Лоразепам

Содержание

Лоразепам (Ативан) – зависимость и ее послествия

Лоразепам

статьи:

Лоразепам (коммерческое название Ативан) относится к препаратам бензодиазепиновой группы, его предназначение лечить тревожные состояния.

Попутно он снимает возбуждение нервной системы, устраняет бессонницу, расслабляет мышцы, помогает при судорогах и тошноте. Препарат рекомендуется использовать не более четырёх недель, терапия должна проводиться строго по прописанной врачом схеме.

  Поскольку это лекарство вызывает привыкание, использовать его при лечении нужно в краткосрочном режиме.

Что такое Лоразепам, происхождение, история

Лоразепам является незаменимым средством для купирования стремительно развивающегося приступа тревоги. Им можно пользоваться перед операцией, посещением стоматологического кабинета и в других ситуациях, которые рождают чувство страха. Принимают его за 10 минут перед процедурой, это позволяет снизить напряженность в период ожидания боли или неприятностей.

Данный препарат стоит в одном ряду с диазепамом, клоназепамом, оксазепамом, нитразепамом, флуразепамом, бромазепамом и клоразепатом.

Это «классические» бензодиазепины, эффективные успокаивающие лекарства, которые используются во всём мире.

Лоразепам под торговыми названиями Активан и Теместа появился на рынке в 1977 году, его вывела на рынок фармакомпания Wyeth Pharmaceutical. Президентом группы разработчиков был Д.Дж. Ричардс. Средство было запатентовано с США.

Лекарство выпускается в виде растворов для инъекций и таблеток. Современная фармакология освоила выпуск Лоразепама в виде пластырей на кожу и жидкости для полоскания рта.

Воздействие на организм

Терапевтическая ценность препарата состоит в том, что он не только лечит паническую атаку страха, но и облегчает невротические состояния, рождённые стрессом.

  1. Оно показано при мышечном напряжении, как миорелаксатор. Снятие спазмов в мускулах происходит быстро и независимо от причины их возникновения — психологических или физических при тренировках.
  2. Эффективно действует лекарство от судорог.
  3. Препарат применяется при эпилептических припадках (с осторожностью).
  4. Средство оказывает седативное и снотворное действие.
  5. С его помощью можно предотвратить рвоту.

 Необходимо помнить, что при злоупотреблении и частом использовании эффективность его снижается, но может развиться привыкание к нему.

 Как возникает зависимость от Лоразепама?

Как правило, пристрастие начинается после того, как нарушен режим терапевтического использования препарата. Это касается дозировки и продолжительности лечения. Курс не должен продолжаться более четырёх недель, А максимальная дозировка не должна превышать:

  • в ампулах от 4 до 8 мл;
  • в таблетках от 0,5 до 2,5 мг, промежуточные — 1, 2 мг.
  • регулярный приём рекомендуется двух-трёх и четырёхразовый.

Если больной начинает нарушать режим использования лекарства, он подвергает себя опасности получить зависимость, относящуюся к категории лекарственной наркомании. Пиковые эффекты у злоупотребляющих наступают через 10 минут после укола в вену и через час после внутримышечного введения. Во время перорального приема этот период растягивается и составляет 90-120 минут.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Признаки употребления

Человека, злоупотребляющего Лоразепамом можно определить по весьма конкретным признакам. У него меняется поведение и физическое состояние.

  1. Он часто находится в состоянии  эйфории
  2. Для него характерно апатичность и сонливость.
  3. Бывают приступы необъяснимой агрессивности в быту и в общении на работе
  4. У него настроение может резко меняться за короткий промежуток времени.
  5. Он не организован, забывает выполнять свои обязанности.
  6. Его походка становится неуверенной и шаткой. В положении стоя, он пошатывается.
  7. Наблюдаются заметные дефекты на кожном покрове.
  8. За ним замечается частое впадение в состояние ступора.

Беседовать и общаться с лоразепамозависимым трудно, у него нечёткая речь, мысли перескакивают с одного на другое, поэтому невозможно вести диалог.

Последствия употребления

Вредные последствия от приёма препарата бывают только при злоупотреблении. Если терапевтическое лечение проводится без нарушений, то организм принимает препарат толерантно. Осложнения у зависимых могут возникнуть со стороны разных органов и систем.

  1. Со стороны ЦНС — повышенная утомляемость, слабость мышц, головокружения, приступы амнезии, атаксия.
  2. В системе ЖКТ — сухость во рту и тошнота, потеря аппетита, нарушение стула.
  3. Со стороны внутренних органов — дисфункция печени, почечная недостаточность.
  4. Реакцией сосудов на внутривенное введение может быть флебит и тромбоз.

Негативные патологические изменения бывают незначительными или сильными. Это зависит от степени пристрастия и уровня интоксикации организма.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости от Лоразепама

Отмена приёма препарата вызывает тяжёлые состояния абстинентного синдрома.

Купировать их можно только с помощью очищающих капельниц, которые должны делаться в условиях стационара или на дому профессионалами. Детоксикация — это только первый этап лечения зависимости.

Далее нужно проходить курс реабилитации. Только комплексное лечение в наркологической клинике помогает  зависимым избавиться от наркомании навсегда.

Страшное видео про наркоманов

Похожие наркотические средства:

  • Элениум
  • Диазепам
  • Нитразепам
  • Флуразепам

Вас может заинтересовать

Источник: https://clinic-top.ru/entsiklopediya/lorazepam-narkotik.html

Лоразепам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочное действие, состав

Лоразепам

Лоразепам – это сильнодействующее лекарство, которое применяется в психиатрической практике для лечения неврозов, депрессий, паники и других расстройств.

Средство обладает продолжительным воздействием на организм, помогая пациентам справиться с негативными переживаниями или соматоформными проявлениями.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарат содержит действующее вещество — лоразепам (0,5; 1; 2; 2,5, 4; 8 mg.) и вспомогательные компоненты:

  • в таблетированных формах — это тальк, желатин, диоксид титана, стеарат магния, лактоза и др.;
  • в инъекционных — дистиллированная вода.

В чистом виде лоразепам представляет собой порошок, который трудно растворяется в жидкостях и имеет белый или слегка желтоватый цвет.

Действие

Препарат, воздействуя на клетки центральной нервной системы, расслабляет мускулатуру тела, регулирует сон, оказывает противосудорожный, противорвотный и анксиолитический эффект.

Лоразепам хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожности, страхов, бессонницы панических атак, но он не назначается при терапии внешних (экзогенных) психозов, сопровождающихся бредовой, маниакальной, аффективной или галлюциногенной симптоматикой.

В терапии хронических депрессий препарат используют как вспомогательное средство, активизирующее лечебное воздействие основного антидепрессанта.

Необходимо строго соблюдать схему и длительность применения Лоразепама так как их нарушение может привести к появлению лекарственной зависимости, синдрому отмены или привыканию.

Цена

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и производителя препарата.

Лоразепам продается:

  • в виде раствора для в/м и в/в введения, который производится в ампулах (2 ml), с содержанием основного компонента 4 или 8 mg.;
  • в виде драже для приема внутрь по 0,5, 1, 2, 2,5 mg.

Его можно купить в Москве, цена на таблетированные формы варьирует от 250 до 1450 рублей, на инъекционные — от 300 до 550.

Характеристика препарата

Анксиолитик на основе бензодиазепина.

В чистом виде является порошковыми веществом, с трудом растворяющимся в воде и других жидкостях.

Поэтому препарат может:

  • подавлять страхи, тревоги, панику;
  • значительно укорачивает период засыпания и избавляет от кошмарных сновидений;
  • расслабляет скелетную мускулатуру.

Показания к применению

  1. Нарушения сна на фоне превышенной тревоги или пережитого стресса.
  2. В комплексном лечении различных форм эпилепсии.
  3. Реактивные нарушения эмоциональной и психологической сферы.
  4. Фобические расстройства.
  5. Психосоматические заболевания.
  6. Тошнота и рвота на фоне лечения химиопрепаратами.

  7. Психозы, возникшие на фоне нейроэндокринных нарушений в организме (внутренние).
  8. Головные боли от перенапряжения.
  9. Панические атаки.
  10. Делирий алкогольный и наркотический.
  11. Неврозы и близкие к ним состояния.
  12. Предмедикация перед оперативными вмешательствами.
  13. Судорожный синдром различной этиологии.

  14. Постравматическое расстройство психики, вызванное стрессом.

Противопоказания

  1. Мышечная слабость (миастения).
  2. Глаукома (закрытоугольная форма).
  3. Алкогольная и наркотическая, лекарственная интоксикации.
  4. Аллергия на препарат.
  5. Беременность, лактация.

Возрастные ограничения

Драже прописывают только с 12-ти лет, уколы — после 18-ти.

Осторожное применение

  • При болезнях легких и подозрениях на ночные нарушения дыхания (апноэ);
  • При порфирии;
  • При болезнях мочевыводящей системы;
  • При гиперкинезах;
  • При поражениях головного мозга органической природы;
  • При травматических повреждениях ЦНС;
  • При длительной депрессии;
  • При нарушениях белкового обмена в организме.

Инструкция по применению

Назначают по 2 мг в сутки, в три приема (утром, в обед, перед сном).

Врач может назначить другие дозировки в случаях:

  • неврологических расстройств — по 1 mg;
  • сильного перевозбуждения — 2ml внутривенно.

Синдром отмены

Развивается при резком отказе от препарата, в таких случаях пациентов начинают беспокоить:

  • трудности с засыпанием;
  • чрезмерная раздражительность;
  • постоянная тревожность;
  • телесная дрожь, ощущения озноба;
  • повышенная чувствительность к свету, звукам, прикосновениям;
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушения стула);
  • судорожные сокращения отдельных мышц или конечностей;
  • головные боли, головокружения.

Никотин же, напротив, снижает терапевтический эффект препарата.

Побочные реакции

Дискомфорт и какие-либо нарушения функций в организме при приеме этого анксиолитика возникают крайне редко, они могут выражаться:

  • в снижении работоспособности из-за сильной утомляемости;
  • в снижении памяти;
  • в сухости слизистых носоглотки;
  • в нарушениях аппетита, в появлении поносов или запоров;
  • в развитии аллергических высыпаний, кожного зуда.

Неправильное введение лоразепама в вену может привести к тромбозу и флебиту, а внутримышечно — к образованию инфильтрата, абсцесса или флегмоны.

Хранение и отпуск лекарства

Лоразепам относится к сильнодействующим психотропным препаратом и внесен в список Б фармакопеи РФ.

Его можно купить, только имея специальное назначение и предъявив в аптеке бланк рецепта от врача.

Хранится лоразепам 3 года, в прохладном темном месте. Вскрытые ампулы повторно не используются!

Особенности препарата

  1. Осторожное применение, под наблюдением психиатра, у людей со склонностью к суициду, пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью.

  2. Исключение в первые несколько дней приема лоразепама спиртного из своего рациона, вождения транспортных средств и выполнения манипуляций, требующих высокой концентрации внимания.
  3. Возможность развития привыкания.

    С целью ее предотвращения терапию препаратом ограничивают до 4-6 недель.

Отзывы

Короастылев Вадим Григорьевич, 56 лет, врач-психиатр:

Саморохова Евгения Петровна, 45 лет:

Сергей Федоров, 25 лет:

Аналоги

Лекарственные средства на основе лоразепама:

  • Трапекс;
  • Мерлит;
  • Лоран;
  • У-пан;
  • Лорафен;
  • Калмезе;
  • Лориван;
  • Апо-Лоразепам.

Все эти препараты аналогичны лоразепаму по составу и действию.

На основе других действующих компонентов

  • Сибазон;
  • Алпразолам;
  • Элениум;
  • Ксанакс;
  • Грандаксин;
  • Хелекс;
  • Нозепам.

Эти лекарства похожи с лоразепамом по воздействию на ЦНС, но отличаются составом.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/lorazepam-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnoe-dejstvie-sostav/

Лоразепам: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Лоразепам

Лоразепам – известный препарат группы производных бензодиазепина, широко применяющийся для лечения широкого спектра проблем, связанных с психическим здоровьем – от расстройства сна до эпилептических приступов. Согласно инструкция по применению, Лоразепам также имеет успокаивающее и седативное действие.

Общая информация о препарате

Медпрепарат применим при неврозах, тревожных состояниях, сопровождающихся соматическими нарушениями, бессонницей, паническими атаками. Также оказывает противосудорожный и миорелаксирующий эффект.

МНН медикамента – Lorazepamum. Принадлежит к фармакологической группе анксиолитиков, то есть веществ, оказывающих седативное воздействие на организм, способствующих подавлению тревоги, страха, снятию сильного стресса.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Лоразепам выпускается только в виде таблеток белого цвета, имеющих цилиндрическую форму и полосы для разделения по бокам. На территории России этого препарата нет в наличии, поэтому назвать цену Лоразепама невозможно. Заменитель препарата – Лорафен. Они не отличаются ни составом, ни механизмом воздействия.

Общая информация о препарате

Данный аналог возможно приобрести в российских аптеках или на фармакологических сайтах (для этого понадобится рецепт от лечащего врача). Стоимость Лорафена – в диапазоне от 250 руб. до 300 руб. за 1 упаковку. При необходимости можно приобрести и другие медикаменты, которые являются аналогами Лоразепама по своему воздействию и которые возможно найти в российских аптечных сетях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие лоразепама обусловливается его схожестью с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК).

Лоразепам относится к разряду производных бензодиазепина и влияет на те структуры ЦНС, которые отвечают за регулирование эмоциональной активности, а это лимбическая система и гипоталамус.

Препарат обеспечивает поступление хлора внутрь возбужденного нейрона, что в свою очередь приводит к возвращению нейрона в стабильное состояние.

Действие препарата

Лоразепам воздействует на организм как:

  • анксиолитик;
  • снотворное;
  • антиконвульсант;
  • миорелаксант.

Активное вещество хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая своей максимальной концентрации в крови пациента спустя 2 часа.

В процессе распределения по организму связывается с белками (на 85%), а также имеет свойство проникать в грудное молоко.  Метаболизм лоразепама происходит в печени, и вследствие этого процесса образуется глюкуронид лоразепама.

Полученное вещество выводится из организма почками, процесс полувыведения занимает 12 часов.

В ходе исследования препарата выяснилось, что процесс выведения зависит от возраста пациента и сопутствующих заболеваний.

При использовании препарата в лечении пациентов, которые страдают болезнями почек и печени, выяснилось, что для них период полувыведения глюкуронида лоразепама несколько больше, чем других больных.

Кроме того, у данной группы больных этот метаболит может накапливаться в организме. Также изменения в метаболизме прослеживались при введении субхронической дозы лоразепама.

Показания и противопоказания

Лоразепам широко применяется в современной медицине для лечения таких состояний и заболеваний психического характера:

  • психозов;
  • различных фобий;
  • психосоматических расстройств;
  • эпилепсии;
  • приступов панических атак;
  • обсессивно-компульсивного синдрома;Симптомы ОКР
  • расстройств психики, связанных с получением травм;
  • расстройств поведенческого характера;
  • расстройства режима сна;
  • головных болей от повышенного эмоционального напряжения, стрессов;
  • нервозности, тревожности;
  • последствий пережитого шока;
  • тошноты и рвоты, спровоцированных прохождением курса химиотерапии;

Также препарат может использоваться как компонент комбинированной терапии во время лечения хронической алкогольной зависимости. Иногда назначается в комбинации с анальгетическими медикаментами для подготовки больных к оперативным или диагностическим вмешательствам.

