Клексан

Содержание

Клексан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Клексан

Клексан – это антикоагулянт прямого действия, относится к гепарину и его производным, применяется для лечения и профилактики тромбозов.

Препарат проявляет антитромботические свойства и используется для подкожных инъекций при лечении острого коронарного синдрома, тромбозов глубоких вен, а также их профилактики.

Эноксапарин натрия – действующее вещество – получают путем щелочного гидролиза гепарина (в форме бензилового эфира), вырабатываемого из слизистой оболочки тонкой кишки свиней. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов, проявляя высокую анти-Ха активность, данное вещество отличается незначительным негативным воздействием на тромбин.

Клексан является эффективным антитромботическим средством с быстрым и продолжительным действием, не оказывающим неблагоприятного влияния на агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

От чего помогает Клексан? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST;
  • инфаркт миокарда без зубца Q (с ацетилсалициловой кислотой);
  • тромбы в глубоких венах, с закупоркой легочной артерии или без нее;
  • медикаментозное лечение или последующее чрескожное коронарное вмешательство.

Как профилактическое средство:

  • тромбозы и эмболии (закупорка сосудов) при хирургических операциях, особенно ортопедических и общехирургических, у пациентов, которым приписан постельный режим;
  • тромбообразования в системе экстракорпорального (искусственного) кровообращения.

Инструкция по применению Клексан, дозировки

Препарат предназначен для внутривенного или глубокого подкожного введения. Внутримышечное введение категорически запрещено. Выполнять инъекцию следует в положении лежа. Подкожная инъекция выполняется в левую \ правую переднелатеральную или заднелатеральную области брюшной стенки.

Для профилактики венозных эмболий и тромбозов при оперативном вмешательстве вводится в дозировке 20 мг один раз в день подкожно. Первая инъекция выполняется за два часа до операции.

Пациентам с высоким риском эмболий и тромбозов препарат вводится в дозе 40 мг подкожно за 12 часов до операции. Согласно инструкции по применению, также возможна другая дозировка: 30 мг Клексан через 12 и 24 часа после оперативного вмешательства.

Средний курс лечения составляет 7-10 дней. При необходимости продолжительность может быть увеличена, если сохраняется риск развития тромбоза и эмболии.

При выполнении ортопедической операции вводится по 40 мг раз в день на протяжении трех недель.

Для профилактики венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие острых терапевтических заболеваний Клексан вводится по 40 мг в день подкожно на протяжении 6 суток. Лечение продолжается до выписки пациента, но не более 14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее: 1.5 мг/кг 1 раз в сутки или 1 мг/кг 2 раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг 2 раза в день.

Длительность лечения – 10 дней.

Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию Клексаном необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (международный нормализующий коэффициент 2-3).

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q: 1 мг/кг каждые 12 ч при одновременном назначении АСК в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Инструкция рекомендует среднюю продолжительность терапии от 2 до 8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Профилактика тромбообразования в экстракорпоральном кровотоке во время гемодиализа: 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу снижают до 0.5 мг/кг при двойном сосудистом доступе или до 0.75 мг при одинарном сосудистом доступе.

При гемодиализе Клексан следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 0.

5-1 мг/кг.

Особые указания

При тяжелой почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины КК: при КК менее 30 мл/мин – 1 мг/кг 1 раз в сутки с лечебной целью и 20 мг 1 раз в сутки с профилактической целью. Режим дозирования не касается случаев гемодиализа.

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Клексан:

  • кровотечение;
  • тромбоцитопения;
  • кожные высыпания;
  • аллергические реакции, в том числе системного характера.

Также могут возникать местные реакции – боль в месте введения препарата, гематомы, в редких случаях – некроз кожи. Существует достаточно высокий риск развития остеопороза в случае длительного лечения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Клексан в следующих случаях:

  • Риск кровотечений – угрожающий аборт, аневризма – выпяченная стенка артерии (сосудов головного мозга, расслаивающая аорты, геморрагический инсульт и др.).
  • Не назначают детям и подросткам, используют только после 18 лет.
  • Гиперчувствительность к препарату и его компонентам.
  • Не рекомендуется назначение беременным с искусственными сердечными клапанами.
  • Не имеется данных о возможности применения препарата у больных туберкулезом в активной форме и после недавней лучевой терапии.

С осторожностью применяют при:

  • почечной и/или печеночной недостаточности;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или других эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
  • тяжелом сахарном диабете;
  • геморрагической или диабетической ретинопатии;
  • тяжелом васкулите;
  • нарушениях гемостаза;
  • бактериальном эндокардите;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии тяжелой формы;
  • проведении эпидуральной или спинальной анестезии;
  • перикардите или перикардиальном выпоте;
  • тяжелых травмах (особенно ЦНС);
  • внутриматочной контрацепции;
  • открытых ранах с большой раневой поверхностью;
  • одновременном применении препаратов, оказывающих воздействие на систему гемостаза.

С осторожностью назначают в период послеродового восстановления, а также после недавно перенесенной неврологической или офтальмологической операции, ишемического инсульта и спинномозговой пункции.

