Тимолола малеат

Содержание

Тимолол

Тимолола малеат
Латинское название

Timolol-POS

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл раствора содержит: тимолол малеат – 6.84 мг (= 5.0 мг тимолола).
Вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид – 0.05 мг (консервант), одноосновный натрия фосфат, двуосновный натрия фосфат, вода для инъекций.

Упаковка

Флакон-капельница 10 мл. 

Фармакологическое действие

Тиомолол-ПОС – противоглаукомный препарат. Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности.

Тиомолол-ПОС снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Фармакологическое действие препарата наступает через 20 мин после закапывания.

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Показания

— первичная открытоугольная глаукома;— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);— врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);— острое повышение офтальмотонуса;

— первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч.

бронхиальная астма);— тяжелый вазомоторный ринит;— синусовая брадикардия;— AV-блокада II и III степени;— острая сердечная недостаточность;— хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;— кардиогенный шок;— дистрофические заболевания роговицы;— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у детей, особенно в период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

ри беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Новорожденным и детям до 10 лет закапывают по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.
Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капель 1 раз/сут.

Правила применения капель глазных Тимолол-ПОС
Перед каждым закапыванием препарата Тимолол-ПОС капли глазные нужно снимать защитный синий колпачок. Перед первым применением препарата следует перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля.

После этого флакон готов к дальнейшему использованию. При закапывании препарата следует удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только 1 капля препарата.

Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона. Следует откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше. Медленно закрыть глаза.

После окончания процедуры следует сразу же герметично надеть на капельницу защитный синий колпачок. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии /уменьшение прозрачности роговицы/ и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), мышечная слабость, нарушение половых функций.

Особые указания

Контроль эффективности терапии следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после процедуры.

При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консерванта) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

Нельзя одновременно применять Тимолол-ПОС с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

С осторожностью следует назначать Тимолол-ПОС одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, ГКС, психоактивными лекарственными средствами.

Оригинальная конструкция флакон-капельницы препаратаТимолол-ПОС капли глазные, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.

Применение Тимолол-ПОС капли глазные позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.После вскрытия флакона и первого закапывания капель глазных препарат можно использовать в течение 12 недель.

Для этого пациент должен отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда в первый раз используется препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: “Дата первого применения”.

После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз).

Взаимодействие

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие тимолола. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотонии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

 
Лечение: в случае развития симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин – для лечения артериальной гипотензии.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. 

Срок годности

3 года.

Другие лекарства в нашей аптеке

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/timolol/

Тимолола малеат

Тимолола малеат

Тимолол* (Timolol*)Timolol maleate

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч.

в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд.

/мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Меры предосторожности

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством.

Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз).

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза.

При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии).

Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др.

бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол.

В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Условия хранения препарата

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата

3 года.

Источник: https://med-09.ru/ls8238.htm

Тимолола малеат (Timolol maleate)

Тимолола малеат

Фирма-производитель: EPE PHARMA GROUP Ltd (Великобритания)

субстанция-порошок: барабаны или контейнеры Рег. №: ЛСР-008013/09

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны картонные.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (2) – барабаны картонные.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (3) – барабаны картонные.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (4) – барабаны картонные.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (5) – барабаны картонные.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны полиэтиленовые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (2) – барабаны полиэтиленовые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (3) – барабаны полиэтиленовые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (4) – барабаны полиэтиленовые.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (5) – барабаны полиэтиленовые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (2) – барабаны фибровые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (3) – барабаны фибровые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (4) – барабаны фибровые.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (5) – барабаны фибровые.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – контейнеры металлические.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (2) – контейнеры металлические.1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (3) – контейнеры металлические.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (4) – контейнеры металлические.

1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (5) – контейнеры металлические.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Показания

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Режим дозирования

Разовая доза – 1 капля 0.25% (или 0.1%) раствора в пораженный глаз, частота применения – 1-2 раза/сут. При недостаточной эффективности применяют 0.5% раствор.

Побочное действие

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия.

Системные реакции: возможны брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, AV-блокада, остановка сердца.

Противопоказания

Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к тимолола малеату.

Беременность и лактация

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение для детей

Не рекомендуется применение у новорожденных (особенно недоношенных) детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тимолола малеат усиливает действие бета-адреноблокаторов для системного применения.

При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов или с сердечными гликозидами возможны нарушения AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия.

Тимолола Малеат инструкция:

Тимолола малеат

ОАО “Фармак”, г.Киев, Украина Тимолол.

  • Капли глазные 0,25% по 5 мл или по 10 мл.
  • Капли глазные 0.5% по 5 мл, 10 мл во флаконах полиэтиленовых.

Все формы глаукомы, повышение внутриглазного давления.

Как использовать Тимолола Малеат?

Перед началом применения колпачок флакона максимально завинчивают для прокалывания отверстия. Взрослым закапывают по 1 – 2 капли 1 – 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Курс лечения до 30 дней. При длительном применении Тимолоа Малеата возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают, и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаза.

После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно рекомендациям, указанных в инструкции.

С осторожностью применяют при наличии аллергических реакций в анамнезе, сердечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, так как консервант, входящий в состав препарата, может уменьшать их прозрачность. Твердые контактные линзы перед применением Тимолола Малеата необходимо снять и надеть через 15 минут после закапывания глазных капель.

Назначение препарата больным феохромоцитомой возможно лишь при условии одновременного назначения блокаторов α-адренорецепторов. При тиреотоксикозе Тимолол Малеат может маскировать клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию).

Внезапное прекращение приема препарата у больных тиреотоксикозом противопоказано, поскольку это может усилить выраженность основного заболевания.

Тимолола Малеат способен маскировать симптомы низкого содержания сахара в крови – тремор и тахикардию; может повлиять на результаты определения уровня катехоламинов в крови и моче, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, а также титривантинуклеарных антител.

Перед плановым хирургическим вмешательством показана постепенная отмена Тимолола Малеата, поскольку проведение ингаляционного наркоза с применением миорелаксантов может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии.

Применение Тимолола Малеата должно быть завершено за 48 часов до операции. Прекращение приема препарата следует осуществлять постепенно во избежание “синдрома отмены”.

Прекращение приема проводят в течение 2 недель и дольше (снижают дозу на 25% в 3 – 4 дня).

Если Вы беременны или кормите грудью ребенка, обязательно сообщите об этом врачу! Во время лечения кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные эффекты Тимолола Малеата.

  • Со стороны органа зрения: затуманенность зрения, изменения рефракции, остроты зрения, уменьшение слезотечение, поверхностная пятнистая кератопатия и корнеальная анестезия, симптомы слабого раздражения конъюнктивы (покраснение, слезотечение, светобоязнь, чувство жжения в глазу), кератит, блефарит, диплопия, птоз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: у отдельных больных при длительном применении препарата возможны явления общерезорбтивного действия, характерные для b-блокаторов: ринит, заложенность носа, брадикардия, аритмия, гипотензия, бронхоспазм, одышка. В редких случаях возможны нарушения мозгового кровообращения и остановка сердца.
  • Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изменение вкуса.
  • Со стороны кожного покрова: гиперемия кожи, сыпь, крапивница, зуд, гипергидроз, алопеция, обострение псориаза.
  • Прочие: гипергликемия (у больных инсулиннезависимый сахарный диабет), гипогликемия (у больных, которые получают инсулин и придерживаются строгой диеты), гипотиреоидное состояние, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменения активности ферментов, уровня билирубина, боль в спине, артралгия, депрессия.

Кому противопоказан Тимолола Малеат?

Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, гиперреактивность бронхов, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше чем 90 мм. рт.ст.

), AV-блокада II и III степеней, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, ранний детский возраст , индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелый аллергический ринит, дистрофические заболевания роговицы.

Не рекомендуется применять препарат для лечения недоношенных детей, новорожденных, беременных, у больных сахарным диабетом, гипертиреоз, при заболеваниях системы дыхания (бронхоспазм в анамнезе, эмфизема легких), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при цереброваскулярной недостаточности, метаболическом ацидозе. Во время лечения препаратом следует контролировать не менее чем 1 раз в 6 месяцев функцию слезотечение, целостность роговицы, поле зрения.

Взаимодействие Тимолола Малеата.

Тимолола Малеат усиливает влияние на внутриглазное давление глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. С целью достижения более выраженного и продолжительного гипотензивного действия Тимолол Малеат можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), адреномиметиками, ингибиторами карбоангидразы, тауфоном. Не рекомендуется одновременное применение с другими b-адреноблокаторами.

Применение антигипертензивных препаратов может привести к существенному снижению артериального давления и брадикардии.

Передозировка Тимолола Малеата.

При передозировке Тимолола Малеата возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для b-блокаторов: ринит, заложенность носа, брадикардия, аритмия, гипотензия, бронхоспазм, одышка, в редких случаях – нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца. В этом случае проводят симптоматическое лечение.

Источник: https://zdravoe.com/85/p2891/index.html

Тимолола Малеат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Тимолола малеат

Данный офтальмологический препарат относится к противоглаукомным лекарственным средствам.

Основной действующий компонент – тимолол, неселективный бета-блокатор.

Его применение приводит к снижению как повышенного, так и нормального внутриглазного давления благодаря механизму действия, который связан со способностью снижать выделение (секрецию) водянистой влаги и улучшать ее отток из глаз.

Не вызывает изменений размеров зрачка и не воздействует на способность глаз к аккомодации.

Обладает свойством ингибировать бета-рецепторы (β1), которые локализованы в основном в мышцах сердца. Также производит блокирующее действие на рецепторы β2. В результате уменьшения стимулирующего эффекта катехоламинов на миокард происходит замедление проводимости атриовентикулярной блокады. Как следствие, частота сокращений сердечной мышцы снижается, а затем – и минутный объем миокарда.

Применение данного препарата также вызывает повышение чувствительности верхних и нижних дыхательных путей.

Не обладает симпатомиметическим или местным анестезирующим действием.

Длительное применение может вызвать развитие резистентности к тимололу.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: тимолол.

Вспомогательные вещества: р-р бензалкония хлорида, повидон, динатрия эдетат, натрия дигидрофосфат (дигидрат), натрия гидрофосфат (додекагидрат), вода для инъекций.

Препарат выпускается в форме капель для глаз, поступает в аптечную продажу во флакончиках-капельницах объемом по 5 и по 10 мл, в дозировке по 2,5 и по 5 мг тимолола на 1 мл раствора.

Показания

Данный офтальмологический раствор применяют для лечения:

– повышенного внутриглазного давления (глаукомы, или глазной гипертензии);

– глаукомы (хронической открытоугольной глаукомы);

– глаукомы, которая является следствием удаления линз (глаукомы при афакии).

Противопоказания

Указанный лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдается (или наблюдалась когда-либо ранее) реакция гиперчувствительности (аллергии) на применении тимолола или одного из иных входящих в состав препарата компонентов.

Противопоказано также применять при:

– бронхиальной гиперреактивности;

– бронхиальной астме, в т.ч. в анамнезе;

– хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей;

– синусовой брадикардии;

– синдроме слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярной блокаде;

– атриовентрикулярной блокаде II-й или III-й степени, которая не контролируется кардиостимулятором;

– выраженной сердечной недостаточности;

– высокой степени атриовентикулярной блокады;

– застойной сердечной недостаточности;

– кардиогенном шоке.

Следует проявить осторожность при назначении пациентам, у которых наблюдаются тяжелые нарушения периферического кровообращения (в частности, синдром Рейно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин производить крайне нежелательно, только по серьезным показаниям.

На время лечения грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данные капли предназначены только для закапывания в область конъюнктивы глаза.

Начальная доза – по 1 капле 2 раза в день, в дозировке по 2,5 мг тимолола на 1 мл препарата.

Если такая дозировка оказалась достаточной, стоит уменьшить дозировку до применения по 1 капле 1 раз в день. Может применяться в течение длительного времени.

При увеличении давления увеличивается и доза препарата (по 1 капле в дозировке 5 мг тимолола 2 раза в день).

Пациенту следует помнить, что при глаукоме необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Пациенты, имеющие сильно пигментированную радужную оболочку должны учитывать, что у них снижение давления будет происходить с меньшей эффективностью.

Передозировка

Передозировка данным препаратом обычно не вызывает особенных нежелательных явлений из-за низкой токсичности.

В редких случаях, при длительном значительном превышении дозировки наблюдались:

– снижение артериального давления;

– застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

– брадикардия, остановка сердца;

– нарушения органов дыхания, в частности, бронхоспазмы;

– желудочно-кишечные расстройства;

– спутанность сознания;

– судороги.

При передозировке рекомендуется атропин, глюкагон, диазепам, бета-симпатомиметики. Рекомендуется применение кардиостимуляторов.

Побочные эффекты

Обычно препарат абсорбируется в системный кровоток, он может вызвать такие побочные эффекты в виде:

– ангионевротического отека, аллергической крапивницы, сыпи, зуда, анафилактических реакций, отека лица, покраснения;

– гипогликемии, гипергликемии, диабета;

– гипертиреоза;

– бессонницы, депрессии, ночных кошмаров, потери памяти;

– синкопе, нарушений мозгового кровообращения, ишемии головного мозга, миастении гравис, головокружений, парестезий и головной боли, мигрени;

– нарушений зрения, изменений рефракции, зуда, покалывания, слезотечения, покраснения, блефарита, кератита, боли, конъюнктивита, светобоязни, сухости глаз, образования чешуек на веках, увеита, экземы век, пигментации роговицы, диплопии, эрозии роговицы;

– брадикардии, стенокардии, тахикардии, отеков, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, остановки сердца;

– гипотонии, инсульта, шума в ушах, синдрома Рейно;

– астмы, бронхита, бронхоспазмов, одышки, кашля, ринита, ХОБЛ;

– тошноты, диспепсии, диареи, сухости во рту, болей в животе, рвоты;

– алопеции, псориаза, сыпи, системной красной волчанки;

– миалгии, артропатии, артралгии;

– половой дисфункции, снижения либидо;

– астении, повышенной утомляемости, дерматита, сонливости, затруднения мочеиспускания;

– кальцификации роговицы (редко).

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 3-х лет от даты производства, указанной на упаковке.

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

После вскрытия флакона-капельницы препарат сохраняет свои свойства в течение 4-недельного срока.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/timolola-maleat.htm

Тимолола Малеат

Тимолола малеат

Тимолола Мелеат – препарат, используемый в офтальмологии.

Показания и дозировка

Показания препарата Тимолол:

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно НЕ завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела.

 Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли Тимолола Мелеат следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены.

 Не касаться кончиком капельницы любой поверхности.

В начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до

1 капле 1 раз в сутки. В случае неэффективности применения 0,25% раствора возможно назначение 0,5% раствора по 1 капле 1-2 раза в сутки. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Срок лечения врач устанавливает индивидуально.

Передозировка

При применении Тимолола могут возникать побочные эффекты, характерные для

β-блокаторов (описаны в разделе « Побочные реакции») .

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

При применении Тимолола могут возникать побочные явления:

Органы и системы

Побочные реакции, которые встречаются при применении препарата

Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением препарата не установлена

Побочные реакции, которые встречаются при пероральном применении тимолола малеата и других

β-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола

Нарушение общего

Головная боль, астения, боль в груди.

Усталость.

Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца.

Артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Отек, ухудшение сосудистой недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, тошнота.

Диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.Мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis , парестезии, депрессия.

Нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Слабость, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации, шум в ушах реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное нарушение сознания и снижены показатели нейропсихометрии.

Со стороны кожи

Повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные сыпь, крапивница, облысение.

Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, ощущение замерзания конечностей.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения

Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель.

Хрипы, бронхиальная обструкция.

эндокринные нарушения

Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулин-зависимый сахарный диабет.

Гипергликемия, гипогликемия.

офтальмологические нарушения

Конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), диплопия, птоз.

Цистоидний макулярный отек роговицы.

Сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Затрудненное мочеиспускание.Болезнь Пейрони.

Со стороны крови и лимфатической системы

Простая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей

Артралгия, хромота.

Со стороны иммунной системы

Эритематозные высыпания, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Имеются сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов

β-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение с эпинефрином может вызвать развитие мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии.

Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов.

Известны взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также случаться при местном применении тимолола.

Состав и свойства

действующее вещество: tиmоlоl; 

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 100% вещество

2,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид,натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, дигидрат;натрия фосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Форма выпуска: Капли глазные.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Тимолол – блокатор b 1 – и b 2 -адренорецепторов. При инстилляции в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

 Эффект связан с ингибированием аденилатциклазнои системы цилиарной ткани, которая осуществляет активный транспорт натрия из крови в внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка.При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление.

 Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомных препаратами миотической действия.

Фармакокинетика. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания.

Максимальный эффект достигается через 1-2 часа и продолжается от 8 до 24 часов.

Концентрации тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не проявляются (менее 2 нг / мл).

Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Условия хранения: Хранить препарат Тимолола Мелеат в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.

Код ATX

SПрепараты для лечения заболеваний органов чувств
S01Препараты для лечения заболеваний глаз
S01EПротивоглаукомные препараты и миотики
S01EDБета-адреноблокаторы
S01ED01Тимолол

Источник: https://www.unian.net/health/pharmacy/t/7383

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.