Зенапакс

Зенапакс

Зенапакс

31.07.1999

1 флакон с 5 мл концентрата для инфузий содержит даклизумаба 25 мг; в коробке 1 или 3 флакона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – иммунодепрессивное.

Представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти-Тас), блокирует рецепторы, чувствительные к интерлейкину-2 (ИЛ-2): специфично связывается с альфа-субъединицей (Тас) высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2, который экспрессируется на активированных Т-клетках, угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов и тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата.

Фармакокинетика

Cmax у больных, перенесших аллогенную пересадку почки, после однократного введения в дозе 1 мг/кг — 21±14 мкг/мл, после 5 инфузий через каждые 14 дней — 32±22 мкг/мл.

Полное насыщение рецепторов к ИЛ-2 происходит при сывороточных концентрациях 0,5–0,9 мкг/мл, подавление опосредованной ИЛ-2 биологической активности — 5–10 мкг/мл. Рекомендованный режим дозирования позволяет поддерживать достаточные сывороточные концентрации более 90 дней после трансплантации.

T1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом — 270–919 ч (в среднем — 480 ч), что эквивалентно T1/2 IgG человека. На системный Cl влияют масса тела, возраст, пол, раса, наличие протеинурии.

Клиническая фармакология

Достоверно уменьшает на протяжении 6 мес после пересадки вероятность отторжения почечного аллотрансплантата и удлиняет время до первого эпизода отторжения.

Увеличения частоты реакции «трансплантат против хозяина» нет. Антитела к даклизумабу обнаруживаются у 9% больных, но они не изменяют сывороточные концентрации препарата, его эффективность и безопасность.

Опасность отторжения после отмены препарата не увеличивается.

Показания

Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (исключается).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм, диарея.

Со стороны обмена веществ: обострение сахарного диабета, отеки или обезвоживание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, покалывание и судороги в ногах, депрессия, тревога.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, олигурия, некроз канальцев почек, гидронефроз, почечная недостаточность, гематурия, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, кровотечение или тромбоз.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, хрипы, одышка, ателектаз, застойные явления и отек легких, плевральный выпот, хрипы, фарингит, ринит, гипоксия.

Со стороны кожных покровов: снижение регенерации кожи, акне, зуд, гирсутизм, сыпь, потливость, местные реакции в области введения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах, костях и мышцах, боль в пояснице.

Прочие: боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, слабость, лимфоцеле, нарушение зрения, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 15 мин), предварительно рекомендуемую дозу препарата доводят 0,9% раствором хлорида натрия до 50 мл, рекомендуемая доза — 1 мг/кг массы тела.

Первое введение необходимо осуществить за 24 ч до трансплантации, вторую и последующие дозы вводят с интервалами 14 дней, всего — 5 доз. Время введения последующих доз не должно отличаться от запланированного более чем на один день в обе стороны.

Лечение необходимо сочетать с назначением циклоспорина и кортикостероидов.

Особые указания

Приготовленный раствор в условиях хранения при комнатной температуре пригоден не более 4 ч, в холодильнике (2–8 ° C) — 24 ч.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0030 ИммунодепрессантыДругие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
Иммунодепрессант группы макролидов
Иммунодепрессанты группы макролидов
Иммунодепрессивное средство
Иммунодепрессивное средство — кальциневрина ингибитор
Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры)
Иммунодепрессивные средства — антитела моноклональные
Иммунодепрессивные средства — итерлейкина ингибиторы
Медицинские иммунобиологические препараты и антитела моноклональные
Цитостатические средства

Источник: http://farmugroza.ru/medication/4119-zenapaks.html

title

Зенапакс

The information provided in Undesirable effects of Зенапакс is data of another medicine with exactly the same composition as the Зенапакс of the medicine (Daclizumab).

Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Зенапакс directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reactions rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug.

Rates observed in clinical studies may not reflect those observed in clinical practice.

Adverse reaction information obtained in clinical trials does, however, provide a basis for identifying adverse events that appear to be related to drug use and for approximating the rate of occurrence.

The safety of Зенапакс (daclizumab) was determined in four clinical studies of renal allograft rejection, three of which were randomized controlled clinical trials, in 629 patients receiving renal allografts of whom 336 received Зенапакс (daclizumab) and 293 received placebo. All patients received concomitant cyclosporine and corticosteroids. In these clinical trials, Зенапакс (daclizumab) did not appear to alter the pattern, frequency or severity of known major toxicities associated with the use of immunosuppressive drugs.

The use of Зенапакс (daclizumab) was associated with a higher incidence of mortality when compared to placebo in a large (n=434) randomized controlled study of patients receiving cardiac transplants (see WARNINGS and Incidence of Infectious Episodes).

Adverse events were reported by 95% of the patients in the placebo-treated group and 96% of the patients in the group treated with Зенапакс (daclizumab). The proportion of patients prematurely withdrawn from the combined studies because of adverse events was 8.5% in the placebo-treated group and 8.6% in the group treated with Зенапакс (daclizumab).

Зенапакс (daclizumab) did not increase the number of serious adverse events observed compared with placebo. The most frequently reported adverse events were gastrointestinal disorders, which were reported with equal frequency in Зенапакс (daclizumab) – (67%) and placebo-treated (68%) patient groups.

The incidence and types of adverse events were similar in both placebo-treated patients and patients treated with Зенапакс (daclizumab). The following adverse events occurred in ≥ 5% of patients treated with Зенапакс (daclizumab).

These events included: Gastrointestinal System: constipation, nausea, diarrhea, vomiting, abdominal pain, pyrosis, dyspepsia, abdominal distention, epigastric pain not food-related; Metabolic and Nutritional: edema extremities, edema; Central and Peripheral Nervous System: tremor, headache, dizziness; Urinary System: oliguria, dysuria, renal tubular necrosis; Body as a Whole – General: posttraumatic pain, chest pain, fever, pain, fatigue; Autonomic Nervous System: hypertension, hypotension, aggravated hypertension; Respiratory System: dyspnea, pulmonary edema, coughing; Skin and Appendages: impaired wound healing without infection, acne; Psychiatric: insomnia; Musculoskeletal System: musculoskeletal pain, back pain;Heart Rate and Rhythm: tachycardia; Vascular Extracardiac: thrombosis; Platelet, Bleeding and Clotting Disorders: bleeding; Hemic and Lymphatic: lymphocele.

The following adverse events occurred in < 5% and ≥ 2% of patients treated with Зенапакс (daclizumab). These included: Gastrointestinal System: flatulence, gastritis, hemorrhoids;

Metabolic and Nutritional: fluid overload, diabetes mellitus, dehydration; Urinary System: renal damage, hydronephrosis, urinary tract bleeding, urinary tract disorder, renal insufficiency; Body as a Whole – General: shivering, generalized weakness; Central and Peripheral Nervous System: urinary retention, leg cramps, prickly sensation; Respiratory System: atelectasis, congestion, pharyngitis, rhinitis, hypoxia, rales, abnormal breath sounds, pleural effusion; Skin and Appendages: pruritus, hirsutism, rash, night sweats, increased sweating; Psychiatric: depression, anxiety; Musculoskeletal System: arthralgia, myalgia; Vision: vision blurred; Application Site: application site reaction.

Incidence of Malignancies

One and 3 years posttransplant, the incidence of malignancies was 2.7% and 7.8%, respectively, in the placebo group compared with 1.5% and 6.4%, respectively, in the Зенапакс (daclizumab) group.

Addition of Зенапакс (daclizumab) did not increase the number of posttransplant lymphomas up to 3 years posttransplant. Lymphomas occurred at a frequency of ≤ 1.

5% in both placebo-treated and Зенапакс (daclizumab) -treated groups.

Hyperglycemia

No differences in abnormal hematologic or chemical laboratory test results were seen between groups treated with placebo or Зенапакс (daclizumab) with the exception of fasting blood glucose. Fasting blood glucose was measured in a small number of patients treated with placebo or Зенапакс (daclizumab).

A total of 16% (10 of 64 patients) of placebo-treated and 32% (28 of 88 patients) of patients treated with Зенапакс (daclizumab) had high fasting blood glucose values.

Most of these high values occurred either on the first day posttransplant when patients received high doses of corticosteroids or in patients with diabetes.

Incidence of Infectious Episodes

The overall incidence of infectious episodes, including viral infections, fungal infections, bacteremia and septicemia, and pneumonia, was not higher in patients treated with Зенапакс (daclizumab) than in placebo-treated patients in trials of renal transplantation.

In a large randomized study of Зенапакс (daclizumab) used for the prevention of allograft rejection in patients receiving cardiac allografts, more patients receiving Зенапакс (daclizumab) experienced severe or fatal infections after 12 months of therapy when compared to those receiving placebo (10% vs 7%, respectively).

The risks of infection or death may be increased in patients receiving concomitant anti-lymphocyte antibody therapy (see WARNINGS).

The types of infections reported in trials of renal transplantation were similar in both the Зенапакс (daclizumab) -treated and the placebo-treated groups. Cytomegalovirus infection was reported in 16% of the patients in the placebo group and 13% of the patients in the Зенапакс (daclizumab) group.

One exception was cellulitis and wound infections, which occurred in 4.1% of placebo-treated patients and 8.4% of patients treated with Зенапакс (daclizumab). At 1 year posttransplant, 7 placebo patients and 1 patient treated with Зенапакс (daclizumab) had died of an infection.

At 3 years posttransplant, 8 placebo patients and 4 patients treated with Зенапакс (daclizumab) had died of infection.

Immunogenicity

Low titers of anti-idiotype antibodies to daclizumab were detected in the adult patients treated with Зенапакс (daclizumab) with an overall incidence of 14%. The incidence of anti-daclizumab antibodies observed in the pediatric patients was 34%.

No antibodies that affected efficacy, safety, serum daclizumab levels or any other clinically relevant parameter examined were detected.

The data reflect the percentage of patients whose test results were considered positive for antibodies to daclizumab in an ELISA assay and are highly dependent on the sensitivity and specificity of the assay.

Additionally, the observed incidence of antibody positivity in the assay may be influenced by several factors including sample handling, timing of sample collection, concomitant medications and underlying disease. For these reasons, comparison of the incidence of antibodies to daclizumab with the incidence of antibodies to other products may be misleading.

Post-Marketing Experience

The following adverse reactions have been identified and reported during post-approval use of Зенапакс (daclizumab). Because the reports of these reactions are voluntary and the population is of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate the frequency of the reaction or establish a causal relationship to drug exposure.

Severe acute hypersensitivity reactions including anaphylaxis characterized by hypotension, bronchospasm, wheezing, laryngeal edema, pulmonary edema, cyanosis, hypoxia, respiratory arrest, cardiac arrhythmia, cardiac arrest, peripheral edema, loss of consciousness, fever, rash, urticaria, diaphoresis, pruritus, and/or injection site reactions, as well as cytokine release syndrome, have been reported during post-marketing experience with Зенапакс (daclizumab). The relationship between these reactions and the development of antibodies to Зенапакс (daclizumab) is unknown.

Источник: https://pillintrip.com/medicine/zenapaks-rus

Зенапакс :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Зенапакс

 Русское название: Зенапакс.
 Английское название: Zenapax.

 L04AC01 Даклизумаб.

 •Иммунодепрессанты.

 1 флакон с 5 мл концентрата для инфузий содержит даклизумаба 25 мг; в коробке 1 или 3 флакона.

 Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

 Представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти-Тас), блокирует рецепторы, чувствительные к интерлейкину-2 (ИЛ-2): специфично связывается с альфа-субъединицей (Тас) высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2, который экспрессируется на активированных Т-клетках, угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов и тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата.

 Cmax у больных, перенесших аллогенную пересадку почки, после однократного введения в дозе 1 мг/кг — 21±14 мкг/мл, после 5 инфузий через каждые 14 дней — 32±22 мкг/мл.

Полное насыщение рецепторов к ИЛ-2 происходит при сывороточных концентрациях 0,5–0,9 мкг/мл, подавление опосредованной ИЛ-2 биологической активности — 5–10 мкг/мл. Рекомендованный режим дозирования позволяет поддерживать достаточные сывороточные концентрации более 90 дней после трансплантации.

T1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом — 270–919 ч (в среднем — 480 ч), что эквивалентно T1/2 IgG человека. На системный Cl влияют масса тела, возраст, пол, раса, наличие протеинурии.

 Достоверно уменьшает на протяжении 6 мес после пересадки вероятность отторжения почечного аллотрансплантата и удлиняет время до первого эпизода отторжения.

Увеличения частоты реакции «трансплантат против хозяина» нет. Антитела к даклизумабу обнаруживаются у 9% больных, но они не изменяют сывороточные концентрации препарата, его эффективность и безопасность.

Опасность отторжения после отмены препарата не увеличивается.

 Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (исключается).

 Со стороны органов ЖКТ. Запор, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм, диарея.
 Со стороны обмена веществ. Обострение сахарного диабета, отеки или обезвоживание.
 Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, бессонница, тремор, покалывание и судороги в ногах, депрессия, тревога.
 Со стороны мочевыделительной системы.

Дизурия, олигурия, некроз канальцев почек, гидронефроз, почечная недостаточность, гематурия, задержка мочи.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, кровотечение или тромбоз.
 Со стороны органов респираторной системы.

Кашель, хрипы, одышка, ателектаз, застойные явления и отек легких, плевральный выпот, хрипы, фарингит, ринит, гипоксия.
 Со стороны кожных покровов. Снижение регенерации кожи, акне, зуд, гирсутизм, сыпь, потливость, местные реакции в области введения.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата – боли в суставах, костях и мышцах, боль в пояснице.
 Прочие.

Боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, слабость, лимфоцеле, нарушение зрения, анафилактоидные реакции.

 В/в медленно (в течение 15 мин), предварительно рекомендуемую дозу препарата доводят 0,9% раствором хлорида натрия до 50 мл, рекомендуемая доза — 1 мг/кг массы тела.

Первое введение необходимо осуществить за 24 ч до трансплантации, вторую и последующие дозы вводят с интервалами 14 дней, всего — 5 доз. Время введения последующих доз не должно отличаться от запланированного более чем на один день в обе стороны.

Лечение необходимо сочетать с назначением циклоспорина и кортикостероидов.

 Приготовленный раствор в условиях хранения при комнатной температуре пригоден не более 4 ч, в холодильнике (2–8 ° C) — 24.

 В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 (Данные взяты из действующего вещества Daclizumab).
 • T86,1 Отмирание и отторжение трансплантата почки.

Использование препарата Daclizumab при кормлении грудью.

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты Daclizumab.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥5% – головная боль, головокружение, бессонница, тремор; 2 – 5% – покалывание и судороги в ногах, депрессия, тревога, нарушение зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥5% — артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, кровотечение или тромбоз.
 Со стороны респираторной системы. ≥5% – кашель, одышка, отек легких; 2 – 5% – ателектаз, застойные явления и плевральный выпот, хрипы, фарингит, ринит, гипоксия.
 Со стороны органов ЖКТ. ≥5% – тошнота, рвота, запор или диарея, диспепсия, боль в животе, боль в эпигастрии; 2 – 5% – метеоризм, гастрит, геморрой.
 Со стороны мочеполовой системы. ≥5% – дизурия. Олигурия. Отеки. Некроз канальцев почек. Лимфоцеле; 2–5% — поражение почек. Гидронефроз. Почечная недостаточность. Задержка жидкости. Обезвоживание. Гематурия. Задержка мочи.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата – ≥5% – боль в костях и мышцах, боль в пояснице; 2 – 5% – боль в суставах.
 Со стороны кожных покровов. ≥5% – ухудшение регенерации кожи, акне; 2 – 5% – зуд, гирсутизм, сыпь, потливость, реакции в месте введения.
 Прочие. ≥5% – боль в грудной клетке, лихорадка, слабость; 2 – 5% – гипергликемия, озноб, анафилактоидные реакции.  ЗАО «Рош-Москва» 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=10455

Зенапакс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Зенапакс

Иммунодепрессант, применяемый в качестве профилактического средства, во избежание острого отторжения аллотрансплантата почки, на основе действующего вещества даклизумаба.

Применяется в комбинации с иммунодепрессивной терапией при помощи циклоспорина и ГКС.

Является селективным иммунодепрессантом, состоит из рекомбинантных антител IgG1 (анти-Тас), которые действуют как блокаторы рецепторов к интерлейкину2. Способен специфически связываться с альфа-субъединицей высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 (который экспрессируется на активированных T-клетках), подавляя связывание и его биологическую активность.

Обладает свойством угнетать опосредованную интерлейкином2 активацию лимфоцитов, которое является звеном патогенеза иммунной реакции, которая лежит в основе механизма отторжения трансплантата.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – даклизумаб.

Выпускается в форме концентрата для изготовления инфузионного раствора в дозировке 25 мг даклизумаба на 5 миллилитров, во флакончике.

Показания

Данное лекарственное средство применяют при лечении пациентов для профилактики острого отторжения аллотрансплантата почки, которое может произойти после процедуры трансплантации.

В случае, если применение производится в рекомендуемых дозировках, препарат способен насыщать рецепторную субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 в течение 90 дней.

При этом препарат не оказывает явных количественных изменений циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток (кроме транзиторного уменьшения Тас-положительных клеток.

Способен снижать количество подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата в течение первых 6 месяцев после пересадки, а также существенно удлинять время, которое походит до первого эпизода отторжения.

При этом не наблюдается рост количества отторжений после его отмены.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Не применяют в педиатрии, до достижения 18-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано назначать во время беременности. В период лечения указанным лекарственным средством следует избегать беременности, применять надежные методы контрацепции.

Если существует необходимость в применении данного препарата в период лактации, то грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Лечение проводится под наблюдением опытного врача-онколог, в виде внутривенных инфузий, медленно – не быстрее 15 минут. Обычно Зенапакс растворяют в растворе хлорида натрия (0,9%), доводя до объема в 50 мл.

Рекомендуемая средняя дозировка – 1 миллиграмм на 1 килограмм массы тела пациента.

Первый раз препарат вводят за 24 часа до проведения операции по трансплантации. Вторая и последующие дозы вводят с разницей в 14 дней.

Всего вводится 5 доз препарата. Максимальный диапазон разницы введения – 1 сутки в любую из сторон.

Лечение данным препаратом производится в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

Пожилые пациенты, а также пациента с патологиями работы печени и почек не нуждаются в коррекции дозировки.

Передозировка

Случаи передозировки на данный момент не зафиксированы.

Побочные эффекты

При применении данного препарата наблюдались такие побочные эффекты, как:

– диарея (понос), тошнота, рвота, запоры, боли в животе;

– у диабетиков может повыситься уровень сахара в крови, могут появиться отеки и обезвоживание;

– головные боли, дрожание конечностей, бессонница, судороги, депрессии, тревожность;

– олигурия, дизурия, некроз канальцев почек, гидронефроз, гематурия, почечная недостаточность;

– артериальная гипертензия, гипотония, тахикардия, тромбоз;

– одышка, хрипы, кашель, отек легких, ринит, гипоксия;

– акне, зуд, гирсутизм, сыпь, потливость;

– в месте введения возможны реакции раздражения;

– боли в суставах, мышцах;

– анафилактический шок.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 2 лет при температуре не ниже 2 и не более 8°С. Готовый раствор сохраняет свои свойства в течение 4 часов после приготовления, если его хранить при комнатной температуре, и 24 часы – если его хранить при температуре 2-8 °С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/zenapaks.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.