Лоразепам используют в медицине для устранения симптоматики психических заболеваний:

  • нервозность;
  • повышенная тревожность;
  • тремор;
  • бессонница;
  • психоз;
  • алкогольный делирий;
  • спазмы;
  • паралич;
  • атетоз.

Лоразепам – сильнодействующее вещество, поэтому его категорически запрещено принимать пациентам, у которых наблюдаются такие сопутствующие заболевания и состояния:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
  • непереносимость других препаратов со схожим механизмом действия;
  • миастения:
  • глаукома;
  • интоксикация веществами, угнетающими ЦНС;
  • проблемы с дыханием;
  • печеночная недостаточность;
  • синдром апноэ;
  • депрессия;
  • наличие зависимостей от наркотиков, никотина, алкоголя (кроме абстинентного синдрома);
  • алкогольное опьянение;
  • острые нарушения работы почек.

Синдром апноэ

Применение медикамента строго запрещено женщинам в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Если применение Лоразепама критически необходимо для здоровья матери, нужно прекратить грудное вскармливание на период терапии этим лекарством. Также данный препарат нельзя принимать пациентам, не достигшим совершеннолетия.

Пациентам преклонного возраста Лоразепам нужно назначать с большой осторожностью и тщательно следить за реакцией организма на лекарство.

Применение данного вещества может влиять на скорость реакции пациента, поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, ограничить выполнение работ, требующих осторожности.

Дозировка

Начинать терапию Лоразепамом, согласно инструкции по применению, нужно с наименьшей эффективной дозы, курс не должен быть длительным.

Вещества такого типа при большой дозировке и длительном курсе могут вызвать у больного зависимость.

При резкой отмене Лоразепама с большой вероятностью у пациента может возникать синдром отмены или рикошета, поэтому прекращать курс нужно постепенно снижая дозу лекарства.

В зависимости от тяжести состояния больного препарат нужно принимать по 1 мг 2-3 раза в день. Чтобы получить эффект снотворного, достаточно выпить 1 мг Лоразепама за полчаса до сна.

Для лечения психиатрических заболеваний назначают дозу 3,0-7,5 мг вещества, разбитые на 3-4 приема в сутки.

Для подготовки пациента к оперативному вмешательству используется доза 1-2 мг непосредственно перед операцией или на несколько часов до предполагаемого вмешательства.

Несовершеннолетним и женщинам в период беременности или лактации использовать препарат категорически запрещается в любых дозах.

Лекарственное взаимодействие

Лоразепам может вступать в реакцию с некоторыми другими препаратами. При одновременном приеме с Пробенецидом отмечается ускорение начала действия лоразепама, а также увеличение времени его действия. В связи с этим, при одновременном употреблении этих препаратов дозу лоразепама нужно уменьшить.

Если одновременно принимается Лоразепам и Клозапин, у пациента наблюдаются такие симптомы:

  • седация;
  • гиперсаливация;
  • гипотензия;
  • делирий;Делирий
  • атаксия;
  • нарушения дыхания.

Теофилин и Аминофиллин во время взаимодействия с препаратами группы безнодиазепинов могут вызывать снижение седативного воздействия данного препарата. Если совместно с Лоразепамом используется Натрия вальпроат, препарат увеличивает концентрацию в крови, и при этом снижается скорость его выведения из организма.

Возможные побочные действия и передозировка

Передозировка Лоразепамом не является угрозой для жизни пациента, если он принимал его в качестве монотерапии. Опасность летального исхода есть только в тех случаях, когда пациент дополнительно принимал другие медикаменты, влияющие на ЦНС, в том числе и алкогольсодержащие напитки.

При монотерапии Лоразепамом передозировка веществом выражается такими симптомами:

  • угнетение;
  • помутнение рассудка;
  • несвойственные реакции;
  • летаргия;
  • атаксия;
  • гипотония;
  • нарушение тонуса мышц;
  • нарушения работы ССС.

Летаргия

Редко такая передозировка может ввести пациента в состояние комы или привести к летальному исходу.

В случае поступления в организм повышенной дозы пациенту необходима поддерживающая терапия до того момента, пока вещество в полном объеме не будет выведено из организма.

Нужно тщательно следить за работой дыхательных путей больного, в случае необходимости можно прибегнуть к искусственной вентиляции легких.

Чтобы очистить организм от повышенной дозы Лоразепама, нужно вызвать рвоту (если пациент находится в сознании), сделать промывание желудка (если больной в бессознательном состоянии).

Нужно внимательно следить за дыханием пострадавшего во время рвоты, после чего дать активированный уголь – это приостановит всасывание препарата.

Также для ослабления влияния Лразепама на организм можно принять флумазенил (анексат), который будет действовать как антидот.

Однако при использовании этого препарата есть достаточно высокий риск возникновения у больного судорожных припадков.

В особенности это может проявляться у больных, которые раньше на протяжении длительного времени принимали препараты группы бензодиазепинов или антидепрессанты.

Побочные эффекты Лоразепама разделяются на группы в зависимости от частоты возникновения. Таким образом, чаще всего у пациентов проявлялись такие нежелательные симптомы:

  • сонливость и истощение;
  • атаксия;
  • депрессия;
  • помутнение рассудка;
  • астения;
  • слабость;
  • психозы, раздражительность, галлюцинации и другие состояния.

Атаксия

С меньшей частотой или в единичных случаях отмечались такие симптомы:

  • смена либидо, импотенция;
  • тошнота;
  • запоры;
  • нарушения памяти;
  • гиперчувствительность.

Отзывы пациентов и врачей о Лоразепаме

Ирина: «Мой брат долгое время страдал алкоголизмом, пока ситуация не дошла до критической, и мы не заставили его обратиться к психиатру. Ему прописали лечение в стационаре, и одним из препаратов был Лоразепам. К счастью, лечение дало положительный результат и он вернулся к нормальной жизни».

Юлия: «Я полжизни страдаю приступами панических атак. Одно время принимала Лоразепам, осталась довольна. У него вполне доступная цена, действует безотказно, но самый большой минус его в том, что этот препарат вызывает привыкание. Я сама испытала это на себе, поэтому вряд ли буду принимать его в дальнейшем».Баранов Г.О.

, хирург: «Чаще всего выписываю Лоразепам пациентам перед операциями. Он действительно хорошо работает, у него невысокая цена, но то, что он вызывает привыкание, не дает возможности назначать его в качестве длительной монотерапии. В целом, хороший препарат для кратковременного использования».

Подводя итоги, можно сказать, что главными недостатками препарата являются:

  • может вызвать у пациента привыкание, вследствие чего возникает синдром отмены или рикошета;
  • выпускается только в форме таблеток;
  • нельзя принимать детям и женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим грудью;
  • медикамент имеет довольно обширное количество предостережений к использованию;
  • его достаточно сложно найти в России, поэтому нередко приходится использовать аналогичные лекарства.

Плюсами можно считать то, что Лоразепам имеет достаточно широкий перечень показаний, пользуется хорошей репутацией среди пациентов, отличается сравнительно небольшим количеством возможных побочных эффектов.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/lorazepam/

Лоразепам – официальная инструкция по применению, аналоги

Лоразепам

catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы) *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание:

Таблетки 1,0 мг Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.

Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.

Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала.

Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор.

Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (ТCmax) достигает приблизительно через 2 часа.

После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение Лоразепам на 85% связывается с белками крови.

Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.

Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама. Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.

Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.

T1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.

Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Грудное вскармливание

Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые и дети старше 12 лет
При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.

Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы. Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.

При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.

Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.

При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель.

Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.

В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lorazepam_15833/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть