Пегинтрон

Содержание

ПегИнтрон® (80 мкг/0,5 мл) Пэгинтерферон альфа 2b

Пегинтрон

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций) 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл и 150 мкг/0.5 мл.

Состав

Одна шприц-ручка содержит

активное вещество – пегинтерферон альфа-2b 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл или 150 мкг/0.5 мл

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат, сахароза, полисорбат 80

растворитель – вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель – прозрачнаябесцветная жидкость без запаха и вкуса.

Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимуляторы. Интерфероны. Пегинтерферон альфа-2b.

Код АТХ L03AB10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пегинтерферон альфа-2b (PegIFN) является хорошо изученным пегилированным (то есть соединенным с полиэтиленгликолем) производным интерферона альфа-2b и состоит, в основном, из монопегилированных молекул.

Период полувыведения PegIFN из плазмы крови превышает период полувыведения непегилированного интерферона альфа-2b. PegIFN может депегилироваться с высвобождением интерферона альфа-2b.

Биологическая активность пегилированных изомеров в качественном отношении сходна с биологической активностью свободного интерферона альфа-2b, но она несколько слабее. После подкожного введения сывороточная концентрация достигает пика через 15-44 часа и сохраняется в течение 48-72 часов.

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUС) PegIFN увеличиваются пропорционально дозе. Объем распределения составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном применении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов.

Однако увеличение биологической активности незначительно. Период полувыведения PegIFN составляет в среднем около 40 часов (диапазон 22-60 ч), общий клиренс – 22.0 мл/ч/кг. Механизмы клиренса интерферонов полностью не описаны. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса PegIFN.

Почечная функция При однократном применении (1.0 мкг/кг) у пациентов с нарушенной функцией почек выявлено увеличение Cmax, AUC и периода полувыведения пропорционально степени почечной недостаточности.

При многократном введении PegIFN (1 мкг/кг, подкожно, 1 раз в неделю в течение 4 недель), клиренс препарата снижался, в среднем, на 17% у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и на 44% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Клиренс оставался одинаковым у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находившихся на гемодиализе, и у пациентов, получавших гемодиализ. Учитывая эти данные, необходимо снижение дозы PegIFN при монотерапии у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.

Комбинированная терапия препаратами PegIFN и рибавирином (RBV) противопоказана пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Функция печени. Фармакокинетика PegIFN при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести не изучалась.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Фармакокинетика PegIFN при однократном подкожном применении в дозе 1.0 мкг/кг не зависела от возраста, поэтому коррекции дозы у пожилых людей не требуется.

Детский возраст. Установлено что у детей в возрасте с 3 до 17 лет, страдающих хроническим гепатитом С (ХГС), принимающих PegIFN подкожно в дозе 60 мкг/м2/нед, экспозиция активного вещества и метаболитов на 50% выше, чем у взрослых пациентов, принимающих 1.5 мкг/кг/нед подкожно.

Фармакодинамика

ПегИнтрон® – это ковалентный коньюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона E. coli, который содержит генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов.

Биологическая активность препарата ПегИнтрон® обусловлена PegIFN. Клеточные эффекты интерферонов обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует цепь внутриклеточных реакций, в том числе и индукцию определенных ферментов.

Вероятно, этот процесс опосредует различные клеточные эффекты интерферонов, включая угнетение репликации вируса гепатита С (ВГС) в инфицированных клетках, ингибирование пролиферации клеток и иммуномодулирующие свойства, такие как усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфической цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Любые или все эти эффекты могут опосредовать терапевтическую активность интерферона. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b не известен, полагают, что препарат изменяет метаболизм клеток, содержащих вирус. Это приводит к угнетению репликации ВГС, в результате чего образовавшиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Показания к применению

Комбинированная терапия с рибавирином

  • хронический гепатит С у взрослых и детей старше 3 лет, РНК вируса гепатита С (РНК-ВГС) позитивных, включая пациентов с компенсированным циррозом и/или ко-инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) с клинически стабильным течением, а также при неэффективности предшествующей комбинированной терапии интерфероном альфа (непегилированным или пегилированным интерфероном) и рибавирином или при неэффективности монотерапии интерфероном альфа

Монотерапия (только при непереносимости или противопоказаниях к применению рибавирина)

  • хронический гепатит С у взрослых, ранее не леченных интерфероном альфа

Способ применения и дозы

Хронический гепатит С

ПегИнтрон® следует вводить один раз в неделю путем подкожной инъекции. Доза, вводимая взрослым, зависит от того, используется ли препарат в комбинации с RBV или в качестве монотерапии.

Комбинированная терапия ПегИнтрон® + RBV

RBV необходимо принимать ежедневно вместе с приемом пищи в два приема (утром и вечером). RBV нельзя принимать для лечения пациентов с клиренсом креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D0%B5%D0%B3%D0%B8%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BD-80%D0%BC%D0%BA%D0%B3-0.5%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

ПегИнтрон

Пегинтрон

ПегИнтрон – иммуномодулирующий лекарственный препарат противовирусного действия, интерферон.

Форма выпуска и состав

ПегИнтрон выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций: порошок белого или почти белого цвета, без посторонних включений, с растворителем (вода для инъекций) в комплекте (по 50 мкг, 80 мкг, 100 мкг или 120 мкг лиофилизата во флаконах, в контурной ячейковой упаковке 1 флакон, по 0,7 мл растворителя в ампулах, в картонной пачке 1 комплект; по 50 мкг, 80 мкг, 100 мкг, 120 мкг или 150 мкг лиофилизата в комплекте с растворителем (0,7 мл) в двухкамерных шприц-ручках, с 2 салфетками и стерильной иглой, в картонной пачке 1 комплект).

В 1 флаконе/1 шприц-ручке содержится:

  • Действующее вещество: пегинтерферон альфа-2b (в виде порошка лиофилизированного) – 50 мкг, 80 мкг, 100 мкг или 120 мкг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, полисорбат 80, сахароза.

Противопоказания

  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемые или нестабильные в течение предыдущих 6 месяцев;
  • Нарушение функции почек, при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин (в комбинации с рибавирином);
  • Тяжелые психические заболевания или указание в анамнезе на выраженные психические нарушения (в том числе суицидальные мысли или попытки, тяжелая депрессия);
  • Декомпенсированное заболевание печени;
  • Нарушение функции щитовидной железы при невозможности ее поддержания на нормальном уровне с помощью медикаментозного лечения;
  • Эпилепсия и/или нарушения функции центральной нервной системы;
  • Аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания в анамнезе;
  • Период беременности (в том числе при планировании беременности у женщины, партнер которой лечится препаратом ПегИнтрон в комбинации с рибавирином);
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения ПегИнтрона у данной возрастной группы);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или любым другим интерферонам.

Способ применения и дозировка

ПегИнтрон предназначен для подкожного введения. Места инъекций рекомендуется чередовать. Для каждого пациента доза подбирается индивидуально в зависимости от ожидаемой эффективности и безопасности лекарственного препарата. Лечение должно начинаться опытным врачом и в последующем проводиться под его контролем.

При хроническом гепатите B ПегИнтрон назначают в дозе 1-1,5 мкг/кг массы тела один раз в неделю. Продолжительность лечения – 24-52 недели. При хроническом гепатите B, вызванном вирусом генотипа C или D, могут потребоваться более высокие дозы и более длительное лечение.

При хроническом гепатите C (монотерапия) препарат назначают в дозе 0,5-1 мкг/кг массы тела один раз в неделю. Минимальная продолжительность лечения – 6 месяцев. Если по истечение этого срока происходит элиминация РНК вируса из сыворотки, терапию продолжают еще в течение 6 месяцев (то есть в целом – 1 год), если же элиминации РНК вируса не происходит – лечение прекращают.

Требуется коррекция дозы препарата, если во время терапии наблюдается изменение лабораторных показателей или другие нежелательные явления. При сохранении или повторном появлении таких эффектов ПегИнтрон следует отменить.

Пациентам 65 лет и старше коррекция дозы не требуется.

В комбинации с рибавирином препарат назначают в дозе 1,5 мкг/кг массы тела один раз в неделю. Рибавирин при этом принимают внутрь во время еды ежедневно в суточной дозе 800-1200 мг (4-6 капсул). Продолжительность лечения определяется врачом и зависит от генотипа вируса. Общая длительность терапии колеблется от 12 до 48 недель.

При монотерапии пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести следует снизить начальную дозу ПегИнтрона на 25%, с почечной недостаточностью тяжелой степени (в том числе при гемодиализе) – на 50%. Терапию препаратом необходимо прекратить при повышении креатинина в сыворотке до 2 мг/мл и более.

В составе комбинированной терапии пегинтерферона альфа-2b с рибавирином следует проявлять осторожность при применении у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени из-за возможного развития анемии.

Лиофилизат ПегИнтрон во флаконах следует разводить прилагаемым растворителем. Запрещается смешивать его с другими препаратами. Готовый раствор должен быть бесцветным, прозрачным, без видимых частиц.

Приготовленный раствор можно хранить не более суток при температуре 2-8 °С. Раствор, который остался после введения, хранить нельзя, его следует утилизировать.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при монотерапии, как правило, легкие или умеренно выраженные и не требуют прекращения лечения:

  • Наиболее часто (≥10%): боль и воспаление в месте введения, лихорадка, озноб, головная боль, тошнота, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, раздражительность, бессонница, астения, депрессия, чувство тревоги, головокружение, мышечно-скелетные боли, боль в суставах, гриппоподобные симптомы, алопеция, снижение массы тела, боль в животе, диарея, анорексия, фарингит;
  • Менее часто (2-10 %): сухость кожи, зуд, эритема, боль в правом подреберье, боль в груди, сыпь, потливость, сухость во рту, недомогание, диспепсия, рвота, вздутие живота, запор, неустойчивый стул, заложенность носа, синусит, кашель, вирусные инфекции, одышка, боль в глазу, затуманивание зрения, конъюнктивит, гиперестезия или гипестезия, изменения щитовидной железы, нейтропения, гипертония, приливы, снижение либидо, менструальные нарушения, меноррагия, апатия, сонливость, нервозность, спутанность сознания, парестезии, эмоциональная лабильность, возбуждение;
  • Редко: нарушения со стороны центральной нервной системы (агрессивное поведение, суицидальные мысли и попытки, психоз), гранулоцитопения, тромбоцитопения, припадки, панкреатит, аритмия, периферическая невропатия, гипертриглицеридемия, диабет.

Дополнительно при комбинированной терапии с рибавирином, кроме нежелательных явлений, возможных при монотерапии, наблюдались также следующие побочные эффекты: извращение вкуса, ринит, тахикардия, артериальная гипо- или гипертензия, обморок, тремор, стоматит, глоссит, язвенный стоматит, кровоточивость десен, поражение слезной железы, шум в ушах, нарушение или потеря слуха, жажда, сердцебиение, респираторные нарушения, средний отит, ринорея, бронхит, грибковая инфекция, повышенная ломкость волос, экзема, простатит, агрессивное поведение, лимфоаденопатия, повышенная чувствительность к солнечному свету, апластическая анемия (очень редко).

При монотерапии или терапии ПегИнтроном в комбинации с рибавирином возможны такие побочные реакции, как:

  • Редко: ретинопатии, закупорка артерий или вен сетчатки, кровоизлияния в сетчатку, ограничение полей зрения или снижение остроты зрения, отек диска зрительного нерва, очаговые изменения сетчатки, неврит зрительного нерва; аритмия, кардиомиопатия;
  • Очень редко: рабдомиолиз, почечная недостаточность, нарушение функции почек, миозит, инфаркт миокарда, ишемия сердца, мозговое кровоизлияние, ишемия мозга, энцефалопатия, саркоидоз, ишемический или язвенный колит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, некроз в месте введения, идиопатическая и тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

При появлении во время лечения ПегИнтроном нарушений центральной нервной системы или психических изменений (включая признаки депрессии) рекомендуется постоянное наблюдение за такими пациентами вплоть до конца терапии и еще в течение полугода после ее окончания. При сохранении симптомов или их нарастании лечение препаратом следует прекратить и обратиться к психиатру.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы также должны находиться под постоянным наблюдением, а перед началом терапии и в период лечения рекомендуется проводить ЭКГ.

До начала терапии у всех пациентов рекомендуется исследовать функцию почек.

При признаках декомпенсации заболевания печени ПегИнтрон следует отменить.

Во время лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию, так как в некоторых случаях у пациентов наблюдалась гипотензия, вызванная снижением объема жидкости в организме.

ПегИнтрон с осторожностью применяют у лиц с хроническими обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом с тенденцией к развитию кетоацидоза, нарушениями свертываемости крови или с выраженной миелосупрессией.

Сухость во рту, вызванная длительным применением пегинтерферона альфа-2b и рибавирина, может способствовать повреждению слизистой оболочки ротовой полости и зубов, поэтому пациенты должны чистить зубы не менее 2 раз в день и регулярно посещать стоматолога.

До начала и во время лечения всем больным рекомендуется проводить биохимический и общий анализы крови, а также исследовать функцию щитовидной железы.

При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, повышенная, утомляемость, спутанность сознания) на фоне лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом и другой сложной техникой.

Лекарственное взаимодействие

Признаков фармакокинетического взаимодействия между рибавирином и ПегИнтроном не выявлено.

У больных вирусом иммунодефицита человека, получающих ВААРТ (высокоактивную антиретровирусную терапию), при добавлении комбинированной терапии ПегИнтрон+рибавирин следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска развития молочнокислого ацидоза.

При одновременном применении с препаратами, в метаболизме которых принимают участие изоферменты CYP2C8/C9 или CYP2D6, следует соблюдать осторожность.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2-8 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/pegintron.html

Применение Пегинтрона при гепатитах

Пегинтрон

Лечение инфекционных заболеваний вирусной этиологии вышло на новый уровень, благодаря внедрению иммуномодулирующих препаратов в стандартные протоколы терапии.

Использование препарата ПегИнтрон (PegIntron) в противовирусной терапии хронических вирусных гепатитов типа В и С позволяет усилить эффективность противовирусных лекарственных средств и улучшить переносимость длительной терапии за счёт активизации иммунных сил.

ПегИнтрон или Альтевир — препараты выбора

Альтевир и ПегИнтрон выступают аналогами, так как оба средства основаны на интерфероне альфа-2b, обладающем свойствами усиливать естественный иммунитет человека и подавлять активность вирусов.

Спектр заболеваний, для интерферонотерапии которых используется Альтевир, существенно богаче, нежели для его аналога, однако лечить гепатит В или С при наличии осложнений этим средством нельзя.

Альтевир вводится в вену, мышцу, жировую складку, подкожно — его более эффективный аналог (ПегИнтрон) — только подкожно.

Альтевир обладает более доступной ценой, а также способностью угнетать некоторые виды онкогенов, однако его достоинства становятся менее значимыми за счёт времени активности в организме — уже в течение суток вещество полностью выводится из организма, в то время как аналогичный ему медикамент (ПегИнтрон) активен в течение 3 дней. Применение ПегИнтрона позволяет снизить нагрузку на организм за счёт уменьшения количества инъекций и меньшего количества побочных эффектов.

Механизм действия

Пегинтерферон активизирует иммунную систему человека и стимулирует её на выработку активных лейкоцитов против вирусов, вызывающих гепатит В и С.

Параллельно подавляет репликацию вируса на 3 дня, что позволяет за это время организму самостоятельно побороть заблокированного в инфицированных клетках возбудителя.

При последующих введениях иммунная система вновь активируется после полного выведения пегинтерферона.

Данный медикамент успешно применяется у лиц старше 18 лет даже при поражениях печени при хроническом течении заболевания. Однако на период лечения следует все сопутствующие заболевания печени максимально нивелировать.

Пегинтерферон часто применяется в составе комбинированной противовирусной терапии, где важно учитывать лекарственное взаимодействие:

  • ПегИнтрон с Рибавирином дозировка — 1,5 мкг/кг, а самого Рибавирина — 800 мг в сутки с едой при весе меньше 65 кг и 1200 мг — при весе свыше 85 кг. В остальных случаях Рибавирин принимается в дозе 1 грамма. При появлении побочных действий дозировка обязательно изменяется;
  • с Ребетолом: так же как и с Рибавирином;
  • с Собусфовиром нового поколения ПегИнтрон практически не применяется, поскольку Собусфовир позволяет избегать применения интерферонов в ходе лечения данным медикаментом, способным без дополнительных иммуномодуляторов подавлять репликацию;
  • с Гептронгом применение возможно и не требует изменения доз; сочетание данных медикаментов позволяет снизить негативное влияние на печень пациента.

ПегИнтрон — инструкция по применению

Pegintron поставляется в виде заправленной ручки-шприца или порошка для самостоятельного приготовления инфузии. Требуемое количество вещества обычно рассчитывается по весу — 0,5-1 мкг на каждый килограмм — и с учетом индивидуальной переносимости.

Один шприц предназначен только для одноразового применения, вводить остатки нельзя, поскольку уже смешанные ингредиенты эффективны только в течение суток. Нельзя использовать препарат, если у раствора истек срок годности или изменился цвет, а также вводить в одном флаконе несколько лекарственных средств.

ПегИнтрон — побочные эффекты

Действующее вещество может вызывать некоторые неврологические расстройства, такие как:

  • нервозность,
  • нейтропения,
  • эмоциональная неустойчивость или апатия,
  • депрессия, суицидальные наклонности,
  • галлюцинации.

Из-за риска побочных эффектов такого рода этот противовирусный препарат никогда не назначается больным с тяжёлыми психологическими и неврологическими нарушениями, в том числе и при эпилепсии.

Возможны нарушения эндокринной системы (аменорея, меноррагия, гипотиреоз, сахарный диабет), изменение состояния кожи, зрения, работы желудочно-кишечного тракта и кровеносной системы.

Однако такая симптоматика встречается крайне редко и корректируется путём уменьшения дозы не менее, чем в 1,5-2 раза.

Если симптомы сохраняются, то лечение прекращается. Чаще ПегИнтрон переносится достаточно хорошо, лишь с некоторым повышением температуры и лёгкой гриппоподобной симптоматикой.

Как сделать укол ПегИнтрона

Подробная информация о том как сделать укол ПегИнтрона содержится в инструкции по применению этого лекарства.

Препарат продаётся в индивидуальной упаковке в виде уже заправленного инновационного шприца с удобной шкалой дозирования. В комплектацию также входит игла в безопасном колпачке и 2 спиртовые салфетки.

Такая форма препарата удобна для самостоятельного применения пациентом и безопасна для него.

  1. Ручку-шприц необходимо дважды перевернуть на 180 градусов для того, чтобы смешать составляющие средства.
  2. Одной спиртовой салфеткой протереть наконечник ручки-шприца.
  3. Освободить иглу от упаковки и установить её на наконечник ручки. Убрать защитный колпачок.
  4. Установить необходимое количество единиц на ручке.
  5. Протереть второй спиртовой салфеткой участок кожи.
  6. Образовать кожную складку. Вводится только подкожно — в складку живота или бедра до окончания щелчков, издаваемых ручкой. Извлечь шприц, зажать место прокола спиртовой салфеткой. Утилизировать.

Инструкция по применению всегда идёт в комплектации, а также порядок действий указан на самом шприце.

Эффективность и длительность лечения ПегИнтроном

ПегИнтрон высоко эффективен для лечения больных с хроническим гепатитом В или С, особенно в составе комплексной терапии. Эффективность средства напрямую зависит от грамотного подбора дозировки, для расчета которой необходимо знать вес пациента и влияние других препаратов, параллельно используемых, на усвоение ПегИнтрона.

Использование шприца–ручки

Стандартный курс лечения ПегИнтроном предполагает подкожное введение средства каждую неделю в течение минимум 6 месяцев. Только в этом случае требуемый от лекарственного средства результат может быть достигнут. Если лечение было недостаточно эффективным, может быть назначен ещё один курс терапии ПегИнтроном.

Отзывы по ПегИнтрону в основном положительные.

Цена и аналоги

Цена ПегИнтрона варьируется от 6 до 10 тысяч рублей за одну ручку-шприц или порошок для приготовления инфузии в зависимости от реализующей аптеки и дозировки в мкг. Купить ПегИнтрон можно в любой аптеке по предварительному заказу.

Среди противовирусных препаратов интерфероновой группы имеются аналоги ПегИнтрона. Полным аналогом по механизму действия, составляющим и показаниям может выступить только Пегальтевир, цена за который существенно не отличается от стоимости оригинального препарата. Очень близок по всем параметрам препарат Пегасис.

Лекарственные средства на основе интерферона альфа-2b – Альтевир и Интерферон — обладают схожим механизмом действия и направленностью, однако эффективность и длительность воздействия первого существенно ниже.

Полезное видео

инструкция ПегИнтрон ClearClick подготовка к инъекции:

Заключение

ПегИнтрон — известный и высоко эффективный препарат с иммуномодулирующим и противовирусным эффектами, активно используемых в комплексной терапии больных с хроническим течением гепатита второй и третьей группы. Использование иммуномодулятора ускоряет активность лейкоцитов против вируса, позволяя полностью избавиться от заболевания. ПегИнтрон при гепатитах дает достаточно устойчивый положительный результат.

Лечение гепатита ПегИнтроном может быть назначено только лечащим врачом-гепатологом.

Источник: http://hepatitislab.com/gepatit/therapy/antiviral/interferons/pegintron.html

ПегИнтрон, PegIntron – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ПегИнтрон в аптеке на RusMedServ.com

Пегинтрон

Фирма-производитель: SCHERING-PLOUGH LABO N.V. (Бельгия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/п/к введения 50 мкг: фл. в компл. с растворителем Рег. №: П №012844/02

Клинико-фармакологическая группа:

Интерферон. Иммуномодулирующий препарат с противовирусным действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, не содержащий посторонних включений; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость, не содержащая видимых частиц.

1 фл.0.5 мл готового р-ра
пэгинтерферон альфа-2b50 мкг50 мкг

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, сахароза, полисорбат 80.

Растворитель: вода д/и – 0.7 мл*.

* – растворитель добавляется в избыточном количестве для компенсации потерь при растворении лиофилизата и введении приготовленного раствора.

50 мкг – Флаконы стеклянные объемом 2 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Интерферон. Иммуномодулирующий препарат с противовирусным действием. Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона Еscherichia coli, который содержит генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что биологическая активность ПегИнтрона обусловлена интерфероном альфа-2b. Клеточные эффекты интерферонов обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Исследования других интерферонов продемонстрировали их видоспецифичность.

Однако определенные виды обезьян, например, макаки-резус, чувствительны к фармакодинамическим эффектам человеческих интерферонов 1 типа. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует последовательность внутриклеточных реакций, которые включают в себя индукцию определенных ферментов.

Полагают, что этот процесс, по крайней мере, частично опосредует различные клеточные эффекты интерферонов, включая подавление репликации вируса в инфицированных клетках, ингибирование пролиферации клеток и иммуномодулирующие свойства, такие как усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфичной цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Любые или все эти эффекты могут опосредовать терапевтическую активность интерферона. Рекомбинантный интерферон альфа-2b подавляет также репликацию вируса in vitro и in vivo. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b не известен, тем не менее, полагают, что препарат изменяет метаболизм клеток организма. Это приводит к подавлению репликации вируса; если она все же происходит, то образующиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Фармакодинамику ПегИнтрона в возрастающих дозах изучали при однократном применении у здоровых добровольцев путем изучения изменений температуры в полости рта, концентраций эффекторных белков, таких как сывороточный неоптерин и 2'5'-олигоаденилатсинтетаза, а также числа лейкоцитов и нейтрофилов.

У пациентов, получавших ПегИнтрон, наблюдалось небольшое дозозависимое повышение температуры тела. После однократного введения ПегИнтрона в дозе от 0.25 до 2 мкг/кг/неделю отмечено дозозависимое увеличение сывороточной концентрации неоптерина.

Снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов к концу 4-й недели коррелировало с дозой ПегИнтрона.

Показания

— хронический гепатит В (лечение больных хроническим гепатитом В в возрасте от 18 лет при отсутствии декомпенсации заболевания печени);

— хронический гепатит С (лечение больных хроническим гепатитом С в возрасте от 18 лет при отсутствии декомпенсации заболевания печени).

Общепринятым оптимальным лечением хронического гепатита С является комбинированная терапия препаратами интерферона альфа-2b (включая пегинтерферон альфа-2b) и рибавирином. При назначении комбинированной терапии необходимо также руководствоваться инструкцией по медицинскому применению рибавирина.

Режим дозирования

Хронический гепатит В

Терапия ПегИнтроном должна быть начата врачом, имеющим опыт лечения больных гепатитом В, и в дальнейшем проводиться под его контролем.

ПегИнтрон назначают п/к в дозе от 1 до 1.5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю в течение от 24 до 52 недель. Дозу следует выбирать индивидуально, исходя из ожидаемой эффективности и безопасности применения препарата.

Пациентам с трудно поддающимся лечению хроническим гепатитом В, вызванным вирусом генотипа С или D, для достижения лечебного эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата и более длительный курс лечения.

Рекомендуется чередовать места для инъекции.

Хронический гепатит С

Терапия ПегИнтроном должна быть начата врачом, имеющим опыт лечения больных гепатитом С, и в дальнейшем проводиться под его контролем.

Монотерапия

ПегИнтрон вводят п/к в дозе 0.5 мг/кг или 1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение, по крайней мере, 6 мес. Дозу выбирают с учетом предполагаемой эффективности и безопасности.

Если после первых 6 мес лечения происходит элиминация РНК вируса из сыворотки, то лечение продолжают еще в течение 6 мес (т.е. в целом в течение 1 года).

Если же через 6 мес лечения не происходит элиминации РНК вируса, то лечение прекращают.

Если во время лечения наблюдаются нежелательные явления или изменения лабораторных показателей, то дозу ПегИнтрона корректируют . При сохранении нежелательных эффектов или их повторном появлении после изменения дозы лечение ПегИнтроном прекращают.

Безопасность и эффективность лечения ПегИнтроном больных с тяжелымнарушением функции печени не изучались, поэтому у таких больных применять ПегИнтрон не следует.

Зависимости фармакокинетики ПегИнтрона от возраста не выявлено. Результаты исследования фармакокинетики у пожилых пациентов (65 лет и старше) после однократного п/к введения ПегИнтрона свидетельствуют о том, что подбора дозы препарата с учетом возраста не требуется.

ПегИнтрон не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. опыт применения препарата у таких пациентов отсутствует.

Рекомендуется каждый раз выбирать новое место для п/к инъекции.

Комбинированная терапия с рибавирином

При комбинированной терапии с рибавирином ПегИнтрон назначается в виде п/к инъекции в дозе 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю.

Рибавирин следует принимать внутрь ежедневно. Суточная доза рибавирина при комбинированной терапии рассчитывается в зависимости от массы тела:

Масса тела (кг)Суточная доза рибавирина (мг)Кол-во капсул 200 мг (шт.)
8512006 (3 утром + 3 вечером)

Прием рибавирина совмещается с приемом пищи.

При комбинированной терапии можно также руководствоваться объединенной таблицей по дозированию ПегИнтрона и рибавирина.

Масса тела(кг)ПегИнтронРибавирин
Дозировка шприц-ручки или флакона(мкг/0.5 мл)Доза для введения 1 раз в неделю (мл)Суточная доза (мг)Кол-во капсул 200 мг (шт.)
85150*0.512006 (3 утром + 3 вечером)

*эта дозировка – только шприц-ручки.

Рекомендуемая продолжительность лечения

Пациенты, инфицированные вирусом генотипа 1

У пациентов, инфицированных вирусом генотипа 1, у которых после 12 недель лечения не отмечается элиминации РНК вируса из сыворотки крови, появление стойкого вирусологического ответа при продолжении лечения весьма маловероятно.

Пациентам, имеющим вирусологический ответ после 12 недель лечения, лечение следует продолжать еще в течение 9 мес (общая продолжительность лечения – 48 недель). Пациентам с низкой концентрацией вируса (не выше 2 млн.

копий/мл), у которых после 4 недель лечения произошла элиминация РНК вируса и РНК вируса не выявлялась в последующий период – до 24 недели лечения, лечение после 24 недели может быть прекращено (общая продолжительность курса – 24 недели) или продолжено еще на 24 недели (общая продолжительность курса – 48 недель).

Однако следует учитывать, что риск рецидива после 24-недельного курса лечения выше, чем после 48-недельного курса.

Пациенты, инфицированные вирусом генотипа 2 или 3

Рекомендуемая продолжительность лечения всем пациентам этой группы – 24 недели.

Пациенты, инфицированные вирусом генотипа 4

В целом отмечено, что пациенты этой группы поддаются лечению с трудом. Ограниченные клинические данные (66 больных) показывают возможность применения у пациентов этой группы той же тактики лечения, что и в группе пациентов, инфицированных вирусом генотипа 1.

Рекомендации по коррекции режима дозирования

При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения ПегИнтрона или ПегИнтрона и рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препаратов до прекращения нежелательных явлений.

Монотерапия

Лабораторные показателиСнижение дозы пегинтерферона альфа-2b до половины терапевтической дозы, если:Прекращение инъекций пегинтерферона альфа-2b, если:
Число нейтрофилов

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/pegintron-2415.html

Инструкция по применению ПегИнтрон

Состав

Активное вещество: пегинтерферон альфа-2b (в виде лиофилизированного порошка);

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат; натрия дигидрофосфат; сахароза; полисорбат 80

Показания к применению ПегИнтрон

Хронический гепатит В. Лечение больных в возрасте от 18 лет при отсутствии декомпенсации заболевания печени; хронический гепатит С. Лечение больных в возрасте от 18 лет при отсутствии декомпенсации заболевания печени.

Противопоказания к применению ПегИнтрон

  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  • повышенная чувствительность к любому интерферону;
  • аутоиммунный гепатит или другое аутоиммунное заболевание в анамнезе;
  • тяжелое психическое заболевание или выраженные психические нарушения в анамнезе, в частности тяжелая депрессия, суицидальные мысли или попытки;
  • тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы, нестабильное или неконтролируемое в течение предыдущих 6 мес;
  • нарушение функции щитовидной железы, которую не удается поддерживать на нормальном уровне путем медикаментозной терапии;
  • нарушение функции почек — Cl креатинина менее 50 мл/мин (при применении в комбинации с рибавирином);
  • декомпенсированное заболевание печени;
  • эпилепсия и/или нарушение функции ЦНС;
  • беременность (в т.ч. у партнерши мужчины, которому предполагается лечение ПегИнтроном® в комбинации с рибавирином).
  • грудное вскармливание.

Рекомендации по применению

П/к. Терапия ПегИнтроном® должна быть начата врачом, имеющим опыт лечения больных гепатитом В и С, и в дальнейшем проводиться под его контролем.

Хронический гепатит B

ПегИнтрон® вводят в дозе 0,5 или 1,0 мкг/кг 1 раз в неделю в течение от 24 до 52 нед. Дозу выбирают с учетом предполагаемых эффективности и безопасности. Пациентам с трудно поддающимся лечению хроническим гепатитом В, вызванным вирусом генотипа С или D, для достижения лечебного эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата и более длительный курс лечения.

Рекомендуется чередовать места для инъекции.

Хронический гепатит C

Монотерапия. ПегИнтрон® вводят в дозе 0,5 или 1,0 мкг/кг 1 раз в неделю в течение, по крайней мере, 6 мес. Дозу выбирают с учетом предполагаемой эффективности и безопасности. Если после первых 6 мес лечения происходит элиминация РНК-вируса из сыворотки, то лечение продолжают еще в течение 6 мес (т.е. в целом в течение 1 года); если элиминации РНК-вируса не происходит, лечение прекращают.

Если во время лечения наблюдаются нежелательные явления или изменения лабораторных показателей, дозу ПегИнтрона® корректируют (см. Рекомендации по коррекции дозы); при сохранении нежелательных эффектов или их повторном появлении после изменения дозы лечение ПегИнтроном® прекращают.

Применение при нарушении функции почек. — см. Рекомендации по коррекции дозы.

Применение при нарушении функции печени. Безопасность и эффективность лечения ПегИнтроном® у таких больных не изучались, поэтому применять ПегИнтрон® не следует.

Применение у больных пожилого возраста (65 лет и старше). Зависимости фармакокинетики ПегИнтрона® от возраста не выявлено. Результаты исследования фармакокинетики у пожилых людей после однократного п/к введения ПегИнтрона®свидетельствуют о том, что подбора дозы препарата с учетом возраста не требуется.

Применение у больных в возрасте до 18 лет. ПегИнтрон® не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. опыт применения препарата у таких пациентов отсутствует.

Рекомендуется каждый раз выбирать новое место для п/к инъекции.

Применение ПегИнтрон при беременности и кормлении грудью

В исследовании на приматах было показано, что интерферон альфа-2b обладает абортивным действием. Скорее всего, ПегИнтрон® также обладает таким действием. Поэтому ПегИнтрон® не следует применять во время беременности.

ПегИнтрон® можно применять у женщин репродуктивного возраста в том случае, если на протяжении всего лечения они пользуются эффективными методами контрацепции.

Сведений о выведении компонентов этого препарата с грудным молоком нет.

В связи с этим женщинам, кормящим грудью, следует прекратить лечение ПегИнтроном® или грудное вскармливание, с учетом ожидаемой пользы от лечения для матери и потенциального риска для младенца.

В связи с выраженным тератогенным и эмбриотоксическим действием рибавирина, приводящим к врожденным уродствам и гибели плода у животных при применении в дозе, составляющей 1/20 от рекомендуемой терапевтической дозы, комбинированная терапия ПегИнтроном® и рибавирином во время беременности противопоказана. Терапия ПегИнтроном® в комбинации с рибавирином должна начинаться только после получения отрицательного теста на беременность.

Женщины детородного возраста, получающие лечение ПегИнтроном® в комбинации с рибавирином, и их партнеры-мужчины должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время всего периода лечения и в течение, как минимум, 6 мес после его окончания, т.к. рибавирин накапливается в клетках и выводится из организма чрезвычайно медленно. В течение всего этого времени необходимо ежемесячно повторять тест на беременность.

Следует предпринять все возможные меры по предохранению от беременности женщины-партнерши мужчины, получающего лечение ПегИнтроном® и рибавирином. Для этого необходимо, чтобы каждый из них пользовался эффективным контрацептивным средством.

Фармакологическое действие

Пегинтрон –  иммуномодулирующее.

Фармакодинамика

Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона E. coli, который содержит генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что биологическая активность ПегИнтрона® обусловлена интерфероном альфа-2b.

Клеточные эффекты интерферонов обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Исследования других интерферонов продемонстрировали их видоспецифичность. Однако определенные виды обезьян, например макаки-резус, чувствительны к фармакодинамическим эффектам человеческих интерферонов 1 типа.

Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует последовательность внутриклеточных реакций, которые включают в себя индукцию определенных ферментов.

Полагают, что этот процесс, по крайней мере частично, опосредует различные клеточные эффекты интерферонов, включая подавление репликации вируса в инфицированных клетках, ингибирование пролиферации клеток и такие иммуномодулирующие свойства, как усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфической цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Любые или все эти эффекты могут опосредовать терапевтическую активность интерферона. Рекомбинантный интерферон альфа-2b подавляет также репликацию вирусов in vitro и in vivo. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b не известен, тем не менее, полагают, что препарат изменяет метаболизм клеток организма. Это приводит к подавлению репликации вируса; если она все же происходит, то образующиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Фармакодинамику ПегИнтрона® в возрастающих дозах изучали при однократном применении у здоровых добровольцев путем изучения изменений температуры в полости рта, концентраций таких эффекторных белков, как сывороточный неоптерин и 2'5'-олигоаденилатсинтетаза, а также числа лейкоцитов и нейтрофилов.

У пациентов, получавших ПегИнтрон®, наблюдалось небольшое дозозависимое повышение температуры тела. После однократного введения ПегИнтрона® в дозе от 0,25 до 2,0 мкг/кг/неделю отмечено дозозависимое увеличение сывороточной концентрации неоптерина.

Снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов к концу 4-й недели коррелировало с дозой ПегИнтрона®.

Фармакокинетика

ПегИнтрон® является хорошо изученным пегилированным (т.е. соединенным с полиэтиленгликолем) производным интерферона альфа-2b и состоит в основном из монопегилированных молекул. T1/2 ПегИнтрона® из плазмы превышает T1/2непегилированного интерферона альфа-2b. ПегИнтрон® может депегилироваться с высвобождением интерферона альфа-2b.

Биологическая активность пегилированных изомеров в качественном отношении сходна с таковой свободного интерферона альфа-2b, но более слабая. После п/к введения Cmax в сыворотке достигает пика через 15–44 ч и сохраняется в течение 48–72 ч. Cmax и AUC ПегИнтрона® увеличиваются пропорционально дозе. Явный объем распределения составляет в среднем 0,99 л/кг.

При повторном применении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов, однако биологическая активность увеличивается незначительно. T1/2 ПегИнтрона® составляет в среднем около 30,7 ч (от 27 до 33 ч), явный клиренс — 22,0 мл/ч/кг. Механизмы клиренса интерферонов полностью не описаны.

Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса ПегИнтрона®.

При однократном применении в дозе 1,0 мкг/кг у больных с нарушенной функцией почек выявлено увеличение Cmax, AUC и T1/2 — пропорционально степени почечной недостаточности.

При применении в той же дозе (1,0 мкг/кг) в течение 4 нед (1 инъекция в неделю) отмечено снижение клиренса ПегИнтрона® на 17% у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) и на 44% у больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 10–29 мл/мин) по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. В группе больных с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина был одинаковым у больных, находящихся на гемодиализе, и у больных, которым гемодиализ не проводился. При монотерапии необходимо снижать дозу ПегИнтрона® у больных, страдающих почечной недостаточностью средней степени и тяжелой тяжести (см. Рекомендации по коррекции дозы).

Фармакокинетика ПегИнтрона® у больных с выраженным нарушением функции печени не изучалась.

Фармакокинетика ПегИнтрона® при однократном п/к применении в дозе 1,0 мкг/кг не зависела от возраста, поэтому изменения дозы у пожилых людей не требуется.

Фармакокинетика ПегИнтрона® у пациентов в возрасте до 18 лет специально не изучалась.

Нейтрализующие антитела к интерферону анализировали в пробах сыворотки у больных, получавших ПегИнтрон® в клиническом исследовании. Эти антитела нейтрализуют противовирусную активность интерферона. Частота обнаружения нейтрализующих антител у больных, получавших ПегИнтрон® в дозе 0,5 мг/кг, составила 1,1%.

Побочные действия ПегИнтрон

Монотерапия. В основном, нежелательные явления были легкими или умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.

Наиболее частыми нежелательными явлениями (≥10% больных) были: головная боль, боль и воспаление в месте инъекции, повышенная утомляемость, озноб, лихорадка, депрессия, боль в суставах, тошнота, алопеция, мышечно-скелетные боли, раздражительность, гриппоподобные симптомы, бессонница, диарея, боль в животе, астения, фарингит, снижение массы тела, анорексия, чувство тревоги, нарушение концентрации внимания, головокружение, реакции в месте инъекции.

Менее частыми нежелательными явлениями (≥2%,

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/pegintron/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть