Колхамин

Содержание

Противоопухолевые препараты – Колхамин

Колхамин

Подробности Категория: Архивы

КОЛХАМИН — COLCHAMI.NUM Синонимы: омаин, Alcaloid F., Ciba 126694, Colcemid, Demecol- cine, Demecolcinum, Omain, R-261 , Santavy’s substanz-F.

, Verbin- dung F aus Herbstzeitlose, Колхамин (N-дезацетилметилколхнцин) — алкалоид, выделенный из луковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) и безвременника белозевого (Colchicum Liparochiadys Woron) семейства лилейных (Liliaceae Juss).

По химическому строению является дезацетилметилколхицином, т. е. отличается от колхицина тем, что ацетильная группа при атоме азота заменена метильным радикалом.

Субстанция колхамина представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок. Выпускают препарат для лечебных целей в виде таблеток или 0,5 %-й мази (однородная масса светло-кремового цвета с едва заметным зеленоватым оттенком). В 100 г мази содержится: колхамина 0.5 г, тимола 0,15 г, синтомицина 0,05 г, эмульгатора 26 г, спирта 6 г, воды 67,3 г.

Фармакологические свойства и противоопухолевое действие.

По фармакологическим свойствам колхамин близок колхицину, но отличается от последнего значительно меньшей (в 7—8 раз) токсичностью и более выраженной противоопухолевой активностью. Основной особенностью колхамина является его высокая аитимитотическая активность.

Так же, как колхицин, он является сильным кариокластическим ядом и способен задерживать рост и развитие опухолевой, а также быстро пролиферирующей нормальной ткани: действует угнетающе на лейко- и лимфопоэз.

При непосредственном нанесении на пораженную раковой опухолью кожу вызывает распад злокачественных клеток. При многократном введении колхамина в токсических дозах у животных наблюдаются снижение массы тела, понос и угнетение костномозгового кроветворения.

При применении препарата в терапевтических дозах отмечается лишь умеренная лейкопения.

Колхамин в эксперименте вызывает отчетливое торможение роста различных перевивных опухолей, в том числе лейкозов. Обнаружено также, что он может усиливать антибластическую активность сарколизина при одновременном их применении.

Фармакокинетика и метаболизм.

При внутривенном введении препарата животным содержание его в крови быстро уменьшается. Основная часть препарата подвергается метаболическим превращениям, и лишь небольшое количество неизмененного колхамина выделяется с мочой и калом.

Механизм действия.

Колхамин является сильным антимитотическим соединением, биологическое, в том числе и противоопухолевое действие которого основано на задержке митотического деления как опухолевых, так и активно пролиферирующих нормальных клеток.

С помощью метода импульсной цитофотометрии показано, что препарат оказывает отчетливое влияние на ДНК-кариограмму лишь через сутки после введения. Πρι том наблюдается типичный для митотических ядов эффект — накопление клеток в фазе С2 + М. Однако уже через 48 и 72 ч после введения колхамина импульсная ДНК-кариограмма не отлучается от контроля.

По данным 3Н-тимидиновой автографии процент меченых клеток в интервале времени от 6 до 24 ч после воздействия препаратом также остается без изменений. Однако спустя 48 ч, когда импульсная ДНК-кариограмма практически нормализуется, наблюдается снижение процента ДНК-синтезирующих клеток.

А задержка митотического деления опухолевых клеток, уже вошедших в митоз и замедление синтеза ДНК в них приводят к снижению пролиферативного пула οпухоли и гибели ее клеток.

Показания к применению.

Препарат применяют при эндофитной и экзофитной формах рака кожи I и II стадий, особенно при опухолях, резистентных к лучевой терапии, а также при раке пищевода и высоко расположенном раке желудка, переходящем на пищевод, не подлежащих оперативному лечению.

В случае лечения больных раком пищевода колхамин применяют в комплексе с сарколизином. Лучший эффект отмечен при локализации опухоли на нижней трети пищевода.

У многих больных даже в запущенных стадиях заболевания отмечается симптоматический эффект, выражающийся в улучшении общею состояния, ослаблении болей, восстановлен и проходимости пищевода.

Способ применения и дозы.

Для лечения больных раком пищевода и желудка колхамин применяют перорально в таблетках. Назначают препарат внутрь через день по 0,006—0,01 г (6—10 мг) в зависимости от переносимости. Лучше назначать препарат дробными дозами: 2—3 раза в день. Общая курсовая доза колхамина 0.05—0,11 г (50— 110 мг).

При комбинированном применении колхамина с сарколизином оба препарата назначают одновременно внутрь 3 раза в неделю сарколизин — в таблетках по 15 мг, реже по 10—20 мг, а колхамин в таблетках — по 5—6 мг на прием. Ослабленным больным назначают 10 мг сарколизина и 4 мг колхамина.

Перед приемом таблетки колхамина и сарколизина тщательно размельчают, смешивают и дают больному по возможности без жидкости с тем, чтобы препараты дольше задерживались на поверхности опухоли и оказывали на нее более продолжительное местное действие. Если больному трудно проглотить порошки, их запивают небольшим количеством жидкости (одна чайная ложка киселя или чая).

Больным с полной непроходимостью пищевода порошок вводят через гастростомическое отверстие, а при восстановлении проходимости — перорально. Курс комбинированного лечения продолжается 4—5 недель (10—15 приемов препаратов), затем делают перерыв на 1—2 месяца или переходят на поддерживающую химиотерапию, назначая препараты в указанных дозах 1—2 раза в неделю.

После 2—3-месячного перерыва при отсутствии каких-либо токсических явлений у больных возможно проведение повторного курса. Лечение колхамином и сарколизином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением и при регулярном гематологическом контроле.

При уменьшении количества лейкоцитов в крови ниже 3· 109л, а тромбоцитов ниже 100· 109 л прием препаратов прекращают до восстановления кроветворения. Для лечения рака кожи колхамин применяют в виде 0,5 %-й колхаминовой мази (синоним—омаинозая мазь).

На поверхность опухоли и окружающую ткань в пределах 0,5—1 см наносят шпателем 1 —1,5 г мази, закрывают стерильной марлевой салфеткой и заклеивают лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно; при каждой перевязке тщательно удаляют остатки мази от предыдущею смазывания и распадающуюся опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли.

Распад опухоли начинается обычно после 10—12 смазываний. Курс лечения продолжается 18—25 дней и лишь в некоторых случаях (при эндофитных формах) — до 30—35 дней. После прекращения нанесения мази накладывают в течение 10—12 дней асептическую повязку и производят тщательный туалет. Применять мазь надо с осторожностью, не следует наносить более 1,5 г ее в один прием.

Наилучший эффект местной аппликации колхаминовой мази получен при экзофитной форме рака кожи. Уже после 8—12 смазывании наступают полное расплавление и отторжение опухолевых масс с образованием язвы. Эпителизация дефекта наступает через 2 недели. Рецидивы наблюдаются редко. Косметический эффект хороший.

При эндофитной форме рака кожи отторжение некротических масс происходит позднее. Заживление протекает быстро, на месте бывшей опухоли остается лишь незначительная пигментация. В единичных случаях при более глубоких раковых язвах и рецидивах остается малозаметный рубец.

Одним из важных преимуществ колхаминовой мази является возможность ее применения на местах, где под тонким слоем кожи находится хрящ, очень чувствительный к лучевым воздействиям (расположение раковой опухоли в области носа и  волосатой кожи головы). При этом не наблюдается некроза хрящевой ткани, и заживление происходит без образования грубых рубцов. Вблизи слизистых оболочек (особенно у глаз, рта) колхаминовую мазь необходимо наносить с осторожностью со избежание их раздражения. Положительный результат получен также при лечении рецидивов рака кожи после лучевой или радиотерапии.

В 1955 г. предложена новокаиновая мазь. Это та же 0,5 %  колхаминовая мазь, содержащая кроме колхамина фермент гиалуронидазы  — фактор проницаемости, эфедрин или мезатон — сосудосуживающие средства, способствующие созданию более высокой местной концентрации колхамина и уменьшению его общего действия, а также бутадион — противовоспалительное средство.

Побочное действие

В рекомендуемых терапевтических дозах больные хорошо переносят лечение колхамином. Однако в некоторых случаях в период лечения появляются токсические явления общего и местного порядка. Колхамин проникает через кожу и слизистые оболочки, и при применении в виде мази в больших, дозах могут возникать умеренно выраженная лейкопения, понос, общая слабость, повышение температуры.

Иногда наблюдаются гиперемия, болезненность и отечность окружающих опухоль тканей. В этих случаях смазывание мазью прекращают на 1—3 дня и переходят к применению мазей с антибиотиками и анестезином до уменьшения воспалительных явлений, после чего лечение продолжают.

При приеме таблеток колхамина одновременно с сарколизином у отдельных больных могут появиться тошнота и рвота. В этих случаях необходимо сделать перерыв в лечении на 2—3 дня назначить больному аминазин (25 мг) или пиридоксин (50—100 мг) либо снизить разовую дозу препарата.

При передозировке препарата или повышенной чувствительности к нему больных, а также применении его после лучевой терапии может наблюдаться выраженное угнетение кроветворения, сопровождающееся значительными лейко- и тромбоцитопениями, а также поносом и временным выпадением волос.

В этих случаях мазь отменяют и назначают глюкозу и аскорбиновую кислоту.

Лечение мазью должно производиться с осторожностью: не следует наносить более 1 5 г мази в один прием необходимо систематически исследовать кровь и мочу.

Противопоказания.

Применение колхаминовой мази противопоказано при раке кожи III и IV степеней с метастазами.

Лечение рака пищевода колхамином и сарколизином противопоказано при признаках намечающейся перфорации бронхов и наличии перфорации пищевода или намечающихся ее признаках, при бронхоспазматическом кашле, наличии крови в мокроте.

Не следует назначать колхамин при угнетении кроветворения, сопровождающемся резкой лейкопенией, тромбоцитопенией и анемией, наносить его вблизи слизистых оболочек.

Форма выпуска и хранение.

Выпускают колхамин в виде таблеток, содержащих по 0,002 г препарата, в упаковке по 100 шт., а также в виде 0,5 %-й мази, расфасованной по 25, 50 и 100 г во флаконах. Сохраняют препарат в прохладном, защищенном от света месте по списку А. Rp.: Colchamini 0,002 D. t. d. № 100 in abul. S. По 1 таблетке 3 раза в день. Rp.: Ung. Colchamini 0,5 % — 25,0

D. S. Для наружного применения.

Источник: https://lmed.in/info/arhivy/protivoopuholevye-preparaty-24.html

Колхаминовая мазь: инструкция, показания и противопоказания

Колхамин

Среди всех патологий онкологического характера к раку кожи у многих людей отношение легкомысленное. Не все они имеют представление о том, насколько опасным может быть это заболевание.

Но его можно обнаружить и на ранних стадиях, тогда рак хорошо поддается терапии. Одним из часто назначаемых препаратов в этом случае выступает колхаминовая мазь. Но в последнее время многие пациенты не могут ее приобрести на территории нашей страны.

Препарат доступен только в форме таблеток или настойки.

Описание и характеристика препарата

Колхаминовая мазь – противоопухолевое средство для наружного использования. В ее составе присутствуют: колхамин, тимол, синтомицин, спирт, вода и эмульгаторы. Препарат назначают для лечения рака кожи первой и второй стадии, а также для устранения бородавок, появление которых спровоцировано вирусом.

Данный препарат представляет собой массу желтого цвета густой консистенции со специфическим запахом. Она может быть помещена в плотно закрытые банки емкостью 25, 50 и 100 граммов.

Хранят средство в банках, плотно закрыв, в прохладном месте. Срок годности составляет один год.

Действие колхаминовой мази обусловлено компонентами, что входят в ее состав.

Колхамин представляет собой алкалоид, что выделен из клубней безвременника. Он обладает антимиотической активностью, кариокластическим эффектом, угнетает процесс формирования лейкоцитов и лимфоцитов. Таким образом, он способствует распаду раковых клеток.

Синтомицин – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим эффектом.

Тимол обладает антисептическим, анальгетическим, противозудным и противовоспалительным эффектом. В составе медикамента он уничтожает патогенные микробы, вирусы и грибы.

Колхаминовая мазь: инструкция по применению

Препарат в количестве 1-1,5 грамма наносят при помощи шпателя на поверхность раковой опухоли и ткани, что ее окружают в пределах одного сантиметра. Затем поверхность покрывают салфеткой или марлевой повязкой, заклеивают пластырем.

Повязку нужно ежедневно менять, перед этим удалив остатки мази и фибриновый налет с поверхности кожного покрова.

Действовать препарат начинает спустя два дня с начала лечения, обычно опухоль начинает распадаться после 10-го использования лекарства. Курс терапии длится около 25 дней, в тяжелых случаях – до 35 суток.

После курса терапии в течение двух недель рекомендуется накладывать асептические повязки. Согласно инструкции, колхаминовая мазь способствует эпителизации кожного покрова, обладает хорошим косметическим эффектом.

Ограничения в использовании

Колхаминовая мазь имеет противопоказания:

  • Беременность.
  • Рак кожи третьей и четвертой стадии.
  • Язвенное поражение кожи и слизистых оболочек.

Чтобы не проявились токсические побочные эффекты, мазь не наносят возле слизистых оболочек.

Побочные явления

При применении мази иногда происходит ее всасывание через кожу и слизистые, поэтому могут возникать такие негативные последствия:

  1. Тошнота с рвотой.
  2. Диарея.
  3. Аллергические реакции.
  4. Лейкопения.

При появлении побочных реакций терапию данным медикаментом прекращают. В тяжелых случаях проводят переливание крови, вводят глюкозу и аскорбиновую кислоту.

Передозировка

При попадании препарата внутрь организма или при использовании его в больших дозировках могут наблюдаться такие симптомы, как алопеция, диарея, анемия, лейкопения, рвота с примесью крови, в данном случае проводят симптоматическую терапию с применением гемостатических препаратов.

В процессе терапии данным средством рекомендуется периодически проводить анализ крови и урины.

Аналоги лекарственного средства

К сожалению, сегодня не представляется возможным приобрести препарат в нашей стране, так как он снят с производства. Колхаминовая мазь аналоги и заменители имеет следующие:

  1. «Бефунгин» имеет в составе экстракт чаги жидкий. Используется в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии рака.
  2. «Винкристин» содержит винкристина сульфат, представляет собой алкалоид растительного происхождения, оказывает противоопухолевое воздействие.
  3. «Подофиллин» останавливает деление раковых клеток, имеет цитотоксическую активность.
  4. «Этопозид» – противоопухолевое средство.

Перед использованием одного из этих средств необходимо обратиться за консультацией к специалисту, только он может правильно подобрать препарат в каждом конкретном случае.

Отзывы

Колхаминовая мазь отзывы получает только положительные.

Те, кто использовал ее, отмечают то, что она способствует формированию эпителия в областях повреждения кожи, восполняет дефекты кожного покрова. Препарат обладает косметическим эффектом.

Из главных недостатков все пациенты отмечают то, что на данный момент мазь нельзя приобрести в аптеках страны, так как она была снята с производства.

Заключение

Колхаминовая мазь – цитостатическое, противоопухолевое средство, что часто применялось в онкологии для терапии рака кожи. По словам пациентов, она помогала устранить недуг на начальной стадии развития. Сегодня препарат не выпускается, поэтому врачи назначают пациентам другие медикаменты, имеющие аналогичное фармакологическое действие.

Данный препарат не используется для терапии онкологии кожи на последних стадиях развития, поэтому важно своевременно выявить заболевание для проведения эффективной терапии. Рак кожи на ранней стадии развития вполне излечим, при появлении первых признаков не нужно затягивать с визитом к доктору.

Источник: https://FB.ru/article/452152/kolhaminovaya-maz-instruktsiya-pokazaniya-i-protivopokazaniya

Колхамин: показания, форма выпуска, инструкция по применению, побочные действия, цена, аналоги

Колхамин

При лечении злокачественных образований пациентам часто в состав комплексной терапии включают медикаменты с противоопухолевой активностью. К их группе относится Колхамин.

Лекарство назначают по определенной схеме врачом-онкологом, и преимущественно только при развитии рака пищевода.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Колхамин – алкалоид, выделенный из клубней растения из семейства лилейных безвременника великолепного. Из этого же растения выделяют обладающий сходными свойствами второй алкалоид колхицин.

По сравнению с колхицином колхамин для организма человека менее токсичен почти в 8 раз.

Выпускается Колхамин в двух лекарственных формах – таблетках по 0,002 г для внутреннего употребления и в виде о,5% мази, используемой как наружное средство для нанесения на кожу.

Обе лекарственные формы необходимо хранить в затемненном и достаточно прохладном месте. При соблюдении всех условий хранения лекарства срок годности для таблеток составляет пять лет от даты выпуска. Мазь до вскрытия может храниться в течение трех лет. После вскрытия тюбика использовать препарат желательно за месяц.

Производитель

Препарат выпускается португальской компанией «ACARPIA»

Показания к применению

Таблетки Колхамин назначаются в основном для лечения рака пищевода. В некоторых случаях препарат входит в состав комплексной терапии для больных раком желудка, в тех случаях, когда злокачественное поражение переходит на пищевод.

Колхаминовая мазь используется для лечения кожных поражений, возникающих при раке кожи.

Противопоказания

Основные противопоказания к назначению Колхамина:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Прорастание злокачественной опухоли из пищевода в бронхиальное дерево.
  • Анемия.
  • Лейкопения.
  • Рак кожного покрова на 3-4 стадии с метастазированием.

Фармакологическое действие

Алкалоиды безвременника великолепного наделены:

  • Антимитотической активностью. То есть Колхамин препятствует делению клеток.
  • Угнетающим воздействием на лимфопоэз и лейкопоэз.

Инструкция по применению Колхамина и дозы

  • Таблетки принимаются по 0,002-0,004 г 2-3 раза за день и через день. На курс лечения требуется 0,05-0,1 грамм препарата. Если Колхамин принимается совместно с Сарколизином то оба лекарства пьют одновременно три раза в неделю. При этом на один прием назначают 0,005-0,006 г Колхамина.

    Комбинированное лечение продолжается до 5 недель, при этом курсовое количество Колхамина должно быть в пределах 0,05—0,075 г. После перерыва допускается повторное лечение Колхамином.

  • Мазь наносят непосредственно на поверхность опухоли и на окружающие ее ткани.

    Толщина мази должна быть в пределах 0,5-1 см, за один раз используется не более 1,5 граммов. После нанесения мази сверху необходимо наложить марлевую повязку, закрепляют ее при помощи лейкопластыря. Повязки требуется менять ежедневно. Перед каждым новым использованием мази место опухоли очищают от фрагментов распадающейся ткани и от старой мази.

    Курс лечения не более 35 дней, после этого рекомендуется около двух недель проводить туалет заживающей раны и накладывать стерильную повязку.

Побочные действия

При использовании Колхамина возможны побочные реакции, чаще всего возникают:

  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Выпадение волос.
  • Диспепсические расстройства.
  • В кале и рвотных массах могут быть прожилки крови.

При проведении анализов нередко выявляется угнетение кроветворения, проявляющееся анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией.

Весь период использования Колхамина необходимо сдавать анализ кала на скрытую кровь. Мазь не наносится рядом со слизистыми оболочками, а ее количество для нанесения за один раз не рекомендуется повышать выше полутора граммов. При использовании мази также периодически пациенту необходима сдача анализов мочи и крови.

При выявлении признаков угнетения кроветворения лечение Колхамином прерывают.

Назначаются препараты – стимуляторы лейкопоэза. По показаниям может быть назначено переливание крови и ряд других лекарств.

Взаимодействие

Влияющего на организм взаимодействия Колхамина и других медикаментов не установлено.

Цена Колхамина

Стоимость Колхамина сильно отличается. В интернет аптеках упаковку с 50 таблетками можно приобрести за 60-65 долларов. Стоимость 50 граммового тюбика мази начинается от 700 рублей.

Аналоги лекарства

Основные и часто используемые заменители Колхамина:

  • Винбластин-ЛЭНС.
  • Винкристин Тева.
  • Винкристин.
  • Фитозид.

Прием аналогов препарата обязательно должен быть согласован с врачом. Любой лекарственное противоопухолевое средство назначается с учетом вида и степени злокачественного поражения.

Колхамин можно приобрести и под другими названиями, это Демеколцин, Колцемид, Омаин, Демеколсин.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/kolhamin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.