Вальцит

Вальцит

Вальцит

Валганцикловир* (Valganciclovir*)31.08.2010ValcyteJ05AB Нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы

  • Противовирусные средства
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • B20.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями цитомегаловирусного заболевания
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
валганцикловира гидрохлорид450 мг
вспомогательные вещества: повидон; кросповидон; МКЦ; порошок стеариновой кислоты
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е171); полиэтиленгликоль; железа оксид красный (Е172); полисорбат; вода очищенная

во флаконах ПЭ 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки выпуклые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с буквами «VGC» на одной стороне и цифрами «450» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- противовирусное.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики валганцикловира изучались у ВИЧ- и ЦМВ-сероположительных пациентов и у больных СПИДом и ЦМВ-ретинитом и после трансплантации органов.

Биодоступность и функция почек отвечают за экспозицию ганцикловира после приема валганцикловира. Биодоступность ганцикловира была сходной у всех пациентов, получавших валганцикловир.

Системная экспозиция ганцикловира для реципиентов трансплантата сердца, почки, печени была сходной с таковой после приема орального валганцикловира в соответствии с режимом дозирования в зависимости от функции почек.

Всасывание

Валганцикловир является пролекарством ганцикловира, хорошо всасывается из ЖКТ и в стенке кишечника и печени быстро превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после приема валганцикловира составляет около 60%. Системные концентрации валганцикловира невысокие и держатся недолго. AUC0–24и Cmaxсоставляют, соответственно, примерно 1 и 3% от таковых ганцикловира.

Пропорциональная зависимость AUC ганцикловира от дозы после приема валганцикловира в дозах от 450 до 2625 мг показана только для случая приема препарата после еды.

Если валганцикловир назначают во время еды в рекомендованной дозе 900 мг, возрастает как средняя AUC0–24(примерно на 30%), так и средняя Cmax(примерно на 14%) ганцикловира.

Следовательно Вальцит рекомендуется принимать во время еды (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).

Распределение

Благодаря быстрому метаболизму валганцикловира в ганцикловир, связывание валганцикловира с белками не определяли. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0,5 до 51 мкг/мл составляет 1–2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после в/в введения равнялся (0,680±0,161) л/кг.

Метаболизм

Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира; других метаболитов найдено не было. После однократного приема внутрь 1000 мг радиоактивно меченного ганцикловира ни один из метаболитов не составлял более 1–2% радиоактивности, обнаруживаемой в кале или моче.

Выведение

Основным путем выведения валганцикловира, как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. На почечный клиренс приходится(81,5±22)% системного клиренса ганцикловира.

Фармакокинетика в особых популяциях

Больные с почечной недостаточностью. Ухудшение функции почек приводило к снижению клиренса ганцикловира, образующегося из валганцикловира, с соответствующим увеличением периода полувыведения терминальной фазы. Следовательно больным с нарушением функции почек требуется коррекция дозы (см.разделы«Особые указания по дозированию» и «Особые указания»).

Больные на гемодиализе. Больным, получающим гемодиализ (Cl креатинина менее 10 мл/мин), не рекомендуется назначать Вальцит. Это обусловлено тем, что таким пациентам требуется индивидуальная доза Вальцита менее 450 мг в таблетке (см. разделы «Особые указания по дозированию» и «Особые указания»).

Больные с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику валганцикловира изучали у больных со стабильно функционирующим трансплантатом печени.

Абсолютная биодоступность ганцикловира, образующегося из валганцикловира, равнялась примерно 60%, что совпадает с показателем у других групп пациентов.

AUC0–24ганцикловира была сопоставима с таковой после в/в введения ганцикловира в дозе 5 мг/кг больным, перенесшим пересадку печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Валганцикловир представляет собой L-валиловый эфир (пропрепарат) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз.

Ганцикловир — синтетический аналог 2'-дезоксигуанозина, который подавляет размножение вирусов герпес-группы in vitro и in vivo.

К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус (ЦМВ), вирусы простого герпеса -1 и -2 (Herpes simplex-1 и -2), вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна-Барр (EBV), вирус ветряной оспы (Varicella zoster) и вирус гепатита В.

В ЦМВ-инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловира трифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму.

Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет, соответственно, 18 и 6–24 ч.

Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большой степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках.

Виростатическая активность ганцикловира обусловлена подавлением синтеза вирусной ДНК путем: 1) конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием вирусной ДНК-полимеразы; 2) включением ганцикловира трифосфата в вирусную ДНК, приводящим к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Типичная противовирусная IC50в отношении ЦМВ, определенная in vitro, находится в диапазоне от 0,4 мкМ (0,04 мкг/мл) до 14 мкМ (3,5 мкг/мл).

Фармакодинамика. Клинический противовирусный эффект Вальцита был доказан уменьшением выделения ЦМВ из организма больных СПИДом с исходных 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 нед лечения Вальцитом.

Эффективность

Применение Вальцита позволяет получить такое же системное воздействие ганцикловира, как при использовании рекомендованных внутривенных доз ганцикловира, эффективных при лечении ЦМВ-ретинита. Показано, что AUC ганцикловира коррелирует с величиной времени до прогрессирования ЦМВ-ретинита.

Частота ЦМВ заболевания в течение первых 6 мес после трансплантации составила 12,1 % у пациентов, получавших Вальцит (в дозе 900 мг/сут) и 15,2% — у больных, получавших пероральный ганцикловир (в дозе 1000 мг 3 раза в сутки) с 10-го по 100-й день после трансплантации. Частота острого отторжения в первые 6 мес была 29,7% у пациентов в группе валганцикловира и 36% — в группе ганцикловира.

Вирусная резистентность

При длительном приеме валганцикловира может появиться вирус, устойчивый к ганцикловиру, что обусловлено селекцией мутаций либо в гене вирусной киназы (UL97), отвечающей за монофосфорилирование ганцикловира, либо в гене вирусной полимеразы (UL54). Вирус, имеющий только мутацию гена UL97, устойчив только к ганцикловиру, в то время как вирус с мутациями гена UL54 может обладать перекрестной резистентностью к другим противовирусным препаратам с аналогичным механизмом действия, и наоборот.

Генотипирование ЦМВ в полиморфноядерных лейкоцитах показало, что через 3, 6, 12 и 18 мес лечения валганцикловиром, соответственно, в 2, 7, 14 и 18% лейкоцитов выявляются мутации UL97. Фенотипической резистентности не было, однако анализ был проведен на очень небольшом числе культур ЦМВ.

Доклинические данные по безопасности

Валганцикловир и ганцикловир оказывали мутагенное действие в клетках мышиной лимфомы и кластогенный эффект в клетках млекопитающих. Эти результаты соответствуют положительным результатам исследования канцерогенности ганцикловира на мышах. Как и ганцикловир, валганцикловир является потенциальным канцерогеном.

Исследования репродуктивной токсичности с валганцикловиром повторно не проводились из-за быстрого и полного превращения препарата в ганцикловир. К обоим препаратам относится одно и то же предупреждение о возможной репродуктивной токсичности (см. раздел «Особые указания»).

У животных ганцикловир нарушает фертильность и оказывает тератогенный эффект.

С учетом экспериментов на животных, у которых системное воздействие ганцикловира в концентрациях, ниже терапевтических, вызывало аспермию, весьма вероятно, что ганцикловир и валганцикловир могут угнетать сперматогенез у человека.

Данные, полученные в модели на плаценте человека ex vivo, показывают, что ганцикловир проникает через плаценту, вероятнее всего, путем простого переноса. В диапазоне концентраций от 1 до 10 мг/мл переход препарата через плаценту носил ненасыщаемый характер и осуществлялся посредством пассивной диффузии.

Показания

лечение ЦМВ-ретинита у больных СПИДом;

профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Вальцита и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам;

абсолютное число нейтрофилов —

Источник: https://med-09.ru/ls1782.htm

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B20.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями цитомегаловирусного заболевания

B25 Цитомегаловирусная болезнь

Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
валганцикловира гидрохлорид450 мг
вспомогательные вещества: повидон; кросповидон; МКЦ; порошок стеариновой кислоты
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е171); полиэтиленгликоль; железа оксид красный (Е172); полисорбат; вода очищенная

во флаконах ПЭ 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Вальцит : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Вальцит
Валганцикловир* (Valganciclovir*)Противовирусные средства

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
валганцикловира гидрохлорид450 мг
вспомогательные вещества: повидон; кросповидон; МКЦ; порошок стеариновой кислоты
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е171); полиэтиленгликоль; железа оксид красный (Е172); полисорбат; вода очищенная

во флаконах ПЭ 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Показания препарата Вальцит

лечение ЦМВ-ретинита у больных СПИДом;

профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Вся информация о Вальцит на Аптека.ру

Вальцит
ROCHE Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Патеон ИнкКанада Канада/ШвейцарияПротивовирусные препараты

Противовирусный препарат

Формы выпуска

  • 60 – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Состав

  • валганцикловир 450 мг Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота (порошок). Наполнители оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), полисорбат, вода очищенная.

Вальцит показания к применению

  • — лечение цитомегаловирусного ретинита у больных СПИД; — профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Вальцит противопоказания

  • — абсолютное число нейтрофилов менее 500/мкл; — число тромбоцитов менее 25 000/мкл; — уровень гемоглобина ниже 80 г/л; — клиренс креатинина менее 10 мл/мин; — детский возраст до 12 лет; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Вальцита и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность не установлены).

Вальцит побочные действия

  • Данные клинических исследований Все нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях Вальцита, раньше наблюдались при лечении ганцикловиром.

    Самые частые нежелательные явления, которые встречались при приеме валганцикловира у больных с ЦМВ ретинитом и СПИД: диарея, нейтропения, лихорадка, кандидоз полости рта, головная боль и слабость.

    Наиболее частые нежелательные эффекты вне зависимости от их серьезности и связи с приемом препарата у пациентов после трансплантации органов: диарея, тремор, отторжение трансплантата, тошнота, головная боль, отеки нижних конечностей, запор, бессонница, боли в спине, гипертензия, рвота. Большинство из них были слабо или умеренно выражены.

    Наиболее частыми нежелательными эффектами вне зависимости от серьезности, но связанными с приемом препарата (вероятная или возможная связь) у пациентов после трансплантации солидных органов были: лейкопения, диарея, тошнота, нейтропения.

    Нежелательные явления, которые встречались у больных после трансплантации с частотой ?2% и не были отмечены в группе больных с ЦМВ ретинитом: гипертензия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени. Побочные эффекты, выявленные более чем у 5% пациентов с ЦМВ ретинитом и после трансплантации органов Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхней половине живота, диспепсия, увеличение живота, асцит, нарушение функции печени.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Вальцит в других городах

Купить Вальцит, Вальцит в Санкт-Петербурге, Вальцит в Новосибирске, Вальцит в Екатеринбурге, Вальцит в Нижнем Новгороде, Вальцит в Казани, Вальцит в Челябинске, Вальцит в Омске, Вальцит в Самаре, Вальцит в Ростове-на-Дону, Вальцит в Уфе, Вальцит в Красноярске, Вальцит в Перми, Вальцит в Волгограде, Вальцит в Воронеже, Вальцит в Краснодаре, Вальцит в Саратове, Вальцит в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Семейная аптека
(122) Отзывы
г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
НАША АПТЕКА
(93) Отзывы
г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66ежедневно с 09:00 по 22:00
Мое Здоровье
(2) Отзывы
г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ
(303) Отзывы
г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00
АСНА
(470) Отзывы
г. Москва, ул. Октябрьская, 89 8(495)602-66-49ежедневно с 09:00 по 21:00
Ниармедик
(245) Отзывы
г. Москва, пр-кт Маршала Жукова, д.38 кор.1 8(495)926-67-69ежедневно с 08:00 по 21:00
ДИМФАРМ
(138) Отзывы
г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Гуд Ап
(206) Отзывы
г. Москва, ул. Молодцова, 2А 8(495)642-45-02ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека
(1) Отзывы
г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Аптека
(185) Отзывы
г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 786 аптек

Автор отзыва: Кузнецова Елена

Дата отзыва: 19 февраля 2016

Автор отзыва: sb2309

Дата отзыва: 13 мая 2016

Автор отзыва: Калинина Cветлана

Дата отзыва: 25 мая 2016

Автор отзыва: Рыжак Татьяна

Дата отзыва: 9 июля 2016

Читать весь отзыв Автор отзыва: мами Ден

Дата отзыва: 19 июля 2016

Источник: https://apteka.ru/preparation/valtsit/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть