Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARMs) или жизнь без старости

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) — селективные модуляторы андрогенных рецепторов.

По тому же принципу, что и SERMs — селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен, SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских — андрогенов и взаимодействовать с ними.

Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.

Это оптимальный выбор для женщин, поскольку SARMs не оказывают влияния на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и другие органы.

Снижение уровня тестостерона у мужчин в ходе естественного старения увеличивает риск дисфункции и заболеваний андроген-чувствительных тканей, в том числе мозга.

Применение тестостероновой терапии потенциально может увеличить риск развития рака простаты и/или ускорить его развитие.

Чтобы преодолеть такой побочный эффект, было разработано новое поколение соединений под названием «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (SARMs).

Эти соединения не оказывают андрогенного воздействия на простату, но проявляют агонистическое действие на определенные андроген-чувствительные ткани.

Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату.

Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство.

Не было замечено никакого влияния на простату, кожу, или эндогенное производство тестостерона (в том числе на уровни лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов).

SARMs продемонстрировали преимущества перед гормоном роста, который является очень дорогим и применяется только в виде инъекций.

Виктор Конте, основатель BALCO, заявил: «Я думаю, что SARMs имеют больший потенциал, чем гормон роста».

При более широком распространении SARMs в будущем мужчины с недостатком в уровне андрогенов, желающие сохранить мышечную массу и силу в пожилом возрасте, несомненно, будут применять SARMs, поскольку эти препараты помогают избежать ловушек, в которые зачастую попадают пользователи, проходящие заместительную терапию тестостероном.

Возможно, при широком использовании терапевтических SARMs старение само по себе может приобрести новое значение.

То есть, если человечество получит возможность остановки физического износа человеческого тела в среднем возрасте, то с этих пор и до момента кончины тело человека будет оставаться практически неизменным.

Остановка возрастных мышечных деформаций может также влиять на сохранение других функций организма человека.

Остановка возрастных мышечных деформаций может также влиять на сохранение других функций организма человека (сильный человек может заниматься спортом, благодаря чему он может сохранять функционирование сердца и сосудов в гораздо большей степени, чем его слабые, прикованные к постели ровесники).

Эти вещества в состоянии связываться именно с нужными рецепторами, что позволяет избежать многих проблем, связанных с обычной заместительной терапией.

SARMs оказывают на организм анаболическое воздействие, повышают либидо и не влияют на выпадение волос (а в некоторых случаях даже способствуют их росту), не превращаются в эстрогены, не наносят ущерба печени, не влияют на кровяное давление или липиды, и их возможно применять перорально.

Применение в медицине:

— мышечная дистрофия;

— предупреждение атрофии мышц у лежачих больных;

— восстановление в постоперационный период;

— возрастное ослабление мышечной системы;

— остеопороз;

— пониженный уровень тестостерона;

— обширные ожоги;

— переломы;

— повреждения суставов;

— остеоартроз;

— астения.

Применение в спорте:

— наращивание сухой мышечной массы;

— ускорение восстановления;

— повышение физических и функциональных возможностей;

— уменьшение жировой прослойки;

— создание позитивного психологического настроя;

— восстановление уровня тестостерона.

В нашем интернет-магазине вы можете приобрести препараты категории SARMs с доставкой по Украина и Киеву перейдя в категорию SARMs.

Источник: https://biopharm.com.ua/blog/poleznye-stati/selektivnyie_modulyatoryi_androgennyih_retseptorov_sarms_ili_jizn_bez_starosti/

AptekaFit

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

Последние медицинские исследования породили создание ряда соединений, известных своим избирательным воздействием на андрогенные рецепторы, и почти не оказывающих на организм эффектов, подобных эффектам дигидротестостерона. Эти соединения стали известны под названием «селективные модуляторы андрогенных рецепторов», или SARMs.

SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и SERMs (абр. от англ. Selective estrogen receptor modulator)— селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен.

SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских – андрогенов и являясь их агонистом взаимодействовать с ними.

Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, SARMs не поддаются воздействию ферментов (например ароматазы, 5-а-редуктазы), преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.

Таким образом, в сущности, SARMs  вызывает рост мышц, увеличение силы и выносливости таким же образом, как анаболические стероиды, однако в отличие от тестостерона и других анаболических стероидов и прогормонов, SARMs (как селективные нестероидные агенты) действуют на костную ткань и скелетную мышечную ткань почти исключительно, не подавляют природный гормональный уровень и не вызывают роста простаты, а так же вторичных половых признаков. SARMs  обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме и не алькилирован как оральные АС и соответственно не токсичен для печени. Из чего можно сделать вывод что у SARMs  практически отсутствуют побочные явления.

В исследованиях препарата МК-2866 Sarm (Ostarine) при ежедневной дозе 3 мг у 60 пожилых мужчин были получены следующие результаты:- Увеличение мышечной массы на 1.4кг / 3.5 фунта (То есть улучшение сократительной функции мышц, а не только «веса») в течение 3 месяцев.

– Выходная мощность подъема на ступеньки увеличилась на 25% при 15% увеличении скорости- Не было заметно никакого влияния на простату, кожу, или эндогенное производство тестостерона (в том числе на уровни лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов).

 SARMs продемонстрировали преимущества перед гормоном роста, который является очень дорогим и применяется только в виде инъекций.Виктор Конте, основатель BALCO, заявил: «Я думаю, что SARMs имеют больший потенциал, чем гормон роста».

При более широком распространении SARMs в будущем мужчины с недостатком в уровне андрогенов, желающие сохранить мышечную массу и силу в пожилом возрасте, несомненно, будут применять SARMs, поскольку эти препараты помогают избежать ловушек, в которые зачастую попадают пользователи, проходящие заместительную терапию тестостероном.

Возможно, при широком использовании терапевтических SARMs старение само по себе может приобрести новое значение. То есть, если человечество получит возможность остановки физического износа человеческого тела в среднем возрасте, то с этих пор и до момента кончины тело человека будет оставаться практически неизменным.

Остановка возрастных мышечных деформаций может также влиять на сохранение других функций организма человека (сильный человек может заниматься спортом, благодаря чему он может сохранять функционирование сердца и сосудов в гораздо большей степени, чем его слабые, прикованные к постели ровесники).

Похоже, что вещество в состоянии связываться именно с нужными рецепторами, что позволяет избежать многих проблем, связанных с обычной заместительной терапией.

SARMs оказывают на организм анаболическое воздействие, повышают либидо и не влияют на выпадение волос (а в некоторых случаях даже способствуют их росту), не превращаются в эстрогены, не наносят ущерба печени, не влияют на кровяное давление или липиды, и их возможно применять перорально.Для начала экспериментирования с использованием SARM в качестве дополнения или вместо тестостерон-заместительной терапии, приемлемой считается доза в 3 мг.

Более высокая доза в 12,5-15 мг показала намного больший отклик по сравнению с 3 мг тестостерона, без каких-либо негативных побочных эффектов. Анаболический эффект Ostarine хорошо подходит для набора мышечной массы.

SARMs и восстановительная терапия

В последнее время для восстановления после цикла анаболических стероидов или прогормонов стало популярно использовать SARMs.
Чтобы понять причину этого, полезно знать, что происходит в организме человека после прекращения стероидного цикла.

Прекращение цикла

При принятии анаболических андрогенных компонентов, будь то стероиды или прогормоны, снижается собственное естественное производство гормонов организмом.Организм обнаруживает обилие андрогенов, и посылает сигнал в гипоталамус для уменьшения выделения ГнРГ (гонадорелина).

Это приводит к снижению производства гипофизом ЛГ (лютенизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), что, в свою очередь, останавливает производство тестостерона в клетках Лейдига в яичках.

Эта отрицательная обратная связь является причиной того, почему во время цикла наблюдается атрофия или уменьшение размеров яичек.

Роль восстановительной терапии после стероидного цикла

Цель восстановительной терапии – быстро нормализовать естественное производство вышеуказанных гормонов организмом, и, следовательно, дать сигнал организму для возобновления производства тестостерона.

Наиболее распространенные и эффективные соединения, используемые для этой цели – SЕRMs (селективные модуляторы эстрогенных рецепторов) Nolva (тамоксифен цитрат) и Кломид (кломифен цитрат).Nolva и Кломид используются сразу после цикла, чтобы как можно быстрее вернуть организм обратно в гомеостаз (состояние нормальных гормональных уровней).

Однако даже при использовании Nolva / Кломид, по-прежнему существует некий период задержки возвращения гормональных уровней в норму. Именно в этот период наблюдаются наибольшие потери мышечной массы и силы.

Использование Остарина при заместительной терапии

Вот область, где анаболические SARMs, такие как Остарин, имеют больше всего преимуществ.

Так как Ostarine селективно связывается с рецепторами андрогенов в мышцах и костях, он продолжает активизировать рецептор андрогена, в то время как Nolva и Кломид приводят в норму естественную выработку тестостерона.

В результате этой продолженной активации в мышцах, потеря мышечной массы и силы в период восстановления сведена к минимуму, а большинство пользователей даже сообщают об увеличении силы по сравнению с результатами, полученными во время стероидного цикла.

Потребление пищи

Другим очень важным фактором во время восстановления являются калории. Как уже упоминалось ранее, эндокринная система после цикла не способна функционировать оптимально.Организм стремится к гомеостазу, и после цикла довольно часто находится в состоянии повышенного, непривычного для него, количества массы.

Для того, чтобы удержать эту массу (особенно при отсутствии оптимальной гормональной среды), потребление калорий должно быть таким же или даже больше, чем во время цикла.Даже зная это, некоторые пользователи не решаются потреблять калории в таких количествах при прекращении стероидного цикла из-за риска увеличить количество жира в организме.

Анаболический и метаболический эффект Остарина позволит пользователю сохранить уровень потребляемых калорий во время восстановительной терапии, не увеличивая при этом объемов жира.Отдельные подтверждение этому можно найти, читая учетные записи пользователей в Интернете:«Сейчас я на заместительной терапии и применяю 25 мг Остарина.

Я ем на 500 калорий больше, чем во время цикла, однако вес в норме. Сила такая же, как и во время цикла, и даже больше!»«Завершаю третью неделю терапии Остарина (с Кломидом и Nolva). Начал с 12,5 мг, затем в начале третьей недели увеличил дозу до 25 мг.

В первые 2 недели вес не снижался, однако размеры по сравнению с размерами во время цикла немного уменьшились, на 3-й неделе сила увеличилась по сравнению с силой во время цикла и сохранилась большая часть мышечной массы. На 4 неделе собираюсь попробовать 37,5. Посмотрим, смогу ли я немного увеличить мышечную массу».

«Я могу съесть намного больше, чем во время цикла, и при этом не набираю жир. Замечаю увеличение в силе во время каждого занятия в зале даже на слабых подъемниках – я не напрягаюсь, как сумасшедший, как во время цикла, а всего лишь добавляю по 2 кг на скамейке и совершаю все подходы с ощущением безупречной формы и силы, полный удовлетворения».

Из этих отчетов можно сделать следующие выводы: Хотя трудно полностью сохранить и поддерживать набранный вес (после цикла всегда наблюдается некоторая потеря воды и гликогена), повышенное количество калорий даст организму дополнительное время, чтобы привыкнуть к новому объему мышц.

Сила сохраняется или даже увеличивается, то есть не происходит никаких потерь мышечной массы и заметно даже небольшое ее увеличение.

Не подавляет ли Остарин выработку тестостерона?

Остарин был разработан, чтобы минимизировать подавление уровней тестостерона, производимого организмом. Однако анализы крови нескольких пользователей показали, что Остарин в более высоких дозах – 25 мг и выше – может вызывать некоторое подавление тестостерона.Поэтому было бы неразумно использовать Остарин в таких дозах в качестве единственной формы восстановительной терапии.

Однако при использовании Ostarine в сочетании с такими SERMs, как Nolva (тамоксифен) или Кломид (кломифен), теоретически, агонизм гипофиза и гипоталамуса, вызванный этими препаратами, будет компенсировать любые возможные подавления, вызываемые Остарином.

Следовательно, Nolva и Кломид помогут вернуть уровень естественного тестостерона в норму, а Остарин будет активизировать рецептор андрогена.

Инструкции по применению Остарина во время восстановительной терапии

Наиболее распространенным протоколом дозирования является полноценная доза в начале применения и последующее понижение дозировки в течение оставшегося периода восстановления. Типичный протокол дозирования включает:25 мг в течение первых 1-2 недель восстановительной терапии, а затем 12,5-15мг после ее завершения (4-5 недель).

 Поскольку период полураспада Остарина составляет примерно 24 часа, препарат необходимо принимать только один раз в день.В течение первых 1-2 недель рекомендуются более высокие дозы, так как воздействие Nolva/Кломид проявляется не сразу.

При низких уровнях естественных гормонов в начале периода восстановления, высокие дозы Остарина обеспечат большую активацию андрогенных рецепторов в мышечной ткани в отсутствие эндогенных гормонов.

Конечно, если вы все еще обеспокоены возможностью подавления даже при принятии SERM, 10-12,5 мг в течение периода восстановления обеспечит вам преимущества агонизма андрогенных рецепторов, при почти полном отсутствии подавления тестостерона.Некоторые пользователи говорят о пользе еще большего растяжения периода приема препарата с постепенным уменьшением дозы до 5 мг в течение 5-8 недель.

 

Хотя SARMs в более высоких дозах могут вызвать небольшое подавление тестостерона, одновременное применение селективных модуляторов рецептора эстрогена, таких как Nolva / Кломид, поможет избежать этого. Следовательно, использование SARMs, в частности, Остарина, без андрогенных эффектов, является отличным выбором для поддержания и даже увеличения мышечной массы и производительности после цикла анаболических стероидов/про гормонов.

SARMs и заместительная терапия тестостероном

Андрогены – это класс гормонов, которые служат в качестве лигандов, связывающихся с клеточными андрогенными рецепторами. Андрогенный рецептор участвует в сложном пути сигнальной трансдукции, что в конечном итоге приводит к большей экспрессии специфических генов.Два наиболее важных физиологически андрогена – тестостерон и 5альфа-дигидротестостерон (ДГТ).

Эти два естественных андрогена по-разному влияют на андрогенный рецептор.Тестостерон, как правило, связан со всеми положительными эффектами, которые андрогены оказывают на мужчин именно в развитии и поддержании мышечной ткани, сперматогенезе и половом развитии.

Тестостерон также поддерживает сексуальный интерес, плодородность, эректильную функцию и нормальный рост предстательной железы у мужчин.Дигидротестостерон (ДГТ) печально известен за свои побочные эффекты, такие как выпадение волос (облысение у мужчин), рост волос на теле, акне и увеличение простаты.

Важно отметить, что организм через фермент 5альфа-редуктазы ферментативно преобразует тестостерон в ДГТ.
В различных случаях организм мужчины может производить меньше физиологически необходимого уровня андрогенов, например, при гипогонадизме, бесплодии и старении. С возрастом у мужчин уменьшается эндогенное (т.е.

естественное) производство тестостерона, и одним из наиболее значительных результатов этого являются атрофические изменения мышечной структуры (саркопения). Тестостерон также поддерживает сексуальный интерес, плодородность, эректильную функцию и нормальный рост предстательной железы у мужчин.

С возрастом происходит постепенное снижение уровня тестостерона, что может привести к потере мышечной массы и силы, снижению минерализации костей (в результате чего может развиться остеопороз и переломы костей), эректильной дисфункции, снижению сексуального интереса, депрессиям и изменениям настроения.

Заместительная терапия тестостероном

Была разработана терапевтическая модель замены ухудшающегося производства андрогенов андрогенами синтетического происхождения. Эта процедура известна как гормональная терапия или, более конкретно, заместительная терапия тестостероном.

Заместительная терапия тестостероном может оказывать побочные эффекты, такие как увеличение предстательной железы, и даже, возможно, образование злокачественных опухолей предстательной железы (обратите внимание, что эти эффекты близки к побочным эффектам дигидротестостерона).

Врачи пытаются найти способы тонкой корректировки применения синтетического тестостерона, которая поможет избежать потенциальных негативных последствий, однако, медицинское сообщества и пользователи дигидротестостерона нуждаются в более эффективном решении.

Источник: http://AptekaFit.ru/articles/sarmy-sarms/sarmy-sarms

Другие модуляторы рецепторов эстрогена

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

Препараты, относящиеся к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, блокируют эффекты эстрогена на гормонозависимые ткани, в том числе – на ткани молочной железы. Они «занимают» собой рецептор и фиксируются в нем.

Если такой препарат соединился с рецептором эстрогена, то для самого эстрогена уже нет места в этом рецепторе, и он не может взаимодействовать с клеткой.

Если таким образом занимаются все рецепторы на поверхности клетки, она теряет способность получать от гормонов какие-либо сигналы для роста и деления. Этот принцип лег в основу действия данной группы препаратов.

Как отмечалось в разделе «Гормонотерапия», рецепторы эстрогена есть в различных тканях и клетках организма, в том числе, они есть в молочной железе, в матке, костях, сосудах и т. д. Тем не менее, эстрогеновые рецепторы в разных тканях несколько отличаются по своей структуре.

Так, рецепторы эстрогена молочной железы немного отличаются от таковых в костной ткани, и оба этих типа рецепторов отличаются от рецепторов эстрогена в матке. Это приводит к тому, что применение модуляторов этих рецепторов может оказывать разное действие на разные ткани.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов блокируют действие эстрогена в ткани молочной железы, но могут активировать его действие эстрогена в таких тканях, как кости, печень и матка.

В настоящее время существуют три селективных модулятора эстрогеновых рецепторов:

  • Тамоксифен;
  • Ралоксифен;
  • Торемифен.

Все указанные препараты выпускаются в виде таблеток, применяются 1 раз в день и доступны на фармацевтическом рынке под множеством торговых названий.

Тамоксифен – наиболее старый и распространенный представитель данной группу препаратов и наиболее часто назначается для лечения рака молочной железы.

Тамоксифен и подобные ему препараты, в отличие от ингибиторов ароматазы, может быть использован для лечения, как до менопаузы, так и после.

Преимущества применения тамоксифена

В связи с тем, что тамоксифен – это наиболее часто используемый препарат группы селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, в большинстве проведенных исследований проводилось сравнение именно этого препарата с другими видами гормонотерапии, например с применение ингибиторов ароматазы. В нескольких исследованиях сравнили тамоксифен и ингибиторы ароматазы, чтобы понять, какие из препаратов более эффективны при лечении гормон-рецептор-позитивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин после менопаузы. Основные их результаты были следующими:

Ингибиторы ароматазы – лучший выбор для гормонотерапии для начала лечения женщин в постменопаузе. При лечении гормонозависимого рака на ранней стадии ингибиторы ароматазы продемонстрировали наилучшие результаты лечения и меньший риск развития побочных эффектов по сравнению с тамоксифеном;

Переход на терапию ингибиторами ароматазы после 2-3 лет применения тамоксифена даёт лучший результат по сравнению с терапией тамоксифеном в течение 5 лет;

Приём ингибитора ароматазы на протяжении 5 лет после 5-летнего приёма тамоксифена снижает риск развития рецидива (возвращения) рака, по сравнению с отказом от дальнейшего лечения после тамоксифена завершения приема тамоксифена.

Тем не менее, тамоксифен является достаточно эффективным препаратом для лечения в постменопаузе с диагностированным гормонозависимым раком молочной железы. Тамоксифен является стандартом гормональной терапии для женщин в пременопаузе.

Побочные эффекты тамоксифена

Наиболее характерными побочными эффектами, возникающими на фоне применения тамоксифена, являются: повышение риска развития тромбоза вен («закупорки» просвета вен сгустками крови), усугубление течения заболеваний сердечно-сосудистой системы (включая приступы стенокардии), а также появление новообразований эндометрия.

Риск развития тромбоза и заболеваний сердечно-сосудистой системы повышается на фоне курения или на фоне наличия исходных заболеваний сердца и сосудов. К другим частым побочным эффектам терапии тамоксифеном относится повышенная утомляемость, «приливы», ночная потливость, выделения из влагалища, перемены настроения.

Следующие симптомы могут быть признаками развития побочных эффектов на фоне лечения тамоксифеном:

  • Обильные выделения или кровотечение из влагалища;
  • Болезненность в области таза;
  • Резкое нарушение зрения, острая головная боль, боль в области сердца, болезненность в ногах и их отек;
  • &Нарушение дыхания, внезапное появление отечности лица.

В случае развития этих и других симптомов следует обратиться к лечащему врачу.

Источник: https://www.russcpa.ru/patsientam/o-rake/drugie-modulyatory-retseptorov-estrogena/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.