется для применения детям и подросткам из-за отсутствия данных, свидетельствующих о пользе его применения этой возрастной группе.

Кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей и подростков в возрасте от 10 лет, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке и экстрапирамидные симптомы), а также обнаружено одно явление, ранее не наблюдалось у взрослых пациентов (повышение артериального давления). Кроме этого, у детей и подростков наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы. Следует также отметить, что отсроченный влияние лечения кветиапина на рост и половое созревание не изучали в течение периода более 26 недель. Долговременное влияние на когнитивный и поведенческий развитие неизвестен.

В детском и подростковом возрасте лечения кветиапином сопровождалось повышенной частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, леченных по поводу шизофрении и биполярной мании.

Особенности применения

Поскольку препарат показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивными расстройствами, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу препарата, он принимает.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кетилепт® следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.

Кетилепт® может привести к ортостатической гипотензии, особенно в начале титрования дозы у пациентов пожилого возраста наблюдается чаще, чем у пациентов более молодого возраста.

В клинических исследованиях не выявлено взаимосвязи применения кветиапину с устойчивым увеличением интервала QT, однако при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT.

Как и в случае с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или больным с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе.

Также следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, а также при одновременном применении с нейролептиками, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемии или гипомагниемией.

судороги

В контролируемых клинических исследованиях не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.

Венозная тромбоэмболия.

Случаи венозной тромбоэмболии были зарегистрированы при применении антипсихотических препаратов. У пациентов, которые применяли для лечения антипсихотические препараты, часто наблюдалось развитие венозной тромбоэмболии, поэтому все возможные факторы развития венозной тромбоэмболии должны быть определены до и во время лечения Кетилептом®, а также приняты все профилактические мероприятия.

Дисфагия.

Дисфагия и аспирация были зарегистрированы при применении кветиапина. Однако причинно-следственной связи в возникновении аспирационной пневмонии не было обнаружено, Кетилепт® следует с осторожностью назначать больным, у которых есть риск возникновения аспирационной пневмонии.

Экстрапирамидные симптомы и тардитивна (поздняя) дискинезия

Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт® может вызвать тардитивну дискинезии и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены Кетилепту®.

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным беспокойством который, вызывает дистресс и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая Кетилепт®. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата Кетилепт® и начать соответствующее лечение.

тяжелая нейтропения

В клинических исследованиях Кетилепту® нечасто сообщалось о тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/ketilept.html

Форма выпуска и состав

Выпускают Кетилепт в форме:

  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – белых или практически белых двояковыпуклых, круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «201» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых белых или практически белых круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «202» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых розовых двояковыпуклых, с гравировкой числа «203» и буквы «Е» на одной стороне (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых темно-розовых двояковыпуклых, на одной из сторон которых имеется гравировка числа «204» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых или практически белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «205» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.).

Действующее вещество: кветиапина фумарат (в 1 таблетке – 28,78, 115,13, 172,7, 230,26 или 345,4 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25, 100, 150, 200 и 300 мг).

Вспомогательные компоненты: натрия карбоксикрахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки:

  • Таблетки 25 мг – Opadry II33G28523 белый (0,8 мг гипромеллозы, 0,12 мг триацетина, 0,16 мг макрогола 4000, 0,42 мг лактозы моногидрата, 0,5 мг титана диоксида);
  • Таблетки 100 мг – Opadry II33G28523 белый (2 мг гипромеллозы, 1,05 мг лактозы моногидрата, 0,4 мг макрогола 4000, 1,25 мг титана диоксида, 0,3 мг триацетина);
  • Таблетки 150 мг – Opadry II33G28523 белый (2,1 мг гипромеллозы, 1,1025 мг лактозы моногидрата, 0,42 мг макрогола 4000, 1,3125 мг титана диоксида, 0,315 мг триацетина) и Opadry II33G24283 розовый (0,7 мг гипромеллозы, 0,0105 мг красителя железа оксида желтого, 0,032 мг красителя железа оксида красного, 0,3675 мг лактозы моногидрата, 0,14 мг макрогола 4000, 0,3981 мг титана диоксида, 0,105 мг триацетина);
  • Таблетки 200 мг – Opadry II33G28523 белый (0,4 мг макрогола 4000, 2 мг гипромеллозы, 0,3 мг триацетина, 1,05 мг лактозы моногидрата, 1,25 мг титана диоксида) и Opadry II33G24283 розовый (0,03 мг красителя железа оксида желтого, 2 мг гипромеллозы, 0,0915 мг красителя железа оксида красного, 0,3 мг триацетина, 0,4 мг макрогола 4000, 1,1285 мг титана диоксида, 1,05 мг лактозы моногидрата);
  • Таблетки 300 мг – Opadry II33G28523 белый (3,5 мг титана диоксида, 5,6 мг гипромеллозы, 0,84 мг триацетина,2,94 мг лактозы моногидрата, 1,12 мг макрогола 4000).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

При хронических и острых психозах, включая шизофрению, препарат назначают взрослым дважды в сутки, в суммарной дозе, посуточно: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее обычная эффективная суточная доза лекарственного средства составляет 300-450 мг.

В зависимости от переносимости препарата пациентом и клинического эффекта, суточная доза Кетилепта может варьироваться в пределах 150-750 мг.

В случаях острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства пациенты принимают таблетки два раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые четверо суток составляет: I– 100 мг; II– 200 мг; III– 300 мг; IV– 400 мг.

В дальнейшем подбор дозы до 800 мг в сутки к шестому дню возможен с повышением не более чем на 200 мг в день.

При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства препарат принимают один раз в сутки на ночь. В первые четыре дня посуточно суммарная доза составляет: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее можно довести до максимальной суточной дозы – 600 мг.

С целью поддерживающей терапии следует использовать самую низкую дозу. Рекомендуется периодически исследовать пациентов для определения необходимости продолжения такого лечения.

В случаях возобновления курса менее чем через 7 дней после отмены препарата, допускается его прием в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. Если возобновление происходит позднее 1 недели после отмены Кетилепта, необходимо выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в день, далее ее увеличивают на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы (обычно она ниже, чем у молодых пациентов). Более осторожный подбор и сниженные дозы по аналогичной схеме рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Дозировка препарата для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью аналогична той, что рекомендуется для пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности на начальном периоде уточнения дозы. Зачастую это состояние наблюдается у пожилых пациентов, реже – у молодых.

Взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTс не выявлено, однако следует соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QTc, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Различий в частоте развития судорог у больных, принимающих плацебо или кветиапин не выявлено. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

В случаях длительного применения Кетилепта, как и иных антипсихотических средств, может возникать поздняя дискинезия. При появлении ее признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

С проводимой антипсихотической терапией может быть связано возникновение злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются:

  • Гипертермия;
  • Увеличение уровня креатинфосфокиназы;
  • Нестабильность вегетативной нервной системы;
  • Мышечная ригидность;
  • Измененный ментальный статус.

При появлении синдрома необходима отмена препарата и осуществление соответствующей терапии.

В редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов наблюдаются симптомы резкой отмены (в том числе бессонница, тошнота и рвота). Возможно появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (дискинезия, акатизия и дистония), а также рецидивы симптомов психоза. Поэтому при необходимости отмены рекомендуется постепенно снижать дозу препарата.

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержится соответственно 4,42, 17,05, 25,47, 34,1 и 50,94 мг лактозы.

Кетилепт не следует назначать пациентам с синдромом невсасывания глюкозы-галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами (Лаппа) и редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе.

Лекарственное средство следует с осторожностью принимать в сочетании с иными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.

Так как кветиапин потенцирует моторные и когнитивные эффекты алкоголя у больных психозами, не следует принимать спиртные напитки в период терапии препаратом.

В связи с тем, что препарат влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, пациентам, в особенности на первых этапах лечения, следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследованиями in vitro было установлено, что кветиапин и его 9 метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Аналоги

Виктоэль, Гедонин, Квентиакс, Кветиапин, Кветиапин Штада, Кветитекс, Кетиап, Кутипин, Лаквель, Нантарид, Сервитель, Сероквель, Сероквель Пролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Источник: https://medlib.net/ketilept.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть