Релпакс

Содержание

Релпакс таблетки покрытые оболочкой 40мг №2 **

Релпакс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.

1 таб.
элетриптана гидробромид48.485 мг,
 что эквивалентно элетриптану40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

2 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.

Релпакс таблетки покрытые оболочкой 40мг №2. Клинико-фармакологическая группа

Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Фармакологическое действие

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов.

Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.

При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение

Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).

Метаболизм

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени.

Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4.

Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro.

Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro.

Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Выведение

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 – примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Подростки 12-17 лет

Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков в возрасте 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.

Дети 7-11 лет

У детей в возрасте 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже Vd. Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК

Источник: http://www.rigla.ru/shop/item/4456258_relpaks_tabpo_40mg_n2/

Релпакс

Релпакс

Состав

Активное вещество: элетриптан (в виде гидробромида) 40 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

Показания к применению Релпакс

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания к применению Релпакс

  • повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);
  • в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. «Взаимодействие»);
  • купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);
  • возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).
  • Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к.

в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к.

у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Рекомендации по применению

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Применение Релпакс при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Фармакологическое действие

Релпакс – противомигренозное.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени.

Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4.

Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/relpaks/

Релпакс — купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

Релпакс
Пфайзер Пфайзер Италия С.р.Л. Пфайзер Италия С.р.Л./Р-Фарм Германия ГмбХ Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХГермания Италия Италия/ГерманияНервная система

Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Формы выпуска

  • 2 – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.

Особые условия

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.

Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Релпакс®, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения “атипичных” головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным. Релпакс® не следует принимать профилактически.

Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

При применении препарата Релпакс® в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста. Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Состав

  • 1 таб. элетриптана гидробромид 48.485 мг, что эквивалентно элетриптану 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин). 1 таб. элетриптана гидробромид 48.485 мг, что эквивалентно элетриптану 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Релпакс показания к применению

  • — купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Релпакс противопоказания

  • — тяжелые нарушения функции печени; — неконтролируемая артериальная гипертензия; — ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие; — окклюзионные заболевания периферических сосудов; — нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; — одновременный прием препарата Релпакс® с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов; — одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир); — в течение 24 ч до или после приема препарата Релпакс® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид); — детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены);

Релпакс побочные действия

  • В целом Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпаксом®, типичны для всего класса агонистов 5-НТ1-рецепторов. У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ?1 %, по сравнению с плацебо). Определение частоты побочных реакций: часто (?1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.

9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола.

Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие препарата Релпакс® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено

Передозировка

Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: проведение поддерживающей терапии.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Релпакс в других городах

Купить Релпакс, Релпакс в Санкт-Петербурге, Релпакс в Новосибирске, Релпакс в Екатеринбурге, Релпакс в Нижнем Новгороде, Релпакс в Казани, Релпакс в Челябинске, Релпакс в Омске, Релпакс в Самаре, Релпакс в Ростове-на-Дону, Релпакс в Уфе, Релпакс в Красноярске, Релпакс в Перми, Релпакс в Волгограде, Релпакс в Воронеже, Релпакс в Краснодаре, Релпакс в Саратове, Релпакс в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Семейная аптека (122) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
НАША АПТЕКА (93) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66ежедневно с 09:00 по 22:00
Мое Здоровье (2) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (303) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00
АСНА (470) Отзывы г. Москва, ул. Октябрьская, 89 8(495)602-66-49ежедневно с 09:00 по 21:00
Ниармедик (245) Отзывы г. Москва, пр-кт Маршала Жукова, д.38 кор.1 8(495)926-67-69ежедневно с 08:00 по 21:00
ДИМФАРМ (138) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Гуд Ап (206) Отзывы г. Москва, ул. Молодцова, 2А 8(495)642-45-02ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека (1) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Аптека (185) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 11 июня 2015

Автор отзыва: Светлана Мельникова (Мещерякова)

Дата отзыва: 14 марта 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 26 июля 2016

Автор отзыва: Якушина Елена

Дата отзыва: 14 января 2017

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 5 марта 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/relpaks/

Релпакс: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Релпакс

Мигрень – одна из самых распространенных неврологических болезней во всем мире. Приступы мигрени всегда сопровождаются несколькими симптомами, часто сходными с признаками органического поражения головного мозга, а именно – унилатеральной пульсирующей головной болью средней или высокой интенсивности, фотофобией, фонофобией, тошнотой.

Для мигрени с аурой характерно появление «предвестников» приступа в виде звуковых, зрительных или обонятельных галлюцинаций, головокружения.

Последний вариант считается более благоприятным, так как позволяет больному предупредить развитие приступа, путем приема необходимых препаратов, одним из которых является Релпакс. Это высокоэффективное и безопасное средство из группы триптанов. Однако прежде чем приступать к лечению, необходимо детально ознакомиться с инструкцией по применению.

Общая информация о препарате

Лекарственное средство применяется в лечении неврологических болезней, в частности лечения мигрени как без ауры, так и ее классическом проявлении. Релпакс относится к группе противомигренозных препаратов. Международное непатентованное название – элетриптан.

Форма выпуска, цены

Релпакс выпускается итальянской фармакологической компанией Pfaizer в виде таблеток покрытых желатиновой оболочкой, в дозировке 40 мг. Средняя цена на Релпакс представлена в таблице. Стоимость лекарства в различных регионах Российской Федерации составляет от 380 до 450 рублей за 2 таблетки.

АптекаЦена, руб.
Петроаптека.458
ЗдравСити.516
Сити-Фарм536
Милана585

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Основу лекарства составляет активные компонент элетриптан. Он обладает сложным биомеханизмом влияния на концентрацию серотонина в сосудистой стенке и нейронах. Достигается это путем селективного усиления функционирования серотониновых рецепторов класса 5НТ-1В (для сосудов) и 5НТ-1D(для нейронов).

Особенностью элетриптана является влияние на серотониновые рецепторы сонных артерий, без воздействия на коронарные (в сердце) и бедренные артерии.

Препарат суживает просвет сосуда, а также снимает нейрогенное воспаление, реализуя тем самым антимигренозное действие.

Опосредованное действие на другие серотониновые рецепторы (5НТ-1А, 5НТ-2В, 5НТ-1Е и другие) способствует наступлению скорейшей анальгезии даже при наличии болевого компонента нецеребрального генеза.

Механизм лечения Релпаксом

Однако следует помнить, что большое количество серотониновых рецепторов находится в клетках желудочно-кишечного тракта, поэтому прием Релпакса на фоне сниженной работоспособности тонкого кишечника может не давать положительного влияния и создавать иллюзию его неэффективности.

Попадая внутрь, лекарство быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая его часть абсорбируется клетками двенадцатиперстной кишки и выходящего отдела желудка. Уровень абсорбции составляет приблизительно 80%.

При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наступала после 1,5 часа от начала приема. В крови действующее вещество связывается с белковыми клетками, преимущественно с альбуминами, которые доставляют его в клетки печени и гепатобилиарной системы для дальнейшей активации.

Купирование сопутствующих симптомов при мигрени

В гепатоцитах из элитриптана образуются его активные метаболиты с помощью воздействия на цитохром Р450 и другие цитохромные изоферменты. При этом метаболиты, которые подвергались окислению, не проявляют терапевтической активности, в отличие от деметилированных.

В дальнейшем остатки элитриптана и оба его метаболита выводятся почками вместе с мочой. Важно учитывать способность элитриптана к линейной кумуляции и накоплению в тканях организма. Поэтому при прохождении лечения необходимо строго придерживаться времени приема и соблюдать предписанную врачом суточную дозировку.

Показания и противопоказания по приему Релпакса

Препарат показан людям, достигшим возраста 18 лет, так как не существует доказанных параметров безопасности у детей ввиду несовершенства работы цитохрома Р450 и незавершенного формирования клеток печени.

Взрослым людям Релпакс показан для лечения болевого синдрома при мигрени средней и высокой эффективности как с аурой, так и без, а также для пролонгирования «светлого периода».

Список противопоказаний включает в себя следующие пункты:

  1. Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.
  2. Нарушение функции печени.
  3. Одновременный прием ингибиторов CYP3A4.
  4. Одновременный прием эрготамина.
  5. Гемиплегическая, офтальмоплегическая, базилярная мигрень.
  6. Непереносимость лактозы.
  7. Артериальная гипертензия, неподдающаяся медикаментозному контролю.
  8. Ишемическая болезнь сердца и другие заболевания, приводящие к ухудшению коронарного кровотока миокарда.
  9. Атеросклероз, тромбофлебит и другие окклюзионные болезни сосудов.
  10. Транзиторная ишемическая атака.
  11. Перенесенный в анамнезе инсульт вне зависимости от этиологии.

На сегодняшний день нет достоверных клинических данных касательно влияния Релпакса на плод во время беременности, поэтому препарат назначают, сопоставляя возможные риски и пользу для матери и плода. Однако на протяжении всего периода лактации следует отказаться от приема Релпакса или не кормить ребенка грудью в течение 24 часов после однократного приема лекарственного средства.

Инструкция по применению и возможные побочные эффекты

Релпакс является таблетированным препаратом, который необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых составляет 40 мг – 1 таблетка.

Прием препарата можно начинать как и в период ауры, так и во время развернутого мигренозного приступа. Если же после приема препарата симптоматика возобновляется в течение 24 часов, можно принять такую же дозу. В случаях неэффективности дозировки 40 мг, ее можно удвоить не раньше, чем через 2 часа после приема первой таблетки.

Режим дозирования препарата

Если и после этого не удается снизить выраженность клинических проявлений, то дальнейшее употребление препарата будет неэффективно. Важно отметить, что терапевтическая активность может быть эффективной при следующем приступе, поэтому не стоит отменять препарат после однократного отрицательного результата.

В случаях, когда дозировки 40 мг не хватает для обеспечения адекватного клинического эффекта, дозировку можно увеличить до 80 мг. Релпакс относится к препаратам с высокой биобезопасностью и хорошей переносимостью.

Однако стоит помнить о том, что влияние на серотонинергическую систему может приводить к появлению специфических для 5НТ-1А рецепторов побочных реакций.

Наиболее частыми симптомами, сопровождающими прием Релпакса, являются нарушения со стороны нервной системы в виде:

  • сонливости;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • миастении;
  • гипестезии;
  • нарушения речи, вкуса;
  • ступора.

Гипестезия

Также через влияние препарата на мозговой кровоток, возможно опосредованное влияние на состояние органов слуха и вестибулокохлеарного аппарата, которое проявляется звоном или даже болью в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы в ходе проведенных клинических исследований больные отмечали учащение сердцебиения и развитие тахикардии в покое.

Так как наибольшим количеством серотониновых рецепторов обладают органы ЖКТ, лечение Релпаксом может сопровождаться:

  • болью в животе;
  • тошнотой;
  • ощущением сухости во рту;
  • расстройством пищеварения;
  • диареей.

Сравнение времени действия Релпакса и Суматриптана

Также возможны изменения при анализе печеночных проб в виде гипербилирубинемии и повышения печеночных трансаминаз. Прием препарата достаточно часто сопровождается изменением общего состояния больного и субъективным дискомфортом в виде ощущения прилива жара к лицу, ознобом, сжатием или давлением на грудную клетку.

Редко при приеме Релпакса развиваются проблемы со стороны костно-мышечной, иммунной системы, а также крайне редки случаи возникновения меноррагии, лимфаденопатии и инфекционных осложнений.

Одновременный прием Релпакса и антидепрессантов группы СИОЗС и СИОЗСН может приводить к формированию «сырного синдрома».

Это состояние, боле известное в науке как тираминовый синдром, представляет собой патологическое состояние, которое проявляется в виде гипертонического криза и связан с приемом препаратов, влияющих на метаболизм моноамин-оксигеназы и препаратов серотонинергической системы.

«Сырный синдром»

Такие состояния опасны для пациента, так как резкое повышение артериального давления может приводить к развитию у пациента острого инфаркта миокарда или инсульта. Поэтому пациентам, проходящим курс лечения от мигренозной боли, рекомендуют ограничить потребление в пищу сыров, красного вина, пива, а также орехов.

Инструкция по применению препарата Ринзасип и отзывы о нем

Аналоги лекарства

Лечение мигрени – сложный процесс ввиду неизученности патологофизиологических механизмов возникновения боли. Для ее терапии применяются также такие аналоги Релпакса:

  1. НПВС. Прием нестероидных противовоспалительных средств во время приступа мигрени является одним из базовых средств медикаментозной терапии. Предполагают, что механизм анальгезии осуществляется путем снижения воспалительного компонента в участке возбуждения коры, а также разжижжению крови, благодаря снижению агрегации тромбоцитов.

    Механизм действия НПВС

    Главными препаратами этой группы, которые используются при терапии данного состояния, являются Аспирин и Парацетамол. Еще одной важной особенностью этих препаратов является их низкая цена.

  2. Блокаторы кальциевых каналов. Основной представитель этой группы препаратов – Верапамил. Механизм его действия связан с блокировкой выхода кальция из клеток и снижением концентрации в них натрия. Вследствие гиперполяризации происходит расширение сосудов миокарда, одновременно снижается автоматизм сердечной мышцы, что сопровождается нормализацией уровня артериального давления, и, как следствие, снижением болевого синдрома при мигрени.
  3. Неселективные агонисты 5НТ1-рецепторов. Представителем этого класса является Дигидроэрготамин и другие средства на основе спорыньи. Антимигренозный эффект достигается не только воздействием на различные типы рецепторов, но и влиянием на альфа-адренорецепторы в сосудах.

    Эффект последних проявляется сужением просвета сосудов головного мозга, снижением внутричерепного давления и уменьшением неврологической симптоматики заболевания. Однако прием этих лекарственных средств противопоказан людям с хронической почечной и сердечной недостаточностью в виду особенностей терапевтического действия.

  4. Селективные агонисты 5НТ1- рецепторов. Суматриптан – синтетический аналог триптамина. Механизм действия и терапевтические проявления подобны Релпаксу, однако суматриптан обладает более высокой биодоступностью. Также удобным являются различные формы выпуска препаратов, например, в виде интраназальных капель или ректальных суппозиториев, что делает возможным прием препарата даже при наличии у пациента тошноты или рвоты.

Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Отзывы врачей и пациентов о Релпаксе

В ходе проводимых опросов среди врачей и пациентов Релпакс получил в основном положительные отзывы:

Мирослава, 32 года: «С 19 лет страдаю мигренью. Сначала приступы были без ауры, и он заставал меня практически врасплох. Я сидела и просто держалась за голову, ожидая, что он пройдет. Позже стала замечать появление обонятельных галлюцинаций перед приступом и решила не заниматься самолечением и обратиться к врачу.

Мне назначили Релпакс и сказали принимать каждый раз, когда я ощущаю наступление приступа. В большинстве случаев препарат очень быстро справлялся с болью, полностью ее снимая. Однако иногда даже прием двойной дозы не оказывал нужного эффекта, и приходилось просто переждать боль».

Сергей, врач-невролог: «При постановке диагноза «мигрень» стараюсь назначать людям селективные агонисты серотонина. Несмотря на высокую стоимость, они оказывают наилучшее терапевтическое действие и редко сопровождаются развитием нежелательной симптоматики.

Всегда перед началом лечения расписываю диету, которая исключает сыр, вино и другие продукты во избежание тираминового синдрома и предупреждаю о нем пациентов. Переносимость лекарственного средства зачастую хорошая».

Релпакс хорошо зарекомендовала себя на фармакологическом рынке современных противомигренозных препаратов.

Обладая хорошим анальгезирующим свойством и высокой безопасностью, его можно относить к препаратам выбора при мигрени.

Однако для пациентов минусом остается высокая стоимость препарата, особенно если приступы возникают чаще 1-2 раз в месяц, и заставляет искать аналогичные более дешевые средства.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/obezbolivayushhie/relpaks/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть