Ловастатин

Содержание

Ловастатин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и механизм действия

Ловастатин

Ловастатин – один из наиболее известных и часто назначаемых препаратов, способных урегулировать показатели липидов в крови.

Это лекарство является довольно распространенным способом медикаментозного лечения гиперхолистеринемии, атеросклероза и ИБС. Препарат имеет натуральную основу и меньшее количество побочных действий в отличие от своих аналогов.

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению Ловастатина, а также показания к применению, побочные эффекты, цены и отзывы.

Общая информация о препарате

Ловастатин является гиполипидемическим средством, принадлежащим к группе статинов, ингибитором ГМГ-КоА редуктазы. Его МНН (Международное непатентованное название) – Ловастатин. Лекарственное средство состоит в группе антисклеротических медикаментов. Применяется для сокращения количества ЛПНП и снижения высокого уровня холестерина.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Форма выпуска Ловастатина – таблетки, дозировкой 20 мг и 40 мг. Таблетки имеют круглую форму, их цвет может варьироваться. Одна контурная ячейковая упаковка содержит в себе 10 таблеток. Упаковка лекарства состоит из 2-3 ячейковых упаковок. Цена медикамента может незначительно изменяться.

Цены на препарат Ловастатин представлены в таблице.

ПрепаратФорма выпускаГородЦена
ЛовастатинТаблеткиСанкт-Петербург264 р.
Ростов-на-Дону266, 90 р.
Москва285, 82 р.

Состав и фармакосвойства

Помимо активного компонента – ловастатина – в состав лекарства также входят дополнительные компоненты. Среди них выделяют:

  • крахмал;
  • лактозы моногидрат;
  • кремния диоксид коллоидный безводный;
  • кальция стеарат;
  • повидон.

Фармакодинамика Ловастатина отражает эффект лекарства на организм человека. Фармакологическое действие препарата заключается в нарушении первой стадии синтеза холестерина в печени. Максимальные лечебные эффекты препарата, которые проявляются через два-три дня дней после приема Ловастатина, заключаются в:

  • понижении уровня холестерина в составе ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и крови;
  • оказании противовоспалительного действия, которое способствует снижению риска атеросклероза;
  • стабилизации бляшек;
  • уменьшении количества окислительного синтеза холестерина;
  • подавлении фиброза;
  • усилении кровообращения.

Механизм действия статинов

Фармакокинетика препарата представляет собой процесс интеракции лекарства с организмом человека.

Механизм действия Ловастатина взаимосвязан с подавление активности ферментов, которые участвуют в создании холестерина в печени. Ловастатин попадает в организм в виде инертного лактона.

После его первого прохождения через печень происходит обменная реакция между препаратом и водой, и лекарство начинает действовать как ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Этот фермент способствует преобразованию ГМГ-КоА в мевалонат (мевалоновую кислоту), который представляет собой предшественника холестерина. Таблетки Ловастатина тяжело впитываются в желудочно-кишечный тракт. Ввиду этого их необходимо принимать во время еды. Прием лекарства натощак сильно понижает абсорбцию. 83% средства выводится через кишечник, 10% – через почки.

Аналоги

Существует масса аналогов Ловастатина, которые обладают схожими терапевтическими свойствами. Наиболее известными из них являются:

  • Холетар. действующим веществом препарата является ловастатин. Это лекарство обладает теми же показаниями к применению и побочными эффектами, что и Ловастатин.
  • Зокор. Главным показанием к применению данного средства является гиперхолистеринемия. Кроме этого, лекарство используется для профилактики развития сердечных заболеваний.
  • Правастатин. Широко применяется при повышенном холестерине и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
  • Кардиостатин. Используется при профилактике инфаркта миокарда и снижает риск возникновения атеросклероза.

Показания и противопоказания

Обычно данное средство назначают людям, которые страдают ишемической болезнью сердца или находятся в группе риска ее развития, а также тем, чей уровень холестерина в крови превышает норму. Повышенный холестерин может возникнуть из-за заболевания почек, злоупотребления алкоголем или избыточного веса. Помимо этого, показаниями к приему Ловастатина являются:

  • Гиперпротеинемия – патологическое состояние, приводящее к возрастанию уровня белка в крови.
  • Первичная гипертриглицеридемия – повышение уровня триглицеридов (жироподобных веществ, которые откладываются в подкожной клетчатке) в крови.
  • Профилактика атеросклероза – заболевание артерий, возникающее из-за нарушения белкового и липидного обмена.
  • Коррекция соотношения групп липопротеинов при сахарном диабете, предотвращение перехода диабета в осложненную форму.
  • Первичная гиперхолистеринемия – заболевание, характеризующееся отсутствием рецепторов к ЛПНП.
  • Перенесенный ранее инфаркт миокарда.
  • Предупреждение заболеваний сосудистой системы. В этой ситуации Ловастатин применяется в комплексе с кардиологическими препаратами.

Однако существуют противопоказания к применению данного медикамента. В их число входят:

  1. Чувствительность к одному из компонентов, из которых состоит Ловастатин.
  2. Острые заболевания печени. Требуется соблюдать осторожность при применении препарата в тех случаях, если пациент ранее страдал заболеваниями печени.
  3. Холестаз – уменьшение поступления желчи в двенадцатиперстную кишку.
  4. Лечение такими препаратами, как Итраконазол, Телитромицином, Нефазодон, Кларитромицин, Эритромицин.
  5. Хронический алкоголизм.
  6. Желчнокаменная болезнь

Особое внимание следует обратить на то, что прием этого медикамента категорически запрещен при беременности и в период лактации.

Причиной является то, что при попадании в организм ребенка лекарство может спровоцировать развитие пороков и нарушение функционирования органов. А при кормлении грудью лекарство выделяется вместе с молоком. Прежде, чем назначить препарат женщине репродуктивного возраста, лечащий врач обязательно должен рассказать об ограничениях употребления лекарства и его точных дозировках.

Также Ловастатин не желательно употреблять детям и подросткам до 18 лет. Однако, в крайнем случае, прием лекарства возможен с 10 до 17 лет под строгим наблюдением доктора. Доза для ребенка рассчитывается исходя из предварительно проведенного диагностического обследования.

Инструкция по применению

До применения препарата врач должен уведомить пациента о том, что необходимо сообщать о каких-либо возникающих симптомах, в числе которых могут быть быстрая утомляемость, снижение аппетита, мышечные боли, боль в правом подреберье. До начала курса лечения препаратом пациентам рекомендуется пройти печеночные пробы. Во время самого приема лекарства необходимо придерживаться диеты, в которую включены продукты с низким содержанием холестерина.

Ловастатин – таблетированное лекарство. Его нужно принимать один раз в день во время ужина. При различных заболеваниях доза может варьироваться. Таким образом, при гиперлипидемии необходимо принимать 10-80 мг.

Дозировка зависит от тяжести заболевания, и ее обязательно должен рассчитать врач. При атеросклерозе доза обычно не превышает 40 мг.

Но при тяжелой форме заболевания такое количество лекарства может оказаться неэффективным, и возможно увеличение дозы до 60-80 мг.

Гиперлипидемия

В случае приема пациентом никотиновой кислоты или фибратов, доза лекарства не должна быть больше 20 мг в день. Врач может сократить дозу при снижении общего уровня холестерина в плазме крови. Кроме этого, возможно понижение дозы в таких случаях:

  • прием иммуноподавляющих средств;
  • прохождение курса лечения антибиотиками;
  • лечение заболеваний печени.

Необходимо учитывать несовместимость лекарства с фибратами, Итраконазолом и прочими противогрибковыми средствами группы азолов.

Нельзя применять их совместно с Ловастатином, потому что это может спровоцировать риск возникновения миопатий или кровотечений.

Хранить медикамент нужно в прохладном, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25˚C. Срок годности лекарства составляет 2 года.

После истечения срока годности применение лекарства категорически запрещено. Эти таблетки отпускаются в аптеках исключительно по рецепту.

Возможные побочные действия и передозировка

Хотя при правильном расчете дозировки и грамотном подходе к лечению Ловастатин переносится нормально, возможные некоторые побочные эффекты разной интенсивности. Среди них выделяют:

  • Нарушения работы ЖКТ, в число которых входят тошнота, изжога, изменения вкусовых ощущений, диарея или запор.
  • Нарушения работы центральной нервной системы. Возможны головные боли, головокружения и мышечные судороги.
  • Могут появиться аллергические реакции, которые обычно выражены кожной сыпью и отеками.
  • Редко возможно развитие гепатита и желтухи.

При злоупотреблении препаратом или несогласованном с врачом повышении количества принимаемого лекарства возможна передозировка, которая чаще всего проявляется в усилении побочных действий.

При возникновении вышеуказанных симптомов или их усилении необходимо обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

При передозировке данным средством обычно применяют стандартные препараты от отравления – сорбенты Полисорб, Активированный уголь.

Взаимодействия с другими препаратами и продуктами

Не рекомендуется совмещать прием Ловастатина с другими лекарственными средствами, потому что их взаимодействие зачастую ведет к негативным для организма последствиям. Некоторые из медикаментов могут ослаблять действие этого препарата, а другие наоборот усиливать.

Прием таблеток одновременно с такими лекарствами, как Фенофибрат и Гемфиброзил, увеличивает шанс появления миопатии – нервно-мышечного заболевания.

Также следует воздержаться от приема препарата при прохождении курса лечения антибиотиками, веществами от повышенного давления и при применении средств контрацепции.

Никотиновая кислота и иммунодепрессанты могут спровоцировать развитие печеночной недостаточности или рабдомиолиза.

Печеночная недостаточность

Возрастает риск кровотечений при одновременном приеме Варфарина в комплексе с Ловастатином. Для того чтобы снизить его, не рекомендуется употреблять два препарата в одно и то же время. Между их приемами должно пройти 2-4 часа.

Помимо этого, нельзя совмещать прием Ловастатина с противогрибковыми препаратами, так как это тоже может привести к развитию миопатий.

Поэтому перед тем, как врач назначит препарат, пациент должен сообщить ему обо всех уже применяемых лекарствах.

Во время приема данного лекарства пациент должен соблюдать диету, в которую включены продукты с низким содержанием холестерина.

Овощи, фрукты и зерновые должны составлять 60% рациона. Ежедневно необходимо употреблять около 400 г овощей и 200 г зерновых продуктов. Молочные продукты могут присутствовать в меню, но их употребление должно быть умеренным. Количество соли в пище должно быть минимальным.

Отзывы врачей и пациентов

Большинство пациентов утверждают, что этот медикамент оказал должный эффект при лечении атеросклероза. Многим удалось значительно понизить количество холестерина, но самочувствие в целом значительно ухудшилось.

Часто наблюдались сильно выраженные побочные эффекты лекарства, которые сводили на нет результаты всего лечения. А с учетом того, что данное лекарство часто применяется в качестве профилактики заболеваний, есть большой шанс напрасного прохождения курса и возникновения побочных действий.

Что касается врачей, то большинство из них утверждает, что целесообразность применения данного лекарства снижается с каждым годом. Все больше медиков разделяют мнение о том, что холестерин мало связан с риском инфаркта или инсульта, а поэтому применение Ловастатина излишне. Сейчас врачи могут назначить это средство при непереносимости его аналогов.

Ловастатин может оказать должный эффект при повышенном холестерине. Но без консультации врача начинать лечение этим препаратом недопустимо ввиду существующих побочных эффектов. А в связи с тем, что актуальность применения данного препарата стремительно снижается, самолечение может стать губительным.
Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/gipolipidemicheskie/lovastatin/

Ловастатин: инструкция по применению

Ловастатин

Ловастатин представляет собой гиполипидемический препарат первого поколения, относящийся к фармакологической группе ингибиторов редуктазы.

Отличительной особенностью препарата является его способность воздействовать не только на фракции «вредного холестерина», но и на первопричину его возникновения.

Данное лекарственное средство признано одним из наиболее безопасных из группы ингибиторов редуктазы для длительного курсионного лечения.

Это обусловлено тем, что действующее вещество препарата ловастатин является естественным для организма человека.

В небольших количествах в некоторых продуктах питания (наибольшая концентрация ловастатина была отмечена в грибах вешенки) содержится действующее вещество Ловастатин. Инструкция по применению данного лекарственного препарата будет описана ниже.

Также в публикации читатель сможет познакомиться с аналогами Ловастатина и посмотреть отзывы потребителей данного лекарственного средства.

Ловастатин: форма выпуска – округлые пероральные таблетки с фаской, покрытые защитной оболочкой. Цвет таблеток может разниться от белого до желтоватого. Действующее вещество лекарственного препарата: ловастатин кальция.

Вспомогательные вещества: молочный сахар (моногидрат лактозы), крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид, магния стеарат.

Таблетки выпускаются в трех основных дозировках активного действующего вещества: 10, 20 и 40 мг

Фармакологического действие

При попадании в желудочно-кишечный тракт человека под воздействием желудочных ферментов начинается постепенно рассасывание оболочки таблетки ловастатина и постепенная абсорбция действующего вещества лекарственного средства стенками ЖКТ.

Скорость абсорбции прямо пропорциональна дозировке препарата – чем выше доза, тем быстрее всасывание. После проникновения в ткани ЖКТ ловастатин попадает в кровь человека, где образует прочные связи с белками плазмы.

Это позволяет беспрепятственно проникать действующему веществу во все ткани организма и оказывать требуемый терапевтический эффект. Проникновение в ткани организма происходит в форме свободной бета-гидрокислоты.

Изначально, в печени ловастатин нарушает синтез холестерина, не позволяя редуктазе трансформироваться в мевалонат.

На втором плане воздействия активизируется ускоренный катаболизм липопротеидов низкой и очень низкой плотности, относящихся к категории «вредного холестерина», и происходит умеренное увеличение липопротеидов высокой плотности, относящихся к категории «полезного холестерина». Таким образом, ловастатин оказывает терапевтическое действие в режиме реального времени и превентивный профилактико-терапевтический эффект.

Кумуляция в организме минимальна (менее 1%), благодаря ускоренному метаболизму препарата. Период полувыведения составляет 3 часа при сохранении лечебного эффекта до 14 часов. Выводится в основном через кишечник (свыше 85%) и частично через почки с мочой (примерно 10%).

Показания к применению Ловастатина

  • Терапия первичной гиперхолистеринемии типа IIa. Используется в качестве единственного препарата выбора в комплексе с безмедикаментозной схемой лечения (диета, физические нагрузки).
  • Терапия первичной гиперхолистеринемии типа IIb.
  • Терапия гиперхолистеринемии комбинированной.
  • Терапия гипертриглицеридемии.
  • Терапия гиперлипопротеинемии.
  • Терапия атеросклероза. Используется в комплексном лечении совместно с ненасыщенными жирными кислотами и витаминотерапией. Также важно назначить пациенту диеты и комплекс умеренных физических нагрузок.
  • Снижение риска перехода сахарного диабета первого и второго типа в осложненные формы. Применяется в комплексе с сахароснижающими препаратами и немедикаментозными формами лечения: диета, направленная на снижение веса и комплекс физических упражнений.
  • Профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы. В особенности при риске возникновения рецидивов (повторный инфаркт миокарда, инсульт). Применяется в комплексе с кардиологическими препаратами.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией назначение «Ловастатина» адекватно после того, как немедикаментозные терапевтические практики не показали требуемой степени эффективности.

В отличие от большинства препаратов фармакологической группы ингибиторов редуктазы, которые применяются в сутки однократно, ловастатин по мере повышения суточной дозировки до 20 мг рекомендуется принимать в два приема равнозначными дозами с промежутком в 12 часов.

Первоначальная дозировка лекарственного средства должна составлять 10 мг. В дальнейшем в зависимости от вида заболевания и его сложности дозировку повышают каждые 2–4 недели. Максимальная доза не может превышать 80 мг в сутки. При значительном снижении концентрации липопротеидов низкой и очень низкой плотности в плазме крови дозировку препарата постепенно уменьшают на 10 мг каждые 4 недели.

Дозировка ловастатина должна быть снижена в два раза относительно стандартной в следующих случаях (но при этом первоначальная доза не должна быть меньше 10 мг):

  • Алкоголизм или чрезмерное злоупотребление пациента алкоголем, непризнанное клиническим случаем алкоголизма.
  • Одновременное прохождение курса иммунодепрессантов.
  • Хронические заболевания печени общей и специфической этиологии.
  • Одновременный курс лечения антибиотическими препаратами (в особенности эритромицинового ряда).
  • Лечение противогрибковыми препаратами.
  • С лекарственными средствами, являющимися или содержащимися в своем составе антикоагулянты.
  • Одновременный курс лечения циклоспорином. Желательно не совмещать ловастатин и циклоспорин, так как трудно отследить концентрацию действующих веществ в крови человека.

Противопоказания к применению

  • Индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства.
  • Повышенная активность трансаминаз в печени.
  • Печеночная недостаточность.
  • Острые стадии течения заболеваний печени.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Беременность (от момента зачатия) и весь период кормления ребенка грудью.
  • Возраст до 18 лет (противопоказания по данному пункту обусловлены недостаточностью исследований в данной области).

Побочные явления

Среди побочных явлений можно выделить следующие:

  • Миопатия. При возникновении тянущих болей и слабости в мышцах спины необходимо обратиться к лечащему специалисту. В случае риска развития миопатии требуется полный отказ от применения ловастатина.
  • Деградационные изменения и поражения тканей печени. Требуется каждый три месяца проводить биохимический анализ печени с целью определения активности трансаминаз. В случае повышения уровня активности трансаминаз до критического уровня, требуется незамедлительно отменить прием ловастатина.
  • При появлении побочных явлений общего характера (тошнота, диарея, запор, высыпания на коже, умеренный зуд) отмена препарата, как правило, не требуется, но рекомендуется скорректировать дозировку.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. Пациенту показано употребление большого количества жидкости, пероральное употребление абсорбентов и энтеросорбентов, а также введение диуретических препаратов. Гемодиализ показал слабую эффективность, но в тяжелых случаях его применение рекомендовано.

Аналоги «Ловастатина»

Бывают случаи, когда «Ловастатин» можно не обнаружить в аптеке шаговой доступности. Зачастую провизоры теряются в догадках, чем можно заменить данное лекарственное средство.

В связи с этим потребителю рекомендуется самостоятельно ознакомиться с аналогами «Ловастатина», которые являются идентичными по активному действующему веществу, а, следовательно, взаимозаменяемы с оригинальным лекарственным средством. Для наглядности перечень аналогов будет приведен в форме таблицы с ценами.

Стоимость указана за упаковку из 30 таблеток в дозировке 20 мг. Цена является средней и может разниться в зависимости от аптечного пункта и региона продаж.

Наименование аналога ЛовастатинаСтоимость лекарственного препарата
Кардиостатин240 рублей
Ловакор280 рублей
Ловастерол200 рублей
Мевакор220 рублей
Медостатин540 рублей
Ровакор390 рублей
Холетар190 рублей

Стоимость оригинального препарата находится в диапазон цен от 190 до 290 рублей, то есть в большинстве случаев он дешевле, нежели аналоги.

Отзывы о лекарственном препарате «Ловастатин»

Лидия Леонидовна, 57 лет

«Ловастатин» мне прописали по рецепту, после диагностирования высокого уровня холестерина и риска развития ишемической болезни сердца. Отзыв мой об этом препарате я бы отнесла к разряду нейтральных.

Никаких видимых изменений до, после и во время приема я не заметила, но по бюджету курс лечения сильно не ударил. Сравнивала с ценами прочих статинов, так там в большинстве случаев они заоблачные.

И после последней диагностики сказали, что уровень холестерина снизился, только теперь нужно придерживаться диеты.

Вениамин Логачев, 67 лет

Первоначально эндокринолог прописал мне диету и утреннюю гимнастику, чтобы избежать повторного инфаркта миокарда. Однако, анализ крови показал, что холестерин не снижается. Назначили розувастатин – я пошел в аптеку, посмотрел цену.

И предложил врачу назначить какой-нибудь другой препарат, так как у меня нет желания всю пенсию тратить на таблетки. Врач помялся, но выписал рецепт на «Ловастатин» (в нем и побочных явлений меньше). Проходил годовой курс – эффектом доволен (отзыв положительный).

Главные плюсы лекарства: низкая цена, хорошая переносимость, эффективность, безопасность компонентов.

Константин, 35 лет

Добрый день! Увлечение фаст-фудом привело к избыточному весу. В 30 лет при росте 165 см, у меня вес был свыше 130 кг. Естественно, помимо стандартных проблем, связанных с перемещением в пространстве, возникли и другие – сердечная недостаточность на фоне высокого уровня холестерина, риск сахарного диабета второго типа.

Эндокринолог рекомендовал лечебную диету и физические нагрузки. Но, сами понимаете, при моем весе – пройти 100 метров уже физическая нагрузка. А полностью соблюдать диету было весьма сложно, так как вокруг столько гастрономических искушений. В результате за полгода безмедикаментозной терапии не наметилось никаких сдвигов.

Тогда врач посоветовал пройти курс лечения ловастатином. Терапия продолжалась два с половиной года и была разделена на два курса. Результат: во мне сейчас 90 кг (это еще не предел, но с моей точки зрения это отличное достижение), проблем с сердцем не диагностировано, холестерин значительно снизился, тонус повысился.

Я такой терапией доволен.

Источник: https://holesterinstop.ru/preparaty/lovastatin-instrukciya-po-primeneniyu.html

Ловастатин – официальная инструкция по применению, аналоги

Ловастатин

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛСР-00783 7/09-061009

Торговое название препарата: Ловастатин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ловастатин (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 20 мг или 40 мг; Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, бугилгидроксианизол, сахар молочный (лактоза).

Описание: круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей β-гидроксикислоты – терапевтически активной формы.

Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) – фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат – начальной ступени биосинтеза холестерина.

Эффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВГГ).

Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный -через 4-6 недель с момента начала лечения и сохраняется в течение 4-6 недель после отмены терапии. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.

Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью – около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-4 ч, максимальная концентрация (Сmax) – 7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови – 95%.

Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут. терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения (Т1/2) – 3 ч. Выводится через кишечник – 83%, почками -10%.

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и другими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут.) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы “азотов” (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир). Беременность и период лактации Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В период лечения препаратом Ловастатин, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

    Неизвестно, выделяется ли ловастатин с грудным молоком. Поэтому, если прием препарата в этот период необходим, то грудное вскармливание необходимо отменить. Способ применения и дозы

    Внутрь, во время приема пищи. До назначения препарата, а также во время его применения, пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету.

    Гиперлипидемия

    Рекомендуемая доза Ловастатина составляет от 10 до 80 мг один раз в день. Обычно начальная доза у больных с умеренной гиперхолестеринемией составляет 20 мг один раз в день во время вечернего приема пищи; у больных с выраженной гиперхолестеринемией (содержание общего холестерина в плазме крови более 7,8 ммоль/л) – 40 мг/сут. При необходимости для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови доза препарата Ловастатин может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг в сутки в один или несколько приемов (во время завтрака и ужина). Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 недели. В случае снижения концентрации в плазме крови общего холестерина до 140 мг/100мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП – холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. Если пациент одновременно принимает циклоспорин, фибраты или никотиновую кислоту (более 1 г в сутки) – максимальная суточная доза препарата Ловастатин не должна превышать 20 мг/сут. Ловастатин в дозе выше 20 мг/сут. у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин. и/или 0,5 мл/сек) следует принимать с особой осторожностью и под контролем.

    Коронарный атеросклероз

    Суточные дозы составляют от 20 до 80 мг однократно или разделенные на 2 приема Дозировка и длительность приема определяются врачом. Побочное действие Препарат Ловастатин, как правило, больными переносится хорошо.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – изжога, тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия; очень редко – сухость во рту, извращение вкуса, билиарный холестаз, гепатит, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко – периферическая нейропатия, расстройства сна, общая слабость, бессонница, парестезии, психические расстройства (включая тревогу).
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, мышечные судороги; редко – миопатия, миозит, дерматомиозит; очень редко – у больных, принимающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту повышен риск развития рабдомиолиза.
    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
    Со стороны органа зрения: очень редко – “туман” перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва
    Лабораторные показатели: умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспарагинаминотрансферазы (АСТ) (в т.ч. трехкратное повышение относительно верхней границы нормы – в 1,5% случаев); редко -повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко – повышение щелочной фосфатазы и билирубина.
    Аллергические реакции: очень редко – синдром повышенной чувствительности (анафилаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
    Прочие: очень редко – снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение, алопеция. Передозировка Описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.

    Лечение: отмена препарата, общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств), необходимо контролировать функцию печени и активность КФК. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременный прием препарата Ловастатин и никотиновой кислоты (более 1 г/сут.), циклоспорина, макролидных антибиотиков (эритромицин, кларитромицин), “азоловых” противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол), ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир), нефазодона может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, вследствие чего может развиться миопатия с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут.) увеличивает Сmax и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) ловастатина и риск развития миопатий. Одновременный прием препарата Ловастатин с производными фиброевой кислоты (гемфиброзил, фенофибрат и др.) также может привести к развитию миопатий, хотя механизм в этом случае неясен.
    Совместное назначение препарата Ловастатин и варфарина может усилить влияние последнего на параметры свертываемости крови в связи с чем, может повыситься риск кровотечений. В случае совместного приема этих двух препаратов рекомендуется с соответствующей частотой проводить определение протромбинового времени до момента достижения стабильных цифр этого показателя. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 2-4 ч. после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект). Особые указания Лечение препаратом Ловастатин должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина). Терапия препаратом Ловастатин может вызвать повышение активности “печеночных” ферментов. Это повышение, как правило, невелико и клинически незначимо. Однако рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (в течение 1 года, далее не реже 1 раза в 6 месяцев). При повышении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно верхней границы нормы лечение препаратом Ловастатин должно быть прекращено. Лечение препаратом должно быть прекращено в случае стойкого повышения активности КФК. Это следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Терапия препаратом Ловастатин может приводить к развитию миопатий, и как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатий повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам следует своевременно информировать врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особенно если она сопровождается недомоганием или лихорадкой. Следует соблюдать осторожность при использовании препарата Ловастатин у больных, употребляющих избыточные количества алкоголя, и у больных с заболеванием печени в анамнезе. В период лечения препаратом Ловастатин, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Ловастатин менее эффективен у пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, возможно потому, что у этих пациентов отсутствуют функционирующие рецепторы ЛПНП. По-видимому, у таких пациентов Ловастатин быстрее способен повышать активность “печеночных” трансаминаз. Ловастатин оказывает лишь умеренное действие в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда основной патологией является гипертриглицеридемия (т.е. при гиперлипидемии I, IV и V типов по Фредриксону). Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами: Не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами. Форма выпуска
    Таблетки 20 мг и 40 мг. По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 40 мг с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    По 1 контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Условия хранения

    Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °С .

    В недоступном для детей месте. Срок годности

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек

    По рецепту. Производитель
    СООО “Лекфарм”, Республика Беларусь 223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, 2 а. Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
    Представитель производителя в РФ ООО “Ромфарма” 117639, г. Москва, Варшавское шоссе, д.95, корп.1, офис 446.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/lovastatin_12527/

    Ловастатин – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

    Ловастатин

    Гиперхолестеринемия представляет собой довольно распространенное заболевание. Это может быть врождённая форма болезни, которая обусловлена передачей генов, отвечающих за усвоение липидов.

    Приобретенная же форма часто связана с неправильным образом жизни, а также злоупотреблением жиров в повседневном рационе. Чтобы минимизировать последствия такого заболевания, в медицинской практике применяют такие препараты, как статины.

    Опасность атеросклероза сосудов

    Как показывает медицинская практика, встречу с таким заболеванием мало кому удается избежать. Опасность атеросклероза заключается в том, что поражаются абсолютно все сосуды в нашем организме.

    Чем дольше без внимания и должной терапии остается болезнь, тем более серьезные последствия это имеет для здоровья.

    При этом стоит учитывать тот факт, что повышенный холестерин и атеросклероз тесно связаны между собой.

    Первые попытки относительно борьбы с гиперхолестеринемией были предприняты в 60-х годах прошлого века.

    В то время проводились обширные исследования относительно применения никотиновой кислоты, стеринов и фибратов в кардиологии.

    Но клинические данные указывали на тот факт, что данные медикаменты оказывают большое количество побочных эффектов и при этом терапевтическое действие у них слабовыраженное.

    На сегодняшний день в группу гиполипидимических препаратов входит несколько лекарственных средств. Принцип действия их отличается между собой, поэтому их могут назначать комплексно, а также в сочетании с сосудистыми медикаментами.

    К гиполипидимическим препаратам относят:

    • Статины;
    • Антиоксиданты;
    • Никотиновую кислоту;
    • Секвестранты желчных кислот;
    • Фибраты.

    Наибольшее же применение в кардиологии нашли статины, поскольку эта фармгруппа была более всего изучена.

    Первыми представителями данных лекарственных препаратов стали производные грибков, так называемые «естественные» статины.

    В основе их действия лежит блокатор-ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, выделенный из микроорганизмов Aspergillus terreus. Позднее уже были разработаны синтетические аналоги данных фармсредств.

    Фармакологические свойства

    Препарат Ловастатин предназначен для коррекции жирового обмена. Активное соединение ЛС блокирует фазу, ответственную за синтез холестерина. При регулярном применении в крови значительно снижается уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

    Ловастатин является трициклиновым липофильным соединением, и основная его активность заключается в избирательном воздействии на синтез холестерина в печени. Активные метаболиты лекарства начинают работать после частичного гидролиза.

    Данный гиполипидимический препарат является одним из самых безопасных в группе статинов. При применении Ловастатина отмечается улучшение кровообращения и питание сердечной мышцы, к тому же значительно уменьшается нагрузка на миокард. Такое действие обусловлено тем, что улучшается структурно-функциональное свойство клеточных мембран.

    Особое значение имеет использование Ловастатина у лиц с сосудистым атеросклерозом. При длительном применении отмечается уменьшение пристеночных бляшек, а также улучшение питания сосудов. Препарат помогает активировать кровеносную фибринолитическую систему за счет угнетения деятельности ингибиторов плазминогена.

    Фармакокинетика

    После перорального применения у Ловастатина максимальный объем распределения в плазменной жидкости достигается спустя 3 часа. Лекарство необходимо принимать во время основного приема пищи, поскольку натощак его всасывание ухудшается на 25%. Связываемость с белками плазмы составляет 30%.

    Метаболизм Ловастатина происходит в печеночной ткани с образованием большого числа метаболитов, один из которых Р-гидроксикислота блокирует первую фазу синтеза холестерола. Препарат выводится преимущественно с желчными кислотами и только 10% метаболитов покидает организм с мочой.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения препарата возрастает вдвое. Что касается возрастных пациентов, то максимальное распределение в крови достигается намного быстрее, чем у молодых людей. В обоих случаях может быть показана корректировка дозы препарата.

    При систематическом применении Ловастатин и его механизм действия не влияют на ферментативную активность липопротеиновой и печеночной липаз. Также активные метаболиты не оказывают влияния на распад жирных кислот и уровень синтезируемых гормонов.

    Максимальный терапевтический эффект от приема медикамента достигается спустя месяц от начала лечения.

    Ловастатин: показания к назначению

    Медикамент показан для комплексного лечения дислипидемии, а также для профилактики атеросклеротического повреждения сосудов. Для усиления терапевтического эффекта показана диета с низким содержанием жиров.

    Ловастатин применяют:

    1. Для нормализации уровня липидов в крови;
    2. При лечении ИБС;
    3. Для снижения риска развития инфаркта миокарда;
    4. При коронарном шунтировании;
    5. Как противогипоктическое средство;
    6. Для нормализации коронарного кровообращения.

    Препарат может быть показан при сахарном диабете, когда течение болезни осложнено гипертонией либо атеросклерозом сосудов. Ловастатин назначается пациентам с первичной гиперхолестеринемией в том случае, когда другие терапевтические методы не эффективны.

    Способ применения

    Лечение обязательно проводится на фоне низкохолестериновой диеты. Терапевтические дозы могут отличаться и зависят от общего состояния больного, также учитываются индивидуальные реакции на препарат.

    Начальная суточная дозировка может составлять 20 мг. Принимать Ловастатин необходимо в вечернее время во время еды. Через месяц терапии оценивают состояние больного и повышают дозу, при этом важно, чтобы она не была более 80 мг.

    Если повышение уровня холестерола в крови незначительное, то среднесуточная дозировка на весь курс лечения будет составлять 20 мг. В этот период необходимо систематически контролировать уровень липидов и триглицеридов в крови. Когда достигнута стабилизация нормальных показателей, курс Ловастатина отменяют.

    При наличии тяжелой формы печеночной недостаточности, а также проведении иммунодепрессивного лечения постоянная доза препарата будет составлять 20 мг. Такие пациенты должны находиться под особым контролем лечащего врача, особенно в зону риска входят лица с алкогольным циррозом печени.

    Побочные реакции

    Все лекарственные средства группы статинов проявляют схожие побочные эффекты. Со стороны ЦНС у пациентов может отмечаться головная боль, головокружение, судорожные подергивания, парестезии.

    Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата проявляются больше в мышечной системе. При длительном использовании Ловастатина возможны миозит, ишиас, миопатия, рабдомиолиз и артралгии. В таком случае терапию прекращают.

    Побочные проявления в пищеварительной системе:

    • Панкреатит;
    • Гепатит;
    • Желтушность кожи;
    • Диспепсия;
    • Тошнота;
    • Абдоминальные боли; 
    • Метеоризм;
    • Анорексия;
    • Гастралгии.

    При проведении лабораторных исследований отмечается изменения в общем анализе крови. Это может быть лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов зрения иногда развивается помутнение хрусталика, снижение остроты зрения, катаракта. При склонности к аллергическим реакциям у больных могут появиться кожный зуд, крапивница, отек Квинке, экзема.

    Особые указания

    Если на фоне лечения выявлены патологические изменения в активности печеночных трансаминаз, а также снижение клиренса, то дозу препарата снижают либо прекращают лечение. Если был пропущен основной прием Ловастатина, то его нужно принять в ближайшее время, не увеличивая при этом дозировку.

    Медикамент нельзя принимать женщинам в период беременности. Это связано с тем, что активные метаболиты Ловастатина могут негативно влиять на развитие плода. В некоторых случаях возможно формирование пороков и преждевременные роды. Во время лактации препарат также запрещен.

    Что касается детского возраста, то нет клинических данных относительно его применения у детей младше 10 лет. В другой возрастной группе Ловастатин назначается для коррекции наследственной формы гетерозиготной дислипидемии.

    Риск появления миопатии зависит от применяемой дозы препарата. В группе риска оказываются все пациенты, которые проходят курс Ловастатина. По этой причине следует обращать внимание на появление слабости в мышцах, а также повышения уровня креатинкиназы.

    Обострения рабдомиолиза наиболее часто отмечались у лиц, которые в анамнезе имеют несколько хронических заболеваний, особенно в сочетании с сахарным диабетом. Такие пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Отягощать состояние также могут метаболические нарушения, эпилепсия, отравления тяжелыми металлами и послеоперационный период.

    Противопоказания

    Нельзя пить Ловастатин при повышенной чувствительности к статинам. Противопоказанием также являются гепатит, цирроз печени и холестаз, повышение глазного давления и склонность к развитию миалгий. При стойком повышении в плазме печеночных трансаминаз лекарство не применяют.

    Ограничением к назначению являются:

    1. Иммунодепрессивная терапия;
    2. Хирургические манипуляции;
    3. Склонность к аллергиям;
    4. Хроническая почечная недостаточность.

    Меры предосторожности

    Ловастатин применяют с осторожностью при непереносимости лактазы и при синдроме мальабсорбции. Прием ЛС не влияет на способность управлять транспортным средством, а также на работу со сложными механизмами. При появлении мышечных болей следует обращаться сразу за врачебной помощью.

    Взаимодействие с другими ЛС

    Недопустимо одновременное назначение Ловастатина с противогрибковыми препаратами, а также инги¬биторами ВИЧ-протеазы, кетоконазолом, боцепревиром, нефазодоном и эритромицином. В таком случае значительно возрастает риск развития миопатии.

    Если пациент принимает верапамил, дилтиазем, а также даназол, то суточная доза введения не должна превышать 20 мг. Амиодарон также усиливает действие ЛС, поэтому рекомендуемое назначение составляет 40 мг в сутки, иначе возрастает риск развития рабдомиолиза.

    Нежелательно применять одновременно Ловастатин с гиполипидимическими средствами, это связано с тем, что усиливается риск развития побочных симптомов. Такое же ограничение касается ранолазина, колхицина. Совместное употребление грейпфрута и его сока с медикаментом может привести к увеличению кон¬центрации активных метаболитов в плазме крови.

    Ловастатин: лекарственная форма и условия хранения

    Препарат выпускается в форме таблеток, которые находятся в контурной ячейковой упаковке. Отпускается ЛС только по рецептурному назначению.

    У Ловастатина рецепт на латинском языке выглядит так:

    • Rp: Lovastatini 0.1. D. t. d. N 50 in tab. S

    Хранить медикамент следует в защищенном от ультрафиолета месте вдали от детей. Срок годности Ловастатина составляет 3 года. Температура хранения не должна быть более 25 °С.

    Ловастатин: цена и лекарственные аналоги

    Сколько стоит Ловастатин? Средняя стоимость медикамента составляет 250-300 рублей. Другие лекарства с аналогичным составом могут реализовываться по другой цене.

    Препарат имеет 3 официальных производителя:

    1. Replekpharm AD (Македонская республика);
    2. Киевмедпрепарат (Украина);
    3. Лекфарм (Белоруссия).

    У Ловастатина есть аналоги Кардиостатин и Холетар. Они обладают таким же фармакологическим действием.

    Ловастатин: отзывы пациентов и врачей

    Ловастатин и его аналоги широко применяются в кардиологии. Эффект от использования одного препарата сложно оценивать, поскольку назначается обычно комплексная терапия. При наследственной форме гиперхолестеринемии лекарство просто незаменимо.

    Олеся. Моей маме недавно была проведена операция по коронарному шунтированию. У нее ишемическая болезнь сердца, поэтому такая процедура была просто необходима. После операции врач назначил курс Ловастатина, и общее самочувствие улучшилось.

    Кирилл Александрович, терапевт. Если ко мне обращается пациент с жалобами на головные боли, усталость и приступы гипертонии, то я назначаю обязательное обследование на холестерин. Если содержание холестерола и триглицеридов в крови повышено, то таким пациентам показан курс статинов. Моими препаратами первого выбора являются Симвастатин и Ловастатин.

    Анна Ивановна. Мне препарат не подошел, уже через месяц приема ощутила мышечную слабость. После того как сдала анализы, врач отменил Ловастатин и сказал, что мне нельзя пить лекарства этой группы.

    Ловастатин станет отличным помощником при атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях. Благодаря тому, что он помогает снизить содержание холестерина в крови, самочувствие больных заметно улучшается, к тому же вовремя проведенная комплексная терапия позволяет отстрочить прогрессирование болезни и значительно снизить смертность.

    Ловастатин или аторвастатин: что лучше?

    Источник: https://Davlenie.guru/lovastatin.html

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.