Новинет

Вся информация о Новинет на Аптека.ру

Новинет
Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАОВенгрияГормональные препараты

Монофазный пероральный контрацептив

Формы выпуска

  • 21 – блистеры (1) – пачки картонные. 21 – блистеры (1) – пачки картонные. 21 – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “Р9” на одной стороне и “RG” – на другой.

Фармакологическое действие

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании гонадотропинов и подавлении овуляции.

Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной жидкости замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол – синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола.

Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.

Фармакокинетика

Дезогестрел Всасывание Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность – 62-81%.

Распределение 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 1.5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3альфа-ОН-дезогестрел, 3бета-ОН-дезогестрел, 3альфа-ОН-5альфа-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы).

Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты – сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови – около 2 мл/мин/кг массы тела. Выведение T1/2 составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта “первого прохождения” через печень составляет около 60%.

Распределение Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата. Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна.

Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела. Выведение T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% – с калом. Дезогестрел

Особые условия

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка).

Подобное обследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес. Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.

Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать.

Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции: — заболевания системы гемостаза; — состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности; — эпилепсия; — мигрень; — риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний; — сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями; — тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6); — серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии; — появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени. Тромбоэмболические заболевания Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей). При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки. Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается: — с возрастом; — при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска); — при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, необходимо пере

Состав

  • этинилэстрадиол20 мкг дезогестрел 150 мкг Вспомогательные вещества: краситель хинолиновый желтый (Е104), альфа-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. этинилэстрадиол20 мкг дезогестрел150 мкг Вспомогательные вещества: краситель хинолиновый желтый (Е104), альфа-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза

Новинет противопоказания

  • — наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ? 160/100 мм рт.ст.); — наличие или указание в анамнезе на предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия); — мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе; — венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе; — наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе; — сахарный диабет (с ангиопатией); — панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией; — дислипидемия; — тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их); — желтуха при приеме ГКС;

Новинет побочные действия

  • Побочные явления, требующие отмены препаратаСо стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; редко – артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко – артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом.Прочие: гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко – обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко – хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата). Другие побочные явления встречаются чаще, но менее тяжелые. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.Со стороны половой системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз. Дерматологические реакции: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия.Со стороны органа зрения: повышение

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, препараты зверобоя обыкновенного снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения прорывных кровотечений. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата. Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность Новинета (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина – в течение 28 дней) после отмены препарата. Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Передозировка

тошнота, рвота, у девочек – кровянистые выделения из влагалища.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Новинет в других городах

Купить Новинет, Новинет в Санкт-Петербурге, Новинет в Новосибирске, Новинет в Екатеринбурге, Новинет в Нижнем Новгороде, Новинет в Казани, Новинет в Челябинске, Новинет в Омске, Новинет в Самаре, Новинет в Ростове-на-Дону, Новинет в Уфе, Новинет в Красноярске, Новинет в Перми, Новинет в Волгограде, Новинет в Воронеже, Новинет в Краснодаре, Новинет в Саратове, Новинет в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Семейная аптека (122) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
НАША АПТЕКА (93) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66ежедневно с 09:00 по 22:00
Мое Здоровье (2) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (303) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00
АСНА (470) Отзывы г. Москва, ул. Октябрьская, 89 8(495)602-66-49ежедневно с 09:00 по 21:00
Ниармедик (245) Отзывы г. Москва, пр-кт Маршала Жукова, д.38 кор.1 8(495)926-67-69ежедневно с 08:00 по 21:00
ДИМФАРМ (138) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Гуд Ап (206) Отзывы г. Москва, ул. Молодцова, 2А 8(495)642-45-02ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека (1) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Аптека (185) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Автор отзыва: Шагиахметова Мария

Дата отзыва: 26 декабря 2015

Автор отзыва: таня Татьяна

Дата отзыва: 25 апреля 2016

Автор отзыва: Курчик Наталья

Дата отзыва: 26 августа 2016

Автор отзыва: Литвинова Ольга

Дата отзыва: 30 сентября 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 3 марта 2018

Источник: https://apteka.ru/preparation/novinet/

Новинет: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Новинет

Новинет – это противозачаточные таблетки, монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь. Действующие вещества – Дезогестрел + Этинилэстрадиол.

Действие препарата заключается в уменьшении выработки гонадотропинов и подавлении овуляции. Новинет повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет движение сперматозоидов по цервикальному каналу.

Дополнительно меняется состояние эндометрия, в результате чего не происходит имплантация оплодотворенной яйцеклетки в стенку матки.

Этинилэстрадиол – синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального цикла.

Во время применения препарата наблюдается существенное уменьшение количества крови, ежемесячно теряемой во время менструаций (при исходном диагнозе «меноррагия»), нормализация менструального цикла, улучшение состояния кожи (особенно при наличии вульгарных угрей).

Дезогестрел тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) – блокирует овуляцию.

Состав Новинет (действующие вещества в 1 таблетке):

  • Этинилэстрадиол – 0,02 мг;
  • Дезогестрел – 0,15 мг.

Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, желтый хинолиновый краситель (Е104), повидон, альфа-токоферол, стеарат магния, картофельный крахмал, стеариновая кислота, моногидрат лактозы.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, пропиленгликоль.

Показания к применению

От чего помогает Новинет? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • женщинам для пероральной контрацепции.

Инструкция по применению Новинет, дозировки

Таблетки принимают внутрь независимо от еды целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают 1 раз в день в одно и то же время (например, утром).

Согласно инструкции по применению, прием Новинет начинают с 1-го дня менструального цикла в течение 21 дня, затем делается перерыв на 7 дней.После перерыва начинается 21-дневный прием таблеток с нового блистера.

Допускается начало приема через 2-5 дней после начала менструального цикла, однако в этом случае рекомендуется дополнительное использование барьерных методов контрацепции (презервативы) в течение 7 дней после начала применения Новинет.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

Такой схемы приема придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Переход с другого перорального контрацептива

При переходе с перорального гормонального контрацептива с содержанием этинилэстрадиола 30 мкг и принимаемого по 21-дневной схеме, прием Новинета начинают на следующий день после приема последней таблетки предыдущего контрацептива без семидневного перерыва и использования дополнительной контрацепции.

При переходе со средств, содержащих 28 таблеток, применение препарата начинают на следующий день после приема последней таблетки из упаковки предыдущего контрацептива.

После предыдущего использования пероральных гормональных препаратов мини-пили, содержащих только прогестаген, переход на Новинет инструкция рекомендует начинать в 1-й день цикла, без применения дополнительных методов контрацепции.

В случае отсутствия менструации при приеме мини-пили необходимо исключить наличие беременности и только после этого переходить на прием противозачаточных таблеток Новинет в любой день менструального цикла с использованием дополнительных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

В качестве дополнительных противозачаточных методов в этот период рекомендуется использовать презерватив, шеечный колпачок со спермицидным гелем или сексуальное воздержание.

Новинет для отсрочки менструального цикла

Если есть необходимость в отсрочке менструации, нужно продолжать прием таблеток из новой упаковки без 7-дневного перерыва, по обычной схеме.

При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие противозачаточных таблеток Новинет.

Регулярный прием можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропустила прием Новинет – что делать?

В случае если прошло не более 12 часов отсрочки приема, то таблетку необходимо принять как-можно быстрее и продолжить дальнейшее применение препарата в обычном режиме.

Если прошло более 12 часов, то прием препарата пропускают, применение Новинет начинают на следующий день со следующей таблетки, принимаемой в обычное время. При этом эффективность контрацепции снижается, в течение 7-ми дней рекомендуется дополнительно применять барьерные методы защиты.

В случае если был пропущен прием таблетки в течение первых 2-х недель от начала 21-го дневного цикла применения препарата, то необходимо принять 2 таблетки Новинет на следующий день (пропущенную и последующую), дальше препарат применяется в обычном режиме.

Если пропуск приема таблетки имел место на 3-неделе 21-го дневного цикла применения, то ее необходимо принять как-можно скорее, дальше препарат применяется в обычном режиме, но без перерыва в 7 дней.

Особые указания

Всасывание препарата может быть неполноценным в случае возникновения после приема таблетки рвоты либо диареи.

Если симптомы диспепсии прекратились на протяжении 12 часов, необходимо принять еще одну дополнительную таблетку, после чего прием продолжают по стандартной схеме.

Если рвота или диарея продолжаются дольше 12 часов, следует на этот период, а также еще на протяжении недели пользоваться дополнительными методами контрацепции.

Эффективность таблеток может снижаться в случаях, когда после нескольких циклов их применения у женщины появляются нерегулярные, прорывные или мажущие выделения. В подобных ситуациях целесообразным считается продолжать прием препарата до окончания таблеток в следующей упаковке.

Если в конце 2 цикла кровотечение отмены ациклические выделения не прекратились или не началось кровотечение отмены, прием препарата следует прекратить. Возобновляют его после только после того, как будет исключена беременность.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Новинет:

  • Система пищеварения – тошнота, рвота, обострение или развитие болезни Крона с хроническим воспалением толстой кишки, обострение желтухи.
  • Нервная система – головная боль, которая может иметь приступообразный характер в виде мигрени, резкие перемены настроения (эмоциональная лабильность), депрессия.
  • Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления (артериальная гипертония), реже может развиваться тромбоз и тромбоэмболия венозных или артериальных сосудов.
  • Органы чувств – снижение или потеря слуха, обусловленные развитием отосклероза, повышение чувствительности роговицы при использовании контактных линз.
  • Половая система – развитие ациклический влагалищных кровотечений, развитие воспалительных процессов во влагалище, кандидоза (молочница), изменение состояния влагалищной слизи, увеличение и болезненность молочных желез, галакторея (появление молока из молочных желез).
  • Обмен веществ – задержка жидкости в организме с развитием периферических отеков, увеличение веса, снижение толерантности к углеводам.
  • Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, крапивница (характерные изменения на коже, которые напоминают ожог крапивой).

Противопоказания

Противопоказано назначать Новинет в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Тромбоз, тромбоэмболия вен или артерий;
  • Наличие предвестников тромбоэмболии;
  • Мигрени с проявлениями очаговой неврологической симптоматики;
  • Сахарный диабет с ангиопатией;
  • Повышенный риск тромбоза вен или артерий;
  • Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией;
  • Тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (включая период беременности), гепатит, в том числе в анамнезе (до нормализации лабораторных и функциональных показателей и в течение 3 месяцев после нее);
  • Опухолевое поражение печени;
  • Гормонозависимые опухоли (выявленные или подозреваемые);
  • Вагинальное кровотечение, установить природу происхождения которого не представляется возможным;
  • Отосклероз;
  • Курящие женщины старше 35 лет;
  • Беременность или грудное вскармливание.

Назначать с осторожностью:

  • Продолжительная иммобилизация;
  • Отягощенный семейный анамнез;
  • Ожирение (при индексе массы тела более 30 кг/м2);
  • Дислипопротеинемия;
  • Обширные хирургические вмешательства, хирургические вмешательства на нижних конечностях;
  • Артериальная гипертензия;
  • Мигрень;
  • Эпилепсия;
  • Клапанные пороки сердца;
  • Фибрилляция предсердия;
  • Гипертриглицеридемия (в т.ч. при наличии указаний в семейном анамнезе);
  • Тяжелые травмы;
  • Серповидно-клеточная анемия;
  • Варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит;
  • Тяжелая депрессия (в т.ч. при наличии анамнестических данных);
  • Язвенный колит;
  • Изменения биохимических показателей (антифосфолипидные антитела, включая антитела к кардиолипину, гипергомоцистеинемия, резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, волчаночный антикоагулянт);
  • Системная красная волчанка;
  • Сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;
  • Болезнь Крона;
  • Болезни печени (при остром и хроническом течении);
  • Курение;
  • Послеродовый период;
  • Возраст старше 35 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – тошнота и рвота, кровянистые выделения.

Лечение симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Аналоги Новинет, цена в аптеках

При необходимости, заменить Новинет можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Марвелон,
  2. Регулон,
  3. Мерсилон,
  4. Три-Мерси.

Совпадения по коду АТХ:

  • Бенидетта,
  • Дейзи-30,
  • Регулон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Новинет, цена и отзывы, на противозачаточные таблетки схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Новинет 21 таблетка – от 446 до 539 рублей, по данным 639 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре +15… +30°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/novinet/

Новинет® Дезогестрел, Этинилэстрадиол

Новинет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,02 мг / 0,15 мг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Р9» на одной стороне и «RG» – на другой

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дезогестрел и эстрогены

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)  2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела.

Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции.

Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3-OH-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел и 3-OH-5-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).

Выведение

Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Его метаболиты выводятся с мочой и калом, в соотношении 6:4.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который возрастает в три раза под влиянием этинилэстрадиола. При ежедневном приеме, стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень этоногестрела в сыворотке крови повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл и достигается через 1-2 ч (tmax). Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени.

Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость метаболического клиренса составляет примерно 5 мл/мин/кг.

Выведение

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 30 часов. Около 40% выводится с мочой и 60% с калом.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня приема препарата, при этом уровень этинилэстрадиола на 30-40% выше, чем после однократной дозы препарата.

Фармакодинамика

Новинет® является комбинированным контрацептивным препаратом для перорального применения, эффект которого проявляется в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении продвижения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном.

Дезогестрел является синтетическим прогестагеном, обладающим выраженным ингибирующим действием на овуляцию, прогестагенным эффектом и антиэстрогенной активностью, не обладает эстрогенным действием и обладает слабым андрогенным/анаболическим эффектом.

Способ применения и дозы

Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21 дня (по возможности в одно и то же время). После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата.

На 8 день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели), возобновляют прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Эта схема приема препарата должна сохраняться до тех пор, пока требуется контрацептивная защита.

При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использование дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно также начинать и с 2 – 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.

После прерывания беременности в первом триместре

После выкидыша или аборта начинать прием Новинета ® следует с первого дня, и в этом случае нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Некормящим женщинам следует начинать прием таблеток через 21 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.

Если прием препарата был начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней.

Если после родов имел место половой контакт, следует отложить начало приема препарата до первой менструации.

Переход на Новинет® с другого перорального контрацептива (21 или 28 дневного препарата)

Первую таблетку Новинета® рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с перорального контрацептива, содержащего только прогестаген («мини-пили»), на препарат Новинет®:

Первую таблетку Новинета® следует принять в первый день менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме «мини-пили» не возникает менструация, то можно начинать прием Новинета® в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение негормональных методов: использование шеечного контрацептивного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Задержка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, тогда прием таблеток надо продолжить с новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или печатающие кровотечения, но это не снижает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Новинета® можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжать прием в обычное время.

Если между приемом таблеток прошло более 12 часов – это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжать регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжать регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и /или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Меры, рекомендуемые в случае рвоты или диареи

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, абсорбция препарата может снизиться. Если симптомы расстройства прекратились в течение 12 часов, то необходимо принять еще одну таблетку дополнительно.

После этого следует продолжать прием остальных таблеток обычным образом.

Если симптомы продолжаются больше 12 часов, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 дней.

Побочные действия

Очень часто ((>1/10)

– прорывные кровотечения, мажущие выделения

– увеличение массы тела

Часто (>1/100 дo 1/1 000 дo 1/10 000 дo

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0%B8%D0%BD%D0%B5%D1%82-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Новинет

Новинет

Новинет® противопоказан к применению при беременности и период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, холестатической желтухе (в т.ч. при беременности), гепатите, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после их нормализации). С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе),

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное обследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес.

Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.

Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

  • заболевания системы гемостаза;
  • состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;
  • эпилепсия;
  • мигрень;
  • риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний;
  • сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;
  • тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6);
  • серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;
  • появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Тромбоэмболические заболевания

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии).

Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).

При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:

  • с возрастом;
  • при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);
  • при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом;
  • при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м2);
  • при дислипопротеинемиях;
  • при артериальной гипертензии;
  • при заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;
  • при фибрилляции предсердий;
  • при сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;
  • при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы.

В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата (не позже, чем за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить – не ранее, чем через 2 недели после ремобилизации).

У женщин после родов повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний.

Следует учитывать, что сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Следует учитывать, что резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит протеинов С и S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител повышают риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.

При оценке соотношения польза/риск приема препарата следует учитывать, что целенаправленное лечение данного состояния снижает риск тромбоэмболии. Симптомами тромбоэмболии являются:

  • внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку;
  • внезапная одышка;
  • любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, острым животом.

Опухолевые заболевания

В некоторых исследованиях сообщалось об учащении возникновения рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочной железы среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочной железы могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием.

Рак молочной железы встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и увеличивается с возрастом. Прием таблеток может расцениваться как один из многих факторов риска.

Тем не менее, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочной железы, исходя из оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).

Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшинным кровотечением.

Хлоазмы

Хлоазмы могут развиваться у женщин, имеющих данное заболевание в анамнезе при беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазм, следует избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением во время приема Новинета.

Эффективность

Эффективность препарата может снизиться при следующих случаях: пропущенные таблетки, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность противозачаточных таблеток.

Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность противозачаточных таблеток, следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев их применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения, в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке. Если в конце второго цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.

Изменения лабораторных показателей

Под действием пероральных противозачаточных таблеток – в связи с эстрогенным компонентом – может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Дополнительная информация

После перенесенного острого вирусного гепатита препарат следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес).

При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться. Не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.

Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет.

Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Новинета на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

Источник: https://ProTabletky.ru/novynette/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть