Лориста

Содержание

“Лориста — препарат от давления нового поколения, инструкция и аналоги”

Лориста

Популярные в нашей стране таблетки от давления «Лориста» и их разновидности давно и прочно пользуются заслуженным спросом у населения, и врачи выписывают препарат без опасения за его действие, безопасность и качество.

Научное название «Лориста» — лозартан. Это препарат из группы сартанов, который блокирует ангиотензиновые рецепторы в нашем организме, вызывая гипотензивный эффект. Что это значит, и какое отношение имеют ангиотензиновые рецепторы к регуляции давления?

Что такое РААС?

Проще всего объяснить механизм понижения артериального давления можно на примере кровопускания. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, давление на стенки сосуда снижается, потому, что снижается обьем этой жидкости.

Примерно так действуют мочегонные препараты, снижая давление. Но в организме все устроено не так примитивно.

Например, в регуляции артериального давления большое значение имеет водно – солевой обмен, который, в свою очередь, находится под контролем ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, сокращенно РААС. Вот краткие «этапы большого пути»:

  • наша печень вырабатывает особый белок – агниотензиноген.

Как многие соединения, он вырабатывается в неактивной форме, а при активизации он становится ангиотензинном, который и регулирует диаметр сосудов. Чем меньше диаметр – тем выше давление.

Ангиотензин влияет на рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах.

Каждая из них «сожмется» чуть – суть, но общее количество мелких сосудов, и общая площадь их стенки огромна, поэтому и эффект от работы ангиотензина значительный.

  • Также в почках вырабатывается особое соединение – ренин, которое выполняет свою узкую, специальную функцию, но при этом способствует повышению давления.

Если почечный кровоток падает, то выработка почкой ренина – это «крик», с просьбой «дать напор». Ренин просто активизирует ангиотензиноген, который в итоге вызывает вазопрессорный эффект – сужает сосуды, и тем самым, повышает давление.

Кроме этого, в схеме участвует гормон альдостерон, а также АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также катализирует превращение ангиотензина в другую активную форму, поскольку в организме многие процессы протекают ступенчато.

И вот в этой цепочке превращений удалось нащупать узкие места, разрыв которых перестал повышать артериальное давление. Одним из таких способов стала блокировка АПФ. И всем хорошо известны такие препараты, как каптоприл, лизиноприл, фозиноприл. Их так и назвали — «ингибиторы АПФ».

А какое «секретное действие» делает «Лориста», чтобы снизить давление?

Механизм действия Лориста

Лориста, фото препарата

Лозартан справляется с задачей иным путем, но также действенно. Он не блокирует работу фермента, а действует «просто и гениально»: обезвреживает специфические рецепторы в органах к ангиотензину, которые и запускают вазопрессорный каскад.

Эти рецепторы находятся в головном мозге, в надпочечниках, в печени и в почках. Именно эти органы отвечают за бесперебойную работу РААС, и если в них и в сосудах не будет нарабатываться патологический ответ, ведущий к подъему давления – то задача считается решенной.

Именно поэтому сартаны, к которым и принадлежит лозартан («Лориста»), и называются в медицинском обиходе «антагонистами ангиотензиновых рецепторов», или проще – «антагонистами ангиотензина».

Отзывы врачей о «Лористе», как и у исследователей, вполне благожелательные. Это – качественный дженерик «Козаара» (именно так называется первый и оригинальный лозартан, представитель первого поколения сартанов), и в организме препарат делает следующее:

  • Расширяя сосуды, он снижает нагрузку на сердце (снижает преднагрузку), а это очень важно при слабости сердечной мышцы;
  • Снижает давление не только в мелких артериях и артериолах, но и в аорте;
  • Снижает давление в сосудах легких, то есть уменьшает легочную гипертензию;
  • Поскольку лозартан способствует снижению синтеза альдостерона, то его контроль над задержкой натрия и воды ослабевает. В результате мочегонный эффект «Лориста» так же снижает объем циркулирующей жидкости. А это облегчает работу сердца и уменьшает количество отеков;
  • В результате длительного применения для миокарда формируется «комфортная зона»: снижется его работа, нагрузка на сердце, уменьшается объем жидкости. Все это профилактирует прогрессирование гипертрофии миокарда.