Передозировка

Случайная передозировка при в/в, п/к или экстракорпоральном применении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже больших доз всасывание препарата маловероятно.

В качестве специфического антидота показано медленное в/в введение протамина сульфата (гидрохлорида) из расчета 1 мг протамина на 1 мг Клексана (если эноксапарин натрий был введен на протяжении предыдущих 8 ч).

Однако даже при введении протамина сульфата в высокой дозе эффект эноксапарина натрия нейтрализуется не полностью (максимально — до 60%).

Поскольку нейтрализация может быть временной (вследствие особенностей всасывания низкомолекулярных гепаринов) дозу протамина необходимо разделить на несколько инъекций (от 2 до 4) в течение 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность развития кровотечения возрастает при одновременном применении с кеторолаком и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами системного действия, клопидогрелом, тиклопидином, ацетилсалициловой кислотой, декстраном (при молекулярной массе 40 кДа), системными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, тромболитиками, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa и другими антиагрегантами.

Нельзя чередовать применение раствора эноксапарина натрия с другими низкомолекулярными гепаринами.

Аналоги Клексан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Клексан можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Анфибра,
  2. Гемапаксан,
  3. Клексан 300,
  4. Новопарин,
  5. Эниксум,
  6. Фраксипарин.

По коду АТХ:

  • Анфибра,
  • Гемапаксан,
  • Фленокс НЕО,
  • Эниксум,
  • Ксарелто,
  • Эноксапарин натрия.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Клексан, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Клексан раствор для инъекций 8000 Анти-Ха МЕ/мл 80 г 0.8 мл – от 460 до 482 рублей, 2000 анти-ХА МЕ/0,2мл №10 шприц – от 1689 до 1732 рублей, по данным 482 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/kleksan/

Клексан 0.4 – инструкция по применению: как колоть, для чего назначают при беременности, дозировка и аналоги заменители

Клексан

К числу препаратов – антикоагулянтов относят Клексан. Этот лекарственный раствор (цвет от прозрачного до бледно-желтого), снижает вероятность образования появления тромбов и способствует остановке роста уже имеющихся. Ниже будет приведена краткое описание препарата клексан 0.4, инструкция по использованию которого предусмотрена с поставкой самого лекарства.

Общие сведения

Основным фармакологическим действием препарата считается предотвращение образования тромбов. Главной составляющей этого препарата является эноксапарин натрия. Не вдаваясь в фармакологические термины отметим, что данное вещество позволяет добиться снижения плотности крови, и способствует улучшению общего ее состояния.

Условия хранения

Рекомендуемая температура хранения лекарства составляет 25°С. Если форма применения уже выполнена в шприце, то рекомендуется хранение в темном, защищенном от солнечных лучей и влаги, месте.
Причиной такого условия служат следующие факторы:

  • прямое попадание солнечных лучей (и ультрафиолета в комплекте) снижает срок пригодности;
  • если куплен в виде порошка, то излишняя влага может снизить эффект необходимого лекарства и повлиять на его качества;
  • в случае использования шприца с лекарственным веществом, ни в коем случае его не открывайте, для избежания окисления воздухом, либо испарения.

Клексан 0.4 инструкция по применению

Обычно, наиболее приемлемым местом хранения, считается сервант, или шкаф. В крайнем случаем допустимо хранение в холодильнике (и темно, и температура подходящая). Хранение данного препарата должно быть труднодоступным для детей. Срок годности составляет 3 года.

Как принимать лекарство

Перед тем, как колоть Клексан спешим обратить внимание – лекарство предназначено только для введения под кожу. Строго запрещается его введение внутримышечно. В зависимости от того, с какой целью применяется данное средство, существуют и различия в подходах к его применению.
Укол препарата проводится строго в брюшную полость.

! Как колоть Фрагмин: инструкция по применению

Ориентировочная область инъекции обычно находится в области пупка (радиус от 10 до 15 см, либо ширина ладони).
Процедура укола выглядит следующим образом:

  • положение пациента (желательно) должно быть горизонтальным;
  • тщательно промойте руки с мылом;
  • обработайте планируемое место укола (ватка или спонжик в сочетании с медицинским спиртом, или борная кислота);
  • подготовьте шприц с раствором Клексан (если есть пузырьки воздуха, убирать их не нужно);
  • на животе формируем складку (не сильно большую);
  • введите шприц на всю длину иголки шприца (не более 2 см), делаем укол;
  • удерживайте складку кожи на животе до полного введения лекарства;
  • после того как вытащили иглу опять же дезинфицируем место введения.

Многим может показаться странным, что пузырьки из шприца не выводятся.

На самом деле, это показатель того, что медицинская субстанция введена полностью, а каких – либо повреждений организму не будет нанесено.

Впрочем, допускается и удаление пузырьков, результат будет тот же.

Сама процедура не является болезненной, и не представляет собой что-то сложное, тем самым давая ответ на вопрос: «Клексан, куда колоть?».

Главное запомнить, что препарат вводится только в брюшную полость.

А если возникли трудности с пониманием сообщим, что для каждой упаковки Клексан 0.4 инструкция содержит графические подсказки, как это сделать правильно.

!  Как принимать таблетки Детралекс: инструкция по применению

В зависимости от прописанной дозировки существуют такие формы раствора для инъекции: стеклянный шприц объемом 0.2, 0.4, 0.6, 0.8 и 1 мл. Препарат отпускается в упаковке по 2 шприца, защищенные блистером.
Важно! Отметим тот факт, что использовать раствор препарата с истекшей датой выпуска – строго запрещается!

Более наглядная инструкция по применению поставляется вместе с препаратом.

Рекомендуемые дозировки

В зависимости от состояния пациента, и целей применения лекарства, различают и разные дозировки.

Если укол делается с профилактической целью, то в зависимости от веса, могут прописываться растворы от 20 до 40 мг 1 раз в сутки.

Если наблюдается тяжелая почечная недостаточность, то максимальный объем не будет превышать 0.2 мл 1 раза на 24 часа.

Корректировка объема вводимого раствора Клексан в обязательном порядке проводится лечащим доктором.

Если наблюдаются такие заболевания как инфаркт миокарда, стенокардия, тромбоз глубоких вен и прочее.

Строго запрещается использование раствора при гемодиализе.

Внимание! Если была передозировка лечащим раствором клексан 0.4, то для нейтрализации потребуется протамин сульфата. Общее количество «антидота» рассчитывается из 1 мг Клексана = 1 мг сульфата (соотношение действует в первые 8 часов). По прошествии более 8 часов исходят из такого соотношения: на каждый мг лекарства – 0.5 мг протамина сульфата. В случае если прошло более 12 часов, никакого «противоядия» не потребуется.

Применение во время беременности

Основательных данных запрещающих использования данного лекарства женщинам во время беременности пока нет. Однако, из сути его назначения понятно, для чего назначают — предотвращение тромбов.

В случае если беременность протекает при ЭКО, то причинами его назначения могут быть:

  1. Снижение плотности крови (её разжижение).
  2. Как профилактика от образования тромбов.
  3. Обеспечение плода нормальным кровотоком (во время беременности кровь становится «гуще» с целью снижения объема крови который будет потерян во время родов).

Но отметим и ту особенность, что до конца не изучено влияние лекарства на женщину и ребенка во время с 1-го по 3-ий триместр.

В действительности обоснованное применение этого вещества рационально в том случае, если оно принесет больше пользы матери и ребенку, чем вреда.

Если лекарство необходимо беременным женщинам, то перед тем как колоть Клексан, в обязательном порядке нужно пройти консультацию у врача.

Если во время периода кормления ребенка в грудное молоко будет выделяться эноксапарин – необходимо немедленно прекратить его использование. Забегая вперед сообщим, что лекарство Клексан и алкоголь во время беременности строго несовместимы!

Возможные последствия

Одним из возможных побочных эффектов может быть кровотечение. При таком исходе прием лекарства следует немедленно прекратить. После чего немедленно требуется пройти обследование и выяснить причины такого результата, только после рекомендации врача продолжить применение.

В редких случаях развивается геморрагический синдром (т.е. сыпь по всему телу точками диаметром до 3 мм, синяки на коже и слизистой оболочке, низкая свертываемость крови, кровотечения и др.

), который в последствии представляется кровоизлиянием в череп, возможны повреждения организма, несовместимые с жизнью.

В случае, если лекарство вводится пациенту во время использования катетера или при использовании спинальной анестезии, возможно образование неврологических повреждений (нарушений), которые в последствии проявят себя в виде парезов или паралича.

В первые дни приема может быть снижено общее количество тромбоцитов в крови, что проявит себя в форме пониженной сворачиваемости крови.

Однако такой показатель не является веским аргументом для отмены применения лекарства, и считается временным, даже в условиях применения средства Клексан при беременности.

Во время применения могут у пациента может быть вызвана эритематозная сыпь в виде бляшек (на вид могут быть розового цвета с шелушащейся кожей).

! Как принимать капсулы Троксевазин: инструкция по применению

Такое побочное явление со временем «трансформируется» в некроз живой ткани.

Если обнаружены первые «банки», прием препарата следует прекратить. Поэтому Клексан, побочные результаты которого могут нанести серьезный вред, должен приниматься с повышенной осторожностью и внимательностью.

Клексан может вызвать аллергическую реакцию выражаемую в виде нарушения кожного покрова. В запущенных случая возможно образование васкулита. При обнаружении такого эффекта необходимо показаться врачу в ближайшее время.

Схожие лекарства того же направления

К числу наиболее «родственных» по свойствам относят такие заменители:

  • Фленокс,
  • Новопарин,
  • Гизенде,
  • Гепарин,
  • Акспарин,
  • Фраксипарин
  • и другие.

Во всех лекарственных препаратах содержится сам эноксапарин натрия. Указанные препараты выпускаются в порошковом виде, для последующего изготовления раствора и инъекции.

В ценовом отношении «разбег» ценника зависит от страны-производителя (отечественный и импортный), а также от дозировки.

К примеру тот же Фленокс, в дозировке 0,4 будет стоить порядка 980 руб., а Новопарин украинского производства может стоить не более 567 руб.

Астрономической цены может достигать Фраксипарин из того же семейства (разность цены в пределах от 1800 до 2500 руб.).

Импортные аналоги существенно отличаются ценой. На примере Новопарина, проведя краткий мониторинг, можно узнать что продукт английского производства (дозировка 0,4) будет стоить порядка 800 руб.

Проще всего найти Новопарин, в силу своей меньшей цены и распространенности. Т.е.

Клексан аналоги которого были представлены выше, является довольно специфическим средством, к которому можно подобрать более дешевую замену.

Наиболее близким аналогом считается Фраксипарин, как равнозначный заменитель. Из-за схожести медикаментов у многих возникает обоснованный вопрос: «Фраксипарин или Клексан что лучше?»

В сущности эти два препарата являются равноценными. Как отмечают фармацевты и врачи, основная разница заключается в количестве (проценте) действующего вещества – эноксапарин натрия.

Важно! Очевидно, что на здоровье не экономят. Но дороговизна необходимых лекарств, порой заставляет задуматься о возможных аналогах препарата, а порой и вовсе остановить лечебный процесс.

Перед тем как приобрести «заменитель» в любом случае стоит проконсультироваться с лечащим врачом. Потому что неправильно подобранный «двойник» лекарства Клексан может привести к таким последствиям:

  • аллергические реакции с возможными последствиями;
  • ухудшение состояния больного из-за недопустимых веществ в составе;
  • побочные эффекты аналога, которые могут скорректировать лечение в неправильное русло;
  • возможен нулевой эффект и т.д.

Суть этих препаратов в том, что они, как бы, разжижают кровь избавляя ее от избыточной «плотности».

В остальном препараты довольно схожи и могут применяться для предотвращения тромбов. В ценовом вопросе, шприц лекарства Клексан будет варьироваться в пределах 2700 руб., а цена его «двойника» будет колебаться от 2900 до 3400 рублей.

Оба препарата продаются в достаточном количестве, и нет проблем с их поставками.

Т.е. риск замены достаточно велик, а желание сэкономить обернется в лучшем случае дополнительными расходами. Поэтому при желании купить результативный заменитель препарата, вначале уточните его название, дозировку и стоимость, после чего проконсультируйтесь у врача на предмет его возможного применения.

Клексан и выпивка

Особо острых противопоказаний совместимости этих двух веществ нет. Но их одновременное попадание в организм человека недопустимо если:

  • если алкогольный напиток и лекарство употребляются одновременно;
  • недопустимо использование лекарства Клексан при беременности на любом сроке;
  • в течении курса лечения строго запрещается принимать алкоголь.

В остальных случая эти два вещества совместимы, если между их введением в организм прошло не менее 24 часов. В случае, если же эти вещества были употреблены с разницей менее 20 часов, постарайтесь в ближайшие 4 часа выпить как можно больше воды (именно чистая, не газировка или что-либо подобное), при этом полностью исключить употребление горячительных напитков.

В утешение можем сказать, что если такая случайность произошла впервые – то серьезных последствий не будет. Явными побочными действиями могут быть такие: тошнота, рвота, головные боли, покраснения, судороги конечностей и прочее.

: как правильно ставить Клексан

Клексан, несмотря на свою узкую специальность, является довольно сильным средством, способным навредить человеку. Его применение допустимо только по рекомендации лечащего врача. В противном случае возможны негативные последствия, которые в свою очередь могут навлечь новые проблемы со здоровьем.

Источник: https://medikamenty.guru/sosudy-i-krovoobrashhenie/kleksan-0-4-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Клексан® (4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл) Эноксапарин натрия

Клексан

Раствор для инъекций 2000 анти-Ха МЕ/0, 2 мл, 2 однодозовых предварительно заполненных шприца с системой защиты иглы

Раствор для инъекций 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл, 10 однодозовых предварительно заполненных шприцев с системой защиты иглы

Раствор для инъекций 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл, 2 однодозовых предварительно заполненных шприца с системой защиты иглы

Состав

Один шприц содержит

активное вещество – эноксапарин натрия 20 мг (для дозировки 2000 анти-Ха МЕ/0,2 мл), 40 мг (для дозировки 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл), 60 мг (для дозировки 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл), 80 мг (для дозировки 8000 анти-Ха МЕ/0,8 мл

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Эноксапарин натрия.

Код АТХ B01AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры эноксапарина оценивались на основании временной динамики анти-X и анти-IIa активности в плазме при рекомендуемых дозах (валидированные амидолитические методы) после однократных и повторных подкожных введений препарата, и после однократной внутривенной инъекции.

Биодоступность

После подкожного введения эноксапарин быстро и почти полностью всасывается (около 100%). Пиковая активность в плазме наблюдается между 3 и 4 часами после введения.

Такая пиковая активность (выраженная в анти-Xa МЕ) составляет 0,18±0,04 (после 2 000 анти-Xa МЕ), 0,43±0,11 (после 4 000 анти-Xa МЕ) в случае профилактической терапии и 1,01±0,14 (после 10 000 анти-Xa МЕ) при лечебной терапии.

После внутривенного болюсного введения в дозе 3 000 анти-Xa МЕ с последующим введением в дозе 100 анти-Xa МЕ/кг подкожно каждые 12 часов наблюдается первый пик в уровнях анти-Xa фактора – 1,16 МЕ/мл (n=16), и средняя экспозиция, соответствующая 88% уровня равновесной концентрации. Равновесная концентрация достигается на 2-ой день терапии.

В пределах рекомендуемых доз фармакокинетика эноксапарина линейная. Индивидуальная и межиндивидуальная вариабельность низкая.

После повторных подкожных введений 4 000 анти-Xa МЕ 1 раз в сутки у здоровых добровольцев состояние равновесия достигается на второй день со средней активностью эноксапарина, приблизительно на 15% выше, чем после однократной дозы. Уровни активности эноксапарина в стадии насыщения хорошо предсказуемы по фармакокинетике однократной дозы.

После многократного подкожного введения 100 анти-Xa МЕ/кг два раза в сутки, стадия насыщения достигается на 3-4 день со средней экспозицией, примерно, на 65% выше, чем после однократной дозы и при максимальном и минимальном уровнях анти-Xa активности, равных примерно 1,2 и 0,52 анти-Xa МЕ/мл, соответственно.

Исходя из фармакокинетики эноксапарина натрия, эта разница в стадии насыщения является предсказуемой и находится в пределах терапевтического интервала. Анти-IIa активность в плазме крови после подкожного введения примерно в 10 раз ниже, чем анти-Xa активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается, приблизительно, через 3-4 часа после подкожной инъекции и достигает 0,13 анти-IIa МЕ/мл при повторных введениях дозы 100 анти-Xa МЕ/кг два раза в сутки. При совместном приеме эноксапарина и тромболитических препаратов не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия.

Распределение

Объем распределения анти-Xa активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 литров и приближается к объему крови.

Метаболизм

Эноксапарин натрия метаболизируется, преимущественно, в печени (десульфатирование, деполимеризация).

Выведение

Период полувыведения анти-Xa активности, наблюдаемый после подкожной инъекции, выше у низкомолекулярных гепаринов (НМГ), чем у нефракционированных гепаринов. Для эноксапарина характерно монофазное выведение с периодом полувыведения около 4 часов после однократной подкожной дозы и около 7 часов после повторного дозирования.

У низкомолекулярного гепарина (НМГ) снижение плазменной активности анти-IIa активности наступает быстрее, чем анти-Xa активности. Эноксапарин и его метаболиты выводятся через почки (ненасыщаемый механизм) и с желчью.

Почечный клиренс фрагментов с анти-Xa активностью составляет около 10% от введенной дозы, а общая почечная экскреция активных и неактивных компонентов составляет 40% дозы.

Пациенты группы риска

Больные пожилого возраста

Поскольку почечная функция в этой популяции физиологически снижена, выведение замедлено.

Это изменение не влияет на дозирование или режим введения при профилактической терапии, если почечная функция таких пациентов остается в приемлемых пределах, то есть когда она лишь слегка снижена.

Прежде, чем приступить к лечению НМГ, важно проводить систематическую оценку почечной функции у пациентов старше 75-летнего возраста, применяя формулу Кокрофта (см. «Особые указания»).

Почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести (т.е. клиренс креатинина > 30 мл/мин)

В некоторых случаях, может оказаться полезным мониторинг циркулирующей активности анти-Xa фактора для предотвращения передозировки при применении эноксапарина в качестве лечебной терапии (см. «Особые указания»).

Больные, находящиеся на гемодиализе

НМГ вводится в артериальную ветвь диализной системы в дозах, достаточных для предотвращения свертывания крови в системе.

В основном, фармакокинетические параметры остаются без изменений за исключением случаев передозировки или тех случаев, когда препарат попадает в общий кровоток и может вызвать высокую анти-Xa активность, связанную с терминальной стадией почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Эноксапарин – это низкомолекулярный гепарин, у которого антитромботическое и антикоагулянтное действия стандартного гепарина не связаны между собой. Для него характерна более высокая анти-Xa активность, чем анти-IIa или антитромбиновая активности.

Соотношение между этими двумя видами активности для эноксапарина составляет 3,6. В профилактических дозах не оказывает существенного воздействия на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). При лечебных дозах, АЧТВ может быть увеличено в 1,5-2,2 раза больше контрольного времени на пике активности.

Это удлинение отражает остаточное антитромбиновое действие.

Профилактическая терапия венозных тромбоэмболических заболеваний у пациентов, которые находятся на постельном режиме из-за острого заболевания

В рандомизированном двойном-слепом сравнительном исследовании (MEDENOX) по изучению безопасности и эффективности 2 000 анти-Xa МЕ /0,2 мл (20 мг/0,2 мл) и 4 000 анти-Xa МЕ/0,4 мл (40 мг/0,4 мл) эноксапарина в сравнении с плацебо введение препарата осуществлялось подкожно 1 раз в сутки в течение 6-14 дней для профилактики венозных тромбоэмболических заболеваний у 1102 пациентов с умеренным риском развития венозных тромбоэмболических заболеваний или у пациентов, которые находились на постельном режиме менее чем 3 дня из-за острого заболевания. У этих пациентов в возрасте более 40 лет наблюдалась сердечная недостаточность (III или IV класса NYHA), острая дыхательная недостаточность, что свидетельствует о хронической дыхательной недостаточности, острые инфекционные заболевания или острые ревматические заболевания, связанные как минимум с 1 другим фактором риска для венозных тромбоэмболических заболеваний (возраст более 75 лет, рак, наличие в анамнезе венозных тромбоэмболических заболеваний, ожирение, варикозное расширение вен, гормональная терапия, хроническая сердечная или дыхательная недостаточность).

В это исследование не были включены госпитализированные пациенты с высоким риском развития венозных тромбоэмболических осложнений (острый инфаркт миокарда; заболевания сердца, например, аритмия или поражение клапана, при которых необходима терапия с приемом антикоагулянтов; пациенты с интубацией или пациенты, которые перенесли инсульт в последние 3 месяца).

Первичной конечной точкой эффективности являлась частота венозных тромбоэмболических явлений на 10-ый день (±4) и определялась по частоте следующих нежелательных явлений:

– тромбоз глубоких вен (ТГВ), документально подтвержденный с помощью систематической флебографии (у 83,4% обследованных пациентов) или при допплеровском ультразвуковом обследовании (16,6% обследованных пациентов) у пациентов с симптоматическим ТГВ

– симптоматическая не летальная эмболия легочной артерии, подтвержденная с помощью легочной ангиографии или спирального КТ-сканирования

– или эмболия легочной артерии с летальным исходом

Значительное уменьшение частоты венозных тромбоэмболических явлений наблюдалось у 866 обследованных пациентов на 10-ый день (±4), 16/291 (5,5%) в группе приема эноксапарина 4 000 анти-Xa МЕ/0,4 мл (40 мг/0,4 мл) в сравнении с 43/288 (14,9%) в группе плацебо (p=0,0002).

Этот эффект был в основном обусловлен значительным уменьшением общего количества случаев ТГВ (проксимального и дистального), 16/291 (5,5%) в группе приема эноксапарина 4 000 МЕ анти-Xa /0,4 мл (40 мг /0,4 мл) в сравнении с 41/288 (14,2%) в группе плацебо (p=0,0004).

Тромбоз глубоких вен был в основном асимптоматичным (только 6 случаев симптоматического ТГВ). Клинический благоприятный эффект наблюдался через 3 месяца.

Повторная госпитализация при лечении эноксапарином в дозе 4 000 МЕ анти-Xa /0,4 мл (40 мг /0,4 мл) была зарегистрирована у 59% пациентов.

Что касается безопасности применения препарата, то гематомы или экхимозы >5 см на месте инъекции значительно чаще наблюдались в группе приема эноксапарина 4 000 МЕ анти-Xa/0,4 мл/день (40 мг/день), чем в группе плацебо.

В этом исследовании не было выявлено значимых различий по эффективности между эноксапарином 2 000 МЕ анти-Xa/0,2 мл (20 мг/0,2 мл) и плацебо.

Терапия острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с тромболитическими препаратами для пациентов, которым рекомендуется или не рекомендуется последующее чрескожное коронарное вмешательство

В большом многоцентровом исследовании 20 479 пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, у которых проводилась фибринолитическая терапия, были рандомизированы для получения либо эноксапарина в виде внутривенного болюсного введения по 3 000 анти-Xa МЕ с незамедлительным последующим введением подкожно в дозе 100 МЕ анти-Xa /кг, с последующим введением подкожно в дозе 100 анти-Xa МЕ /кг каждые 12 часов, либо нефракционированного гепарина путем внутривенного болюсного введения в дозе 60 МЕ/кг (максимум 4 000 МЕ) с последующим непрерывным введением в дозе, скорректированной по параметру активированное частичное тромбопластиновое время. Подкожное введение эноксапарина проводилось до выписки из стационара или в течение максимум 8 дней (в 75% случаев как минимум 6 дней). У половины пациентов, получавших гепарин, введение препарата осуществлялось менее чем 48 часов (в 89,5% случаев 36 часов или более). У всех пациентов также проводилось лечение ацетисалициловой кислотой как минимум 30 дней. Доза эноксапарина была скорректирована для пациентов в возрасте 75 лет или более: 75 МЕ/кг в виде подкожной инъекции каждые 12 часов, без начальной внутривенной болюсной инъекции.

В ходе этого слепого исследования для 4716 (23%) пациентов было выполнено чрескожное коронарное вмешательство с антитромботической терапией.

Пациенты не получали дополнительную дозу препарата, если последняя подкожная инъекция эноксапарина проводилась менее чем за 8 часов до надувания баллона; пациент получал внутривенную болюсную инъекцию 30 анти-Xa МЕ/кг, если последняя подкожная инъекция эноксапарина проводилась более чем за 8 часов до надувания баллона.

При применении эноксапарина наблюдалось значительное уменьшение частоты достижения первичной конечной точки [составная конечная точка: рецидив инфаркта миокарда и смерть по любой причине в течение 30 дней после включения в исследование: 9,9% в группе эноксапарина по сравнению с 12% в группе приема нефракционированного гепарина (уменьшение относительного риска на 17% (p0,1%, или даже >1%

– с наличием значительных сопутствующих заболеваний, с учетом потенциальной степени тяжести ГИТ у этих пациентов.

В других случаях с учетом меньшей частоты ГИТ (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BD-4000-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Клексан

Клексан

Клексан – лекарственный препарат антитромботического действия (антикоагулянт прямого действия), низкомолекулярный гепарин.

Форма выпуска и состав

Клексан выпускается в форме прозрачного раствора для инъекций от бесцветного до бледно-желтого цвета (по 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 мл в стеклянных шприцах типа I, по 2 шприца в блистерах, в картонной пачке 1 или 5 блистеров).

Действующее вещество – эноксапарин натрия (в 1 шприце 2000, 4000, 6000, 8000 или 10000 анти-Ха МЕ).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Клексана являются:

  • Состояния и заболевания с высоким риском развития кровотечений (геморрагический инсульт, тяжелая гепарин- или эноксапарин-индуцированная тромбоцитопения, неконтролируемое кровотечение, расслаивающаяся аневризма аорты (кроме хирургического вмешательства), аневризма сосудов головного мозга, угрожающий аборт);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность препарата не установлены);
  • Гиперчувствительность к эноксапарину и гепарину и/или его производным.

Препарат не рекомендуется применять у беременных с искусственными сердечными клапанами.

Клексан с осторожностью назначают при следующих состояниях:

  • Тяжелый васкулит;
  • Нарушения гемостаза;
  • Недавно перенесенный ишемический инсульт;
  • Геморрагическая или диабетическая ретинопатия;
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка или другие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;
  • Предполагаемая или недавно перенесенная офтальмологическая или неврологическая операция;
  • Тяжелый сахарный диабет;
  • Недавние роды;
  • Спинномозговая пункция (в том числе недавно перенесенная);
  • Проведение эпидуральной или спинальной анестезии (из-за потенциальной опасности развития гематомы);
  • Перикардиальный выпот или перикардит;
  • Бактериальный эндокардит (подострый или острый);
  • Внутриматочная контрацепция;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Большие открытые раны;
  • Тяжелые травмы (особенно ЦНС);
  • Одновременное назначение с препаратами, влияющими на систему гемостаза.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят глубоко подкожно, за исключением особых случаев (профилактика образования тромбов в системе экстракорпорального кровообращения во время процедуры гемодиализа и лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у больных с последующим чрескожным коронарным вмешательством или подлежащих медикаментозному лечению).

Инъекции Клексана желательно проводить в положении пациента лежа, поочередно в правую или левую заднелатеральную или переднелатеральную поверхность живота. Иглу следует вводить на всю длину вертикально в кожную складку, удерживаемую между указательным и большим пальцами до завершения инъекции. Место инъекции массировать не нужно.

Предварительно заполненный одноразовый стеклянный шприц готов к использованию.

Препарат нельзя вводить внутримышечно!

Рекомендуемы дозы Клексана:

  • Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии – подкожно по 1,5 мг на кг массы тела 1 раз в сутки или по 1 мг на кг массы тела 2 раза в сутки (больным с осложненными тромбоэмболическими нарушениями). Средняя продолжительность лечения – 10 дней. При этом желательно одновременно начать терапию антикоагулянтами непрямого действия, а лечение Клексаном продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта;
  • Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у больных с последующим чрескожным коронарным вмешательством или подлежащих медикаментозной терапии – первоначально 30 мг внутривенно болюсно и сразу после этого (в течение 15 минут) подкожно 1 мг/кг (при проведении первых двух инъекций максимальная доза не более 100 мг). Последующие дозы вводят подкожно каждые 12 часов из расчета 1 мг на кг массы тела без ограничений;
  • Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q – подкожно по 1 мг на кг массы тела каждые 12 часов одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозе 100-325 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения в среднем составляет от 2 до 8 дней (до стабилизации состояния);
  • Профилактика эмболий и венозных тромбозов при оперативных вмешательствах: пациентам с умеренным риском развития эмболии и тромбозов – подкожно по 20 мг 1 раз в сутки (первая инъекция выполняется за 2 часа до операции); пациентам с высоким риском развития эмболии и тромбозов – подкожно по 40 мг 1 раз в сутки (первая доза Клексана вводится за 12 часов до операции) или по 30 мг 2 раза в сутки (через 12-24 часов после операции). В среднем продолжительность терапии – 7-10 дней, а при необходимости лечение можно продолжать до тех пор, пока есть риск развития эмболии и тромбоза;
  • Профилактика эмболии и венозных тромбозов у пациентов, которые находятся на постельном режиме вследствие различных острых терапевтических заболеваний – подкожно по 40 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель;
  • Профилактика образования тромбов в системе экстракорпорального кровообращения во время процедуры гемодиализа – по 1 мг на кг массы тела. Если высок риск развития кровотечения дозу снижают до 0,5 мг на кг массы тела (двойной сосудистый доступ) или 0,75 мг (одинарный сосудистый доступ).

Пациентам старше 75 лет первоначальное внутривенное болюсное введение не назначают, а вводят препарат подкожно каждые 12 часов в дозе 0,75 мг на кг массы тела, при этом максимальная доза эноксапарина натрия при проведении первых двух инъекций составляет по 75 мг. При последующих введениях у пациентов с массой тела более 100 кг доза Клексана может превышать 75 мг.

При комбинации с фибрин-неспецифическими и фибрин-специфическими тромболитиками препарат вводят в интервале от 15 минут до начала терапии тромболитиками до 30 минут после нее.

При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST следует как можно скорее начать одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и в случае отсутствия противопоказаний продолжать его не менее 30 дней в дозе 75-325 мг ежедневно.

Продолжительность лечения Клексаном составляет 8 дней либо до выписки больного, если срок госпитализации менее 8 дней.

Лицам пожилого возраста снижение доз препарата не требуется, за исключением лечения инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (описано выше).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозу эноксапарина натрия снижают до 1 мг/кг подкожно 1 раз в сутки при лечении и при назначении Клексана в целях профилактики.

Побочные действия

  • Свертывающая система крови: с разной частотой – кровотечения; частота неизвестна – спинальная гематома;
  • Система кроветворения: с разной частотой – тромбоцитоз и тромбоцитопения; частота неизвестна – эозинофилия, геморрагическая анемия, иммунно-аллергическая тромбоцитопения с тромбозом (иногда с осложнениями в виде ишемии конечностей или инфаркта органов),
  • Иммунная система: часто – аллергические реакции; редко – анафилактоидные и анафилактические реакции;
  • Печень и желчевыводящие пути: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – холестатическое или гепатоцеллюлярное поражение печени;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – эритема, крапивница, зуд, боль, гематома, отек, воспаление, кровотечение, образование уплотнений, реакции повышенной чувствительности в месте инъекции; нечасто – буллезный дерматит; частота неизвестна – алопеция, некроз кожи и кожный васкулит с предшествующим появлением эритематозных папул или пурпуры (требуется отмена препарата), образование в месте инъекции твердых воспалительных узелков-инфильтратов (отмена препарата не требуется, исчезают через несколько дней);
  • Костно-мышечная система: частота неизвестна – остеопороз (при терапии более 3 месяцев);
  • Нервная система: частота неизвестна – головная боль;
  • Инструментальные и лабораторные данные: редко – гиперкалиемия.

Особые указания

При применении Клексана, как и при использовании других антикоагулянтов, возможно развитие кровотечений, особенно у лиц в возрасте 80 лет и старше, за состоянием которых требуется особенно тщательное наблюдение. В случае развития кровотечения следует установить его источник и провести соответствующее лечение.

К повышенному риску развития кровотечений также может приводить увеличение анти-Ха активности препарата при его применении в целях профилактики у мужчин с массой тела менее 57 кг и женщин с массой тела менее 45 кг. Рекомендуется тщательный контроль состояния таких пациентов.

У лиц с ожирением высок риск развития эмболий и тромбозов. Эффективность и безопасность Клексана в профилактических дозах у данной группы до конца не определена. За такими пациентами требуется тщательное наблюдение на предмет появления симптомов и признаков эмболий и тромбозов.

С особой осторожностью эноксапарин натрия применяют у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией без тромбоза или в сочетании с ним в анамнезе.

У пациентов с механическими искусственными сердечными клапанами применение препарата изучено недостаточно. Оценка отдельных сообщений о развитии тромбозов клапанов на фоне терапии эноксапарином натрия ограничена, так как существует ряд конкурирующих факторов и клинических данных недостаточно.

В профилактических дозах Клексан не оказывает существенного влияния на показатели свертывания крови и время кровотечения, а также на связывание тромбоцитов с фибриногеном или их агрегацию.

При повышении дозы возможно удлинение активированного времени свертывания и активированного частотного тромбопластинового времени, но мониторинг данных показателей не требуется, так как они не находятся в прямой зависимости от увеличения антикоагулянтной активности Клексана.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Клексан запрещено смешивать с другими лекарственными средствами!

Не следует чередовать эноксапарин натрия и другие низкомолекулярные гепарины, так как они отличаются молекулярным весом, способом производства, дозировкой, единицами измерения и специфической анти-Ха активностью, поэтому биологическая активность и фармакокинетика у препаратов различны.

При назначении с ацетилсалициловой кислотой, салицилатами системного действия, нестероидными противовоспалительными средствами, клопидогрелом и тиклопидином, декстраном с массой 40 кДа, тромболитиками или антикоагулянтами, системными глюкокортикостероидами, другими антитромбоцитарными препаратами риск развития кровотечения возрастает, поэтому при комбинации Клексана с данными препаратами следует проводить мониторинг соответствующих лабораторных показателей и тщательное клиническое наблюдение.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/kleksan.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть