Контролок порошок

Содержание

КОНТРОЛОК® порошок для раствора для инъекций – инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

Контролок порошок

порошок для раствора для инъекций 40 мг флакон, №  1

№  UA/0106/02/01 от 24.01.2019По рецепту A

Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением МКБ I85.0Внутримозговое кровоизлияние в полушарие кортикальное МКБ I61.1Внутримозговое кровоизлияние в полушарие субкортикальное МКБ I61.0Внутримозговое кровоизлияние в ствол мозга МКБ I61.3 Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) МКБ K21.9Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита МКБ K21.9Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом МКБ K21.0Грыжа передней брюшной стенки МКБ K43.9 Другие уточненные врожденные аномалии кишечника МКБ Q43.8 Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1Другой острый панкреатит МКБ K85.8 Камни желчного протока с холангитом МКБ K80.3 Киста прямой кишки МКБ D12.8Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0Острая гастроеюнальная язва МКБ K28.3Острая гастроеюнальная язва с кровотечением МКБ K28.0Острая интоксикация (отравление) МКБ T65.9Острая интоксикация алкоголем МКБ F10.0Острая пептическая язва с кровотечением и прободением МКБ K27.2Острая язва двенадцатиперстной кишки МКБ K26.3Острая язва двенадцатиперстной кишки с прободением МКБ K26.1Острая язва желудка МКБ K25.3Острая язва желудка с кровотечением МКБ K25.0Острая язва желудка с прободением МКБ K25.1Острый билиарный панкреатит МКБ K85.1Острый геморрагический гастрит МКБ K29.0Острый геморрагический панкреатит МКБ K85.9Острый идиопатический панкреатит МКБ K85.0Острый панкреатит алкогольной этиологии МКБ K85.2Острый трансмуральный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I21.0Острый холецистит МКБ K81.0Передозировка адреномиметиками МКБ T46.9Перелом свода черепа МКБ S02.0Пищевод Барретта МКБ K22.7Сахарный диабет 1 типа (ИЗСД) с комой МКБ E10.0Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с кетоацидозом МКБ E11.1Синдром инсульта в стволе головного мозга МКБ G46.3Токсическое действие этанола МКБ T51.0Хроническая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки МКБ K26.7 Хроническая язвенная болезнь желудка МКБ K25.7Хронический панкреатит алкогольной этиологии МКБ K86.0Хронический поверхностный гастрит МКБ K29.3 Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки МКБ K26.9

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы, пантопразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 нед.

При применении пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) и ингибиторами H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и таким образом увеличивается секреция гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым.

Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.

При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение, однако, возникает лишь в единичных случаях.

Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии).

Однако согласно проведенным на данный момент исследованиям образование клеток — предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечено.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранина А (CgA).

Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 нед до измерений уровня CgA.

Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ИПП.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении.

Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.

Биотрансформация. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Выведение. Конечный Т½ составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т½ не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½ пантопразола.

Особые группы пациентов. Медленные метаболизаторы. ≈3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4.

После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме-время», была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме возросла примерно на 60%.

Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет.

Как и у здоровых людей, Т½ пантопразола у них короткий. Диализуется лишь небольшое количество пантопразола.

Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½ (2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B по Чайлд-Пью) Т½ увеличивается до 7–9 ч, а AUC увеличивается в 5–7 раз, Cmax в сыворотке крови повышается незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста. Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

рефлюкс-эзофагит. Язва двенадцатиперстной кишки. Язва желудка. Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат применяют по назначению врача и под надлежащим медицинским наблюдением.

В/в применение препарата рекомендуют только в случае невозможности перорального применения. Есть данные о продолжительности в/в лечения до 7 дней. Поэтому, как только становится возможным пероральное применение пантопразола, осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный в дозе 40 мг.

Рефлюкс-эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка. Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола (1 флакон) в сутки в/в.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендуемая начальная доза препарата Контролок составляет 80 мг/сут.

При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на 2 введения.

Возможно временное повышение дозы пантопразола >160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, если необходимо быстрое снижение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (

Источник: //compendium.com.ua/info/170885/kontrolok-sup-sup-poroshok-dlja-prigotovlenija-rastvora-dlja-in_ektsij/

Контролок порошок для раствора для в/в введ. 40мг **

Контролок порошок

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой сухой субстанции.

1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат45.1 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Контролок порошок для раствора для в/в введ. 40мг. Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс – 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Основной путь выведения – с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита – около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью)значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.

Показания к применению препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— синдром Золлингера-Эллисона;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Режим дозирования

Вводить Контролок® в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок® назначают по 80 мг/сут. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста не следует повышать суточную дозу пантопразола 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени дозу препарата следует уменьшить до 20 мг.

Приготовление раствора для инъекций

Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000) - сухость во рту; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности, повышение активности печеночных трансаминаз ( в т.ч. глютамилтранспептидазы).

Со стороны нервной системы: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000) - депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000) - периферические отеки; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - повышение содержания ТГ в крови, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит.

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Противопоказания к применению препарата

— детский возраст (данных о клиническом применении препарата Контролок® в педиатрической практике нет).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Контролок® следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

До и после лечения, при наличии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени во время терапии препаратом Контролок® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Источник: //www.rigla.ru/shop/item/34153_kontrolok_pordr-ra_dlya_vv_vved_40mg/

Контролок порошок (40 мг) Пантопразол

Контролок порошок

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Описание

От белого до почти белого цвета сухое вещество

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • рефлюкс-эзофагит
  • синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме или недостаточной эффективности его при таком способе введения применяют внутривенно. Для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%) добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 40 мг в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Контролока внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена.

В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролок. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто

– тромбофлебит в месте введения инъекции

Нечасто

  • головная боль, головокружение
  • сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
  • кожная сыпь, зуд, экзантема
  • астения, утомляемость и недомогание
  • повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)
  • нарушение сна

Редко

  • агранулоцитоз
  • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
  • гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
  • повышение содержания билирубина
  • изменение веса, нарушение вкуса
  • депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
  • нарушение зрения / нечеткость зрения
  • крапивница, ангионевротический отек
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
  • дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
  • гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
  • интерстициальный нефрит

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам
  • совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR).

Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным.

Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Форма выпуска и упаковка

По 40 мг активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с дисками из полипропилена.

1 флакон вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Такеда Гмбх, Зинген, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Гмбх, Зинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Такеда Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004, Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BA-40-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Контролок порошок для приготовления раствора флакон 40мг №1

Контролок порошок

Контролок инструкция по применению для медицинского применения Контролок порошок для приготовления раствора флакон 40мг №1

: Controloc®
НДВ: Пантопразол* (Pantoprazole*)
Фарм.группа: Ингибиторы протонного насоса.
АТХ: Пантопразол.
ТФР: Лекарственные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакологическое действие :

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ.

Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450.

Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Всасывание После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, Cmax=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.

0 мкг/мл – через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения. Распределение Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс – 0.1 л/ч/кг. Метаболизм Метаболизируется в печени.

Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Выведение Основной путь выведения – с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита – около 1.5 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения). Фармакокинетика в особых клинических случаях При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок.

Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения Cmax увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок – в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг).

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания Контролок

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч.

связанные с приемом НПВП); — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); — синдром Золлингера-Эллисона; — эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Побочное действие Контролок

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, Не типичные (>1/1000, Редкие (>1/10000, < /1000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.
Очень редкие (< 1/10000, в т.ч.

отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит в месте введения (для раствора для в/в введения), периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; анафилактические реакции (в т.ч.

анафилактический шок), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.

Противопоказания Контролок

— диспепсия невротического генеза (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Применение пантопразола не показано для легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (для раствора для в/в введения). До и после , в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч.

значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное , следует провести дальнейшее обследование. Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (для раствора для в/в введения).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола.

Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня должно быть прервано (для раствора для в/в введения).

Передозировка Контролок

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее .

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).

Контролок может быть назначен без риска взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы “медленных” кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения Контролок

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Контролок – это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Контролок, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Контролок Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку “Добавить в корзину”. Мы с удовольствием доставим Вам Контролок по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе “Доставка”, либо Вы можете заказать Контролок самовывозом.

Источник: //kremkosmetika.ru/products/item21497.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.