Кардиологи и терапевты были очень рады, когда проверили лозартан и включили его во все схемы лечения.

Показания к применению лозартана

От чего помогает «Лориста»? Следует запомнить, что, несмотря на то, что «Лориста» — это гипотензивный препарат, он не предусмотрен для «скорой помощи» и экстренного снижения артериального давления. Для этого существуют другие препараты. А лозартан предусмотрен (при хорошей переносимости) для длительного приема. Применение таблеток «Лориста» возможно при:

  • Гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления при исключении всех возможных причин, например, феохромоцитомы или стеноза ренальных сосудов);
  • Хронической сердечной недостаточности. Очень важной особенностью «Лориста» является создание «резервной линии» в терапии сердечной недостаточности. Можно назначать препарат при непереносимости ингибиторов апф;
  • Принимать «Лориста» желательно при увеличении толщины миокарда (гипертрофии), а также при склеротических бляшках в аорте и сонной артерии. Препарат достоверно снижает риск развития инсульта на фоне артериальной гипертонии;
  • Еще одним показанием является сахарный диабет. Лекарство защищает почки от протеинурии, то есть от «пропотевания» белков через мембрану почечных клубочков. Снижая давление, лекарство «экономит» белок плазмы крови и отодвигает прогрессирование почечной недостаточности.

Поскольку все эти показания предполагают длительный прием с титрованием дозы, то необходимости в парентеральных и инъекционных формах нет, вполне достаточно таблеток.

Инструкция по применению Лориста и режим дозировки

Популярность «Лориста» в высокой степени обусловлена наличием большого количества разных дозировок и таблеток в упаковке. Для сравнения, один из конкурентов «Лориста», такой же лозартан калия «Лозап» имеет всего две дозировки. «Лориста» выпускается в следующих вариантах:

  • 0,0125 г (12,5 мг);
  • 0,025 г (25 мг);
  • 0,05 г (50 мг);
  • 0,1 г (100 мг).

При этом в упаковке может быть 30, 60 или 90 таблеток. Сразу следует сказать о диапазоне цен: самая доступная упаковка стоит 112 руб. (12,5 мг № 30), а самая дорогая (100 мг № 90) – от 550 руб.

Кроме обычного препарата, существует еще и разновидность «Лориста – Н» 12,5 мг и 50 мг. Здесь усилен мочегонный эффект: к таблеткам с содержанием лозартана 12,5 мг добавлен диуретик гидрохлортиазид в количестве 50 мг. В том случае, если при лечении сердечной недостаточности есть «застойные» явления, например, отеки на ногах, то тогда показан прием именно этой разновидности.

Также существует «Лориста НД» — это тоже сочетание лозартана с диуретиком, только в максимально усиленном варианте: лозартана – 100 мг, а гидрохлортиазида – 25 мг. Стоимость этой разновидности для максимального количества таблеток (№ 90) составляет, в среднем, от 800 рублей.

Как принимать «Лориста – Н» и просто «Лориста»? И тот, и другой препарат принимают один раз в день, прием не связан с приемом пищи.

Средняя доза при гипертонии – 50 мг в день, а оценить эффект можно не раньше, чем через месяц. При хронической сердечной недостаточности нужно титрование дозы: начать с самой маленькой, а переходить на таблетку с более высокой дозировкой можно только через неделю.

  • Что касается препарата «Лориста – Н», то его максимальная суточная доза не должна превышать двух таблеток.

Здесь уместнее рассмотреть препарат «Лориста» — Н, чтобы учесть возможные эффекты мочегонного препарата, и не повторяться. Противопоказанием к приему «Лориста – Н» и «НД» являются:

  • Аллергия и повышенная чувствительность;
  • Глубокая почечная недостаточность, анурия;
  • Тяжелая и хроническая печеночная недостаточность;
  • Повышение кальция крови и снижение калия и натрия;
  • Беременность, лактация и детский возраст до 18 лет. Кроме этого, уже на стадии планирования беременности стоит отказаться от препарата.

Что касается побочных эффектов, то чаще всего регистрировались:

  • Боли в животе, диарея и тошнота;
  • Судороги в мышцах, боли в спине;
  • Головная боль;
  • Кашель;
  • Астенизация.

Кроме этого, часто отмечались снижение уровня глюкозы крови и гематокрита.

Некоторые препараты не стоит принимать совместно, например, рифампицин и флуконазол, поскольку они являются ингибиторами МАО.

Перечень взаимодействия и особых указаний является внушительным и подробным, и его нужно обязательно подробно изучить и рассказать своему лечащему врачу обо всех возможных вариантах совместного приема.

Лориста — аналоги и дженерики

«Лориста», как гласит инструкция по применению, сама является аналогом «Козаара», но с хорошими отзывами и демократичной ценой. Оригинальный «Козаар» — это продукция компании «Мерк Шарп и Доум», а «Лориста» производится в Словении, известной фирмой KRKA.

В настоящее время в РФ также можно приобрести следующие аналоги «Лориста»:

  • «Презартан» — Индия, «Ипка» — от 131 руб.
  • «Лозартан Канон» — производство отечественной ЗАО «Канонфарма продакшн» — от 100 руб.;
  • «Вазотенз» исландской компании «Актавис», от 140 руб.;
  • «Блоктран», РФ, «Фармстандарт», от 145 руб. за упаковку 50 мг № 30;
  • «Лозарел» производства «Лек», Словения, от 177 руб.

Также на рынке представлен и аналог «Лориста – Н». Это, например, «Лозап плюс».

В настоящее время есть широкий выбор препаратов, чтобы достоверно продлить срок жизни пациенту, страдающему сердечной недостаточностью и гипертонической болезнью, на фоне повышенного сердечного риска. Самое главное, чтобы лечение не ограничивалось приемом препаратов в запущенных стадиях, а во многом было профилактическим, и предупреждало развитие высокого коронарного риска.

давление сердце

Источник: https://zdorova-krasiva.com/lorista/

Лориста: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лориста

При назначении препарата Лориста, инструкция по применению необходима для обязательного изучения, чтобы определить возможное действие лекарства именно на Ваш организм.

К какой группе препаратов относится (фармакодинамика ОКСААР 12,5 М)? Лориста является антагонистом ингибитора ангиотензина II рецептора, используемым в качестве антигипертензивного средства.

Гидрохлоротиазид представляет собой тиазидные диуретики.

Первоначальная доза препарата Лориста составляет одну таблетку (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида) перорально один раз в день. Препарат имеет много официальных синонимов, аналогов, так и подделок. Выпускается по рецепту.

Показание к применению Лориста

При каком давлении помогает препарат Лориста?

  • Препарат используется в случаях высокого кровяного давления и действует как антигипертензивный эффект у взрослых, пожилых и подростков, а также детей в возрасте шести лет. От чего они помогают дополнительно – таблетки используются для защиты почек и поддержания их функционирования должным образом, и при диабете 2 типа.
  • Лечение хронической сердечной недостаточности.
  • Утолщение левого желудочка.
  • Первый этап гипертонии с непрерывным повышением показателей артериального давления.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Сердечная недостаточность с застойными процессами.

Хорошо помогает от давления, а именно повышенного во взаимодействии с мочегонными препаратами.
Препарат назначают для перорального употребления.

В желудочно-кишечном тракте, после введения таблетки, происходит быстрое поглощение наиболее важных активных ингредиентов через слизистые оболочки в кровотоке.

Лориста влияет на рецепторы ангиотензина 2, которые расположены в подкладке кровеносных сосудов, тканей почек, сердечных мышц, тканей легких, коры надпочечников и мозга.

Терапевтический эффект после приема таблетки проявляется максимально через 2 часа. Активные ингредиенты препарата уменьшают гипертрофию сердечной мышцы, которая часто развивается на фоне постоянного повышения артериального давления.

В течение 3 недель после регулярного использования Лориста наблюдается значительное улучшение общего состояния, нормализуют показатели артериального давления не только в случае отдыха, но и во время тренировки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уменьшаются отек лица и нижних конечностей, что значительно снижает риск осложнений после инфаркта.

Не принимайте это лекарство, если беременны, употребление Лориста в течение третьего или второго триместра беременности может вызвать врожденные дефекты при рождении. Если пациент забеременеет при приеме этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Состав препарата Лориста

Действующее вещество: лозартан и гидрохлоротиазид. Вспомогательные компоненты: диоксид кремния, целлактоза, крахмал, стеарат магния, карбоксильная кислота.

На латыни – Lorista (по РЛС и Видаль)

Ангиотензин 2 вызывает эффект сужения периферических сосудов и стимулирует выработку другого гормона, называемого альдостероном. Альдостерон заставляет почки сохранять соль и воду, что увеличивает объем жидкости в кровеносных сосудах и повышает давление.

Как Лориста лечит? Задерживая действие ангиотензина 2, Лориста расширяет периферические сосуды, что означает больший объем и меньшее сопротивление в этих сосудах. Это основной механизм снижения артериального давления.

Лозартан также снижает эффект альдостерона в почках — увеличение объема кровяной жидкости в почках. Это уменьшает количество жидкости в кровеносных сосудах, что также снижает сопротивление и давление в кровеносных сосудах.

Гидрохлоротиазид представляет собой тиазидный диуретик, который работает для увеличения выделения натрия, хлорида и воды из почек.

Лориста, Лозартан или что лучше, чем отличаются? Лозартан – это активное действующее вещество Лориста, в сочетании с мочегонным, Лориста имеет лучшее действие на высокое давление для гипертоников.

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten.

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Цена

В аннотации к Лориста можно уточнить, сколько стоит и группу препарата.

ДозаКоличество таблеток в упаковкеЦена
12,5 мг30, 60, 9070-180 грн.
25 мг30, 60, 90100-250 грн.
50 мг30, 60, 90140-260 грн.
100 мг30, 60, 90180-380 грн.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…

Дозировка

Препарат Лориста принимается в одно и то же время дня регулярно. Когда утром/вечером выбирать вам.

Лекарство можно принимать до/после еды, но рекомендуется принимать после еды. Следует соблюдать диету и программу упражнений. Следует избегать употребления алкоголя.

Для профилактики высокого кровяного давления и гипертрофии левого желудочка: первичная доза: 50 мг перорально один раз в день. Поддерживающая доза: 100 мг перорально один раз в день, плюс необходимо пить постоянно.

Диабетическая нефропатия — диабет 2 типа и высокое кровяное давление — первичная доза: 50 мг перорально один раз в день. Поддерживающая доза: 100 мг перорально один раз в день.

Сердечная недостаточность — первичная доза: 12,5 мг перорально один раз в день. Калибровка дозировки происходит с интервалом 7 дней, до 25 мг, а затем до 50 мг в день (в зависимости от ответа).

Гипертензия — начальная доза: 50 мг перорально один раз в день. Дозировка: 25-100 мг перорально один раз в день или разделит на две дозы.

Лориста следует принимать, при любом питании (но эффективнее при сбалансированной диете специально для гипертоников), глотать, без жевания или дробления. Запить большим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза и продолжительность лечения определяются врачом в зависимости от диагноза и индивидуальных характеристик тела пациента.

В соответствии с инструкциями для пациентов с гипертонией назначают 80 мг препарата каждый день. При необходимости имеются возможность увеличить дневную дозу, но это происходит медленно, под присмотром врача, при отсутствии терапевтического эффекта при минимальной эффективной дозе.

Пациентам с инфарктом миокарда после первых часов назначают дозу 40 мг 2 раза в день. В течение трех месяцев доза постепенно увеличивается до 320 мг в день. Если лечение у пациента ведет к значительному снижению артериального давления, дозировка препарата регулируется врачом. Сколько времени, длительность приема, курс и как правильно принимать Лориста спрашивайте у врача.

Побочные действия

  • Снижение уровня калия.
  • Усталость.
  • Онемение.
  • Слабость.
  • Запор.
  • Рвота.
  • Быстрое сердцебиение.
  • Чувство головокружения.
  • Сонливость.
  • Помутнение зрения.
  • Изменение мышления.
  • Следует избегать вождения, выполнения задач и действий, требующих бдительности и ясного видения.
  • Кашель.
  • Желудочно-кишечные расстройства.
  • Нарушение сна.
  • Боль в мышцах.
  • Трудность дыхания.
  • Стенокардия.
  • Опухание лица, губ или языка.

Противопоказания

Необходимо прекратить прием Лориста при таких условиях:

  • Если у пациента аллергия на лизартан, гидрохлоротиазид или любой другой ингредиент в этом лекарстве. Необходимо сообщить о чувствительности пациента и о том, как аллергия проявляет себя: обнаружение сыпи, волдырей, зудящей кожи, одышки, хрипов, кашля, опухшего лица, губ, языка, горла или любых других симптомов.
  • Если пациент беременен более 12 недель.

Совместимость Лориста с другими препаратами

Антигипертензивные препараты усиливают действие Лориста: 

  • Диуретики.
  • Альфа-блокаторы.
  • Бета-блокаторы, такие как пропранолол.
  • Блокаторы кальциевых каналов.
  • Нитроглицерин.
  • Некоторые антидепрессанты.
  • Некоторые антипсихотики.
  • Препараты для расслабления мышц.
  • Бензодиазепин (успокаивающий и мышечный релаксант).

Если пациент принимает какие-либо лекарства, которые влияют на уровень калия, следует контролировать уровень калия.

Существует повышенный риск возникновения побочных действий на почку при применении нестероидных противовоспалительных препаратов. Лориста применяется для повышения явления лития в крови.

Может усилить эффект снижения уровня сахара в крови. Поэтому диабетики должны контролировать уровень сахара.

Гидрохлоротиазид может влиять на уровень кислоты в моче. Поэтому людям с подагрой необходимо настроить дозировку мочегонки, чтобы они были эффективными.

Существует риск повышенного уровня калия в крови (гиперкальциемия) при приеме Лориста с любым из следующих препаратов: 

  • Калийные консерванты.
  • Цитрат калия.
  • Добавки калия.
  • Заменители соли, содержащие калий.
  • Иммунодепрессивные лекарственные средства.

Передозировка

Есть подозрение на передозировку, немедленно обратитесь к врачу. Признаки серьезной реакции на жизнь включают свистящее дыхание, стеснение в груди, лихорадку, зуд, сильный кашель, обесцвечивание кожи, эпилептические припадки, отек лица, губ, языка или горла.

  • Признаки низкого содержания калия.
  • Сильное головокружение или потеря сознания.
  • Сильная головная боль.
  • Сыпь.
  • Если пациент забеременеет при приеме этого лекарства.
  • Нет улучшения состояния или ухудшения состояния.

Предупреждения при приеме Лориста

Во время беременности:

Это лекарство может вызвать отклонения плода на этапах его развития, поэтому проконсультируйтесь с врачом в первом триместре, втором и третьем триместре беременности.

Обратите внимание! Гипертония – почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Грудное вскармливание:

Препарат переносится в грудное молоко и может поражать ребенка.

Дети и младенцы:

Не следует определять безопасность использования для детей в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности:
Может возникать острая гипотония, медленное сердцебиение и стенокардия.

Лориста используется с осторожностью при уменьшении объема крови и умеренного артериального давления. Используется с особой осторожностью при инфаркте миокарда и в подозреваемом инфаркте правого желудочка.

Лориста используется осторожно у пациентов с явным сужением аорты/коронарного клапана.

Сердечная недостаточность нарушается дефицит функций печени, дефицит крови. Лориста может вызывать снижение функции почек и/или повышать креатинин, особенно у пациентов с низким почечным кровотоком (стеноз почечной артерии, сердечная недостаточность).

Что делать при пропущенной дозе?

  • Пропущенная доза должна быть выпита как можно скорее.
  • Если пришло время для следующей дозы, забытая доза не может быть использована.
  • Не используйте двойную дозу или передозировку.
  • Не изменяйте дозировку или не прекращайте использование препарата.

Как хранить препарат Лориста?

  • Храните лекарство при комнатной температуре.
  • Храните лекарство вдали от света.
  • Храните лекарство вдали от влаги и не храните его в ванной или кухне.

Аналоги

  • Лизиноприл.
  • Эналаприл.
  • Лонарид.
  • Капотен.
  • Гипотиазид.
  • Лориста НД.
  • Лорисилс.

Лизиноприл Лориста НД Гипотиазид Лорисилс Лонарид Эналаприл Капотен

Стоит ли заменять Лориста аналогами, должен назначать врач.

Отзывы

Валентин, 66 лет

У меня диабет в течение семи лет, поэтому я использую его каждый раз, когда у меня болит голова. Я принимаю Лориста два раза в день. У меня нет хорошего контроля дважды. Мне помогает.

Евгений, 38 лет

Бросил принимать Лориста после первой недели, было много побочных эффектов. Врач назначил аналог, сейчас принимаю его.

Виктория, 27 лет

Принимала Лориста во время беременности, так получилось, очень переживала, но на ребенке никак не отобразилось. С давлением здорово помогло.

Источник: https://odavlenii.com/preparaty/lorista/

Лориста® (50 мг) Лозартан

Лориста

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лозартана калия 25 мг, 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171) (для дозировок 25 мг, 50 мг, 100 мг), хинолиновый желтый (Е104) (для дозировки 25мг)

 

Описание

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3-4 часов.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам.

Биотрансформация

Примерно 14% лозартана, введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6% – в виде активного метаболита.

Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоненциально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме дозы 100 мг один раз в день ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.

Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой: около 35% и 43% соответственно выводится с мочой, и около 58% и 50% соответственно выводится фекалиями.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови существенно не отличаются от обнаруженных у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с артериальной гипертензией женского пола уровень лозартана в плазме крови в два раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией мужского пола, в то время как уровни активного метаболита в плазме крови не отличаются у мужчин и женщин.

У пациентов с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени, уровни лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема были соответственно в 5 и 1.7 раз, соответственно выше, чем у молодых пациентов мужского пола.

У пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минут, плазменные концентрации лозартана не изменились. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») для лозартана выше приблизительно в 2 раза.

У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации активного метаболита не изменились.

Ни лозартан, ни активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Лориста® – антигипертензивный препарат, является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии .

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.

Лориста® избирательно блокирует рецепторы АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.

Однократный прием дозы лозартана пациентами с лёгкой и средней степенью артериальной гипертензии показывает статистически значимые снижения систолического и диастолического артериального давления.

Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки.

Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель

Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению артериального давления. Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывает никаких клинически значимых воздействий на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

– лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией

и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сут, как часть

антигипертензивного лечения

– лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов

(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное

состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего

фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно

при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано

– снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной

гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Способ применения и дозы

Взрослым

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение от трех до шести недель после начала терапии.

Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день (утром).

Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / день

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг один раз в день на основе результатов артериального давления через месяц после начала лечения.

Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета- блокаторы и препараты центрального действия) также, как и с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевина, глитазон, ингибитор глюкозидаза).

Сердечная недостаточность

Начальная доза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг в сутки в один прием.

Для того чтобы достичь поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12.5 мг, с интервалами в одну неделю (т.е., 12.

5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день, до максимальной дозы 150 мг один раз в день).

Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в день. Может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу до 100 мг в день на основании результатов артериального давления.

Лориста

Лориста

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
лозартан калия12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

1 таб.
лозартан калия25 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с фаской.

1 таб.
лозартан калия50 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму.

Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Cmax EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T1/2 лозартана составляет 2 ч. T1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.

Показания к применению препарата

— артериальная гипертензия;

— снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам пожилого возраста,пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

1 неделя (с 1 по 7 день)по 1 таб. 12.5 мг/сут
2 неделя (с 8 по 14 день)по 1 таб. 25 мг/сут
3 неделя (с 15 по 21 день)по 1 таб. 50 мг/сут
4 неделя (с 22 по 28 день)по 1 таб. 50 мг/сут

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница;

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/lorista/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть