Суматриптан

Содержание

Суматриптан

Суматриптан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и сбоку, с гравировкой “SN” на одной стороне и “50” – на другой.

1 таб.
суматриптана сукцинат70 мг,
 что соответствует содержанию суматриптана50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 70 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21) – 105.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102) – 45.3 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат – 4.32 мг, маннитол – 2.76 мг, титана диоксид – 2.4 мг, тальк – 1.8 мг, триацетин – 0.72 мг.

2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне и “100” – на другой.

1 таб.
суматриптана сукцинат140 мг,
 что соответствует содержанию суматриптана100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 140 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21) – 211.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102) – 90.6 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав оболочки: лактозы моногидрат – 8.64 мг, маннитол – 5.52 мг, титана диоксид – 4.8 мг, тальк – 3.6 мг, триацетин – 1.44 мг.

2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Фармакологическое действие

Противомигренозное средство. Специфический селективный агонист (5-гидрокситриптамин-1-серотониновых рецепторов) (5НТ1D), локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).

Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.

Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.

В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность – 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). После приема внутрь 100 мг суматриптана Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл.

Связь с белками плазмы – 14-21%, общий объем распределения – 170 л (2.4 л/кг).

Метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием основного метаболита – индолуксусного аналога суматриптана, не обладающего фармакологической активностью в отношении 5НТ1 и 5НТ2-серотониновых рецепторов.

Основной метаболит выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и его глюкуронидного конъюгата. T1/2 суматриптана около 2 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – 80% от общего клиренса.

Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) – свободной кислоты или глюкоронидного конъюгата.

Показания к применению препарата

— мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Режим дозирования

Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат эффективен на любой стадии приступа).

Для купирования острых приступов мигрени рекомендуемая доза взрослым – 50 мг 1 раз/сут. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.

Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует.

Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч с интервалом не менее двух часов после приема первой дозы. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода

Побочное действие

Общие

Боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема суматриптана), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), аритмии, стенокардия; нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; в единичных случаях – синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Двигательные расстройства: чувство скованности (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); тремор, ригидность мышц затылка.

Со стороны центральной нервной системы:сенсорные нарушения, включая парестезию; судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), дистония.

Со стороны органов чувств:диплопия, мелькание “мушек” перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с приступами мигрени.

Аллергические реакции:кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности “печеночных” трансаминаз.

Прочие:одышка, носовое кровотечение.

Противопоказания к применению препарата

— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. подозрение на нее);

— стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала);

— инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

— постинфарктный кардиосклероз;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе);

— прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид);

— применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

— выраженное нарушение функции печени и/или почек;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— пожилой возраст (старше 65 лет);

— беременность, период лактации (в течение 24 ч после приема препарата);

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

— эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

— контролируемая артериальная гипертензия;

— нарушение функции печени и почек;

— у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции с выраженностью от кожных проявлений до анафилаксии).

Особые указания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния.

Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС).

Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно сосудистой патологии.

После приема препарата могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи. Если есть основания предполагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени).

Были очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема СИОЗС и суматриптана.

О развитии серотонинового синдрома также сообщалось при совместном приеме триптанов и ИОЗСиН.

В случае совместного приема СИОЗС/ИОЗСиН и суматриптана следует проводить тщательное наблюдение за данной группой пациентов.

Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическими поражениями головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии.

Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирывания приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).

При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз. Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо др. побочных реакций, кроме ранее перечисленных.

Лечение:симптоматическая терапия, наблюдение за состоянием больного не менее 10 ч. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном приеме суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН).

Повышается вероятность проявления побочных эффектов при совместном приеме Суматриптана с препаратами зверобоя продырявленного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Другие лекарства в нашей аптеке

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/sumatriptan/

Инструкция по применению: суматриптан от мигрени

Суматриптан

Препарат «Суматриптан» с аналогичным действующим веществом в составе входит в группу относительно недорогих лекарств против мигрени.

Если соблюдается инструкция по применению, суматриптан начинает действовать через 25-30 минут после использования. Подобный эффект наблюдается после применения дозировки 100 мг.

В течение 24 часов 30% пациентов нуждаются во вторичном приеме лекарства для подавления рецидива.

Физические свойства и состав

Существует несколько производителей суматриптана, в аптеке можно встретить таблетки, упакованные в следующем количестве: по 2, 6, 12 и 30 таблеток в одной коробке. Продаются они в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ. Хранить таблетки суматриптана необходимо при температуре до 25 градусов тепла, в жару лучше убирать в холодильник.

Лекарство выпускается в двух дозировках основного действующего вещества – 50 и 100 мг. В состав таблеток могут входить сопутствующие компоненты (зависит от производителя), что обязательно отмечено в инструкции. На таблетках, покрытых пленкой, есть разделительная риска и гравировка (100 или 50).

Фармакологические свойства

Суматриптан обладает двумя механизмами действия при применении:

  • возбуждение серотониновых 5-HT1-рецепторов мышц сосудов сонных артерий, под действием вещества гладкая мускулатура сужается;
  • препарат блокирует выработку сенсорных нейропептидов.

При расширении сосудов головной мозг получает много крови, что приводит к формированию мигрени. Обезболивающим действием не обладает, поэтому применение для устранения других форм головных болей не актуально.

Показания и противопоказания

Препараты на основе суматриптана, как указано в инструкции по применению, используются только для лечения мигрени с аурой и без ауры, а также для устранения синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).

У таблеток в инструкции прописан солидный перечень противопоказаний:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия Принцметала;
  • повышенная восприимчивость к компонентам;
  • офтальмоплегическая мигрень, а также базилярная, гемиплегическая форма;
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • повышенный фактор риска ишемической болезни, инсульта, проблемы с кровообращением в головном мозге;
  • окклюзионные патологии периферических сосудов;
  • неконтролируемое высокое давление;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет и после 65 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если их не учитывать, возможно развитие осложнений и побочных эффектов.

С осторожностью используют лекарство при эпилепсии и любых судорогах, при поражениях мозга, контролируемой гипертонии и легких нарушениях в работе печени, почек.

Состояние беременности требует отдельного рассмотрения возможности использования таблеток суматриптана.

Беременность и грудное вскармливание

Испытания суматриптана проводились на 1000 женщин в первом триместре беременности. На основании полученных данных нельзя утверждать, что медикамент приводит к отклонениям в развитии плода. Противоречивые сведения побуждают врачей рекомендовать воздерживаться от приема сильнодействующего лекарства в начале беременности.

Применение во 2 и 3 триместрах беременности, согласно инструкции, возможно только в случае значительного превышения пользы для матери над рисками для ребенка. В большинстве случаев женщины отказываются от употребления медикамента, опасаясь за здоровье эмбриона.

Если суматриптан принимают в период грудного вскармливания, то малыша нельзя кормить в течение 24 часов после употребления таблеток. За этот срок суматриптан метаболизируется и распадется на неактивные компоненты, безопасные для жизни ребенка. Если препарат принимают курсом, то на весь период необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

При приеме таблеток есть риск побочных эффектов, даже если прямые и относительные противопоказания отсутствуют. Нежелательные последствия возникают со стороны разных систем.

ВОЗ установила классификацию побочных эффектов по частоте: очень часто (10% и более), часто (не мене 1%), нечасто (не менее 0,1%), редко (не менее 0,01%), очень редко (менее 0,01%).

Согласно установленным данным инструкции по применению суматриптана, выделяют:

  • Со стороны сердца и сосудов. Очень редко пациентов беспокоит аритмия, брадикардия и тахикардия, а также повышенное АД сразу же после начала лечения. Очень редко развиваются спазмы коронарных сосудов, инфаркты, синдром Рейно, понижение давления и ощущение жара в области лица.
  • Дыхательная система. Часто у пациентов возникает одышка, раздражение и жжение слизистых оболочке, в том числе в носоглотке и горле.
  • Пищеварительная система. Пациенты, принимающие препарат, часто испытывают тошноту и рвоту, повышается активность ферментов печени. Очень редко возникает диарея, ишемический колит, дискомфорт в желудке.
  • Со стороны нервной системы. Часто побочным эффектом становится сонливость, головокружение, проблемы с чувствительностью. Очень редко беспокоят судороги, тремор, дистония.
  • Нарушения органов зрения. Нечасто развиваются такие симптомы, как «мушки» перед глазами, диплопия, снижение остроты видения, скотома и нистагм. Очень редко у пациентов наблюдается частичная потеря зрения. При этом нужно учитывать, что в некоторых случаях этого состояния виновата мигрень, а не лекарство.
  • Опорно-двигательный аппарат. Часто пациентов беспокоит миалгия. Не выявлена частота появления ригидности затылочных мышц и артралгии.
  • Аллергия. Со стороны кожи возникают такие реакции, как сыпь, зуд, крапивница или эритема, анафилаксия. Частота появления – очень редкая.

Среди прочих реакций после приема препаратов суматриптана выделяют: часто возникает головная боль, а также ощущение усталости. Аналогичны по частоте появления такие симптомы, как покалывание в разных частях тела, приливы жара и даже носовые кровотечения.

У некоторых пациентов появляются ощущения сдавливания в разных областях тела (бывают слабыми и интенсивными). У некоторых людей после использования суматриптана развивается повышенная потливость, но частота этого симптома не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции по применению указано, что он не вступает во взаимодействие с определенными веществами: флунаризином, этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном. Однако при употреблении при терапии алколоидами спорыньи, а также вместе с агонистами 5HT1-рецепторов повышается риск спазма сосудов и ишемии. То же самое происходит при использовании вместе с другими триптанами.

Принимать суматриптан в случае использования алколоидов спорыньи можно только через 24 часа, так же как и производные от этого продуктора и агонистов серотониновых рецепторов.

Достоверных данных о взаимодействии суматриптана и ингибиторов МАО нет, но врачи рекомендуют принимать их отдельно друг от друга.

В ряд случаев эти медикаменты показали вступление в реакцию и развитие побочных эффектов у пациентов.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно развитие синдрома: расстройства психики, нервные нарушения, мышечная нестабильность, вегетативная лабильность. Однако сообщения о побочных эффектах после маркетинговых исследований поступали достаточно редко. Аналогичный синдром чаще развивался при приеме группы серотонинового захвата норадреналина.

Таблетки могут вступать во взаимодействие с препаратами зверобоя продырявленного, что подтверждают единичные случаи, зафиксированные в процессе использования суматриптана.

Вождение автомобиля при приеме таблеток

В инструкции по применению к суматриптану указано, что при курсовом лечении возможно развитие сонливости. Наличие мигрени само по себе влияет на возможность управления транспортным средством. Врачи рекомендуют отказаться от вождения в периоды острых приступов боли и лечения суматриптаном.

Если человек занимается деятельностью, связанной с повышенными рисками и зависящей от концентрации внимания, при лечении препаратом на время лучше прекратить работу. Возможно замедление психомоторных реакций при приеме лекарства.

Дозировки

Принимать таблетки «Суматриптан» нужно по строгой инструкции:

  • нельзя готовить из препарата порошок;
  • при употреблении запивают большим количеством воды;
  • безопасная рекомендованная доза – 50 мг за 1 раз;
  • увеличение допустимо до 100 мг за прием;
  • если мигрень не прошла после использования продукта, то повторно принимать его не рекомендуют (следом, без перерыва);
  • в сутки можно выпить 2 дозы препарата, если мигрень сначала прошла, но через 10-20 часов появилась вновь;
  • интервал между приемами – от 2 часов.

В инструкции по применению отмечено, что в сутки допускается принимать до 300 мг суматриптана. Если у пациента присутствуют нарушения в работе печени, нельзя принимать больше 50 мг.

Препарат не может использоваться для профилактики мигрени. При наличии любого хронического заболевания перед использованием необходимо пройти обследование, либо уточнить у врача возможность употребления средства.

Инструкция по применению суматриптана не отмечает сложных требований к использованию продукции. Однако нужно внимательно отнестись к противопоказаниям, строго соблюдать дозировки и отменять медикамент при наличии любых неприятных симптомов.

Источник: https://nevrology.net/metody-lecheniya/spravochnik-preparatov/sumatriptan-instruktsiya-po-primeneniyu.html

СУМАТРИПТАН, таблетки

Суматриптан

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

>

Показания

— приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— выраженные нарушения функций печени и почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

— применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

— возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Дозировка

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза – 50 мг, при необходимости – 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза – 300 мг.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; иногда – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень редко – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: очень редко – ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушения функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени.

  • Анемия
  • Артриты
  • Боли в грудной клетке
  • Горная болезнь

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в возрасте старше 65 лет.

Суматриптан-OBL – официальная инструкция по применению, аналоги

Суматриптан
ЛСР-003235/09-270409

Торговое название препарата: Суматриптан-OBL

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит суматриптана сукцината 70 мг или 140 мг (в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), магния стеарат, повидон.

Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), тальк, титана диоксид, краситель пунцовый [Понсо 4R].

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы (для дозировки 50 мг), белого или белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы, продолговатые со скругленными концами, с риской (для дозировки 100 мг). На изломе внутренний слой белого цвета.

Фармакологическая группа: Противомигренозное средство.

Код АТХ: N02CC01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Суматриптан – специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТ1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2 – 5НТ7).

Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема препарата.

Фармакокинетика
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 мг/мл.

Биодоступность составляет 14 % вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы невелика (14-21 %). Суматриптан метаболизируется под действием моноаминооксидазы А.

Главный метаболит – индолуксусный аналог суматриптана выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5HT1 – и 5НТ2 -серотониновым рецепторам.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
  • Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС.
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
  • Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе).
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).
  • Применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
  • Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
  • Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлена).
  • Беременность и период лактации.

С осторожностью:

  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
  • эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
  • у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Если не назначено иначе: рекомендуемая доза – одна таблетка по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого dice приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал уменьшение или исчезновение симптомов после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Общие
Боль, чувство сдавливания или тяжести, ощущение жара или покалывания в различных частях тела.

Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко – нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС и органов чувств
Головокружение, редко судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было).

Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушении зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Реакции повышенной чувствительности
Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии.

Со стороны лабораторных показателей
Незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эр-готамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС.

В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Нельзя использовать в профилактических целях.

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца.

Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи.

Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И/ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 2, 4, 6, 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/migrepam_11844/